注射用苯唑西林钠说明书【药品名称】通用名：注射用苯唑西林钠英文名：OXACILLIN SODIUM FOR INJECTION汉语拼音：ZHUSHEYONG BENZUOXILINNA【成分】苯唑西林钠化学名为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基 -6-(5-甲基-3-苯基-4-异唑甲酰氨基)-7- 氧代-4- 硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐一水合物分子式 C19H18N3NaO5S.H2O 分子量 441.44【性状】本品为白色粉末或结晶性粉末药理毒理】本品是耐酸和耐青霉素酶青霉素苯唑西林对产青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性，对各种链球菌及不产青霉素酶的葡萄球菌抗菌活性则逊于青霉素 G苯唑西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用药代动力学】苯唑西林耐酸，口服可吸收给药量的 30%～33% 肌内注射苯唑西林0.5g，0.5 小时达到血药峰浓度(Cmax)，为 16.7mg/L；剂量加倍，血药浓度亦倍增静脉滴注苯唑西林 0.25g，滴注结束时血药浓度为 9.7mg/L，2 小时后为 0.16mg/L出生 8～15 日和 20～21 日的新生儿肌内注射 20mg/kg 后，血药峰浓度分别为 51.5mg/L 和 47.0mg/L。
苯唑西林蛋白结合率为 93%在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液中均可达到有效治疗浓度，在腹水和痰液中浓度较低苯唑西林难以透过正常血脑屏障，可透过胎盘进入胎儿体内，亦有少量分泌至乳汁本品健康成人消除半衰期为 0.4～0.7 小时；出生 8～15 日和20～21 日的新生儿的消除半衰期分别达 1.6 天和 1.2 天苯唑西林约 49%在肝脏代谢，肌内注射后约 40%以原型药在尿中排泄，约 10%药物经胆道排泄血液透析和腹膜透析均不能清除本品适应症】本品仅适用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染，包括败血症、心内膜炎、肺炎和皮肤、软组织感染等也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染用法和用量】本品供肌内注射时，每 0.5g 加灭菌注射用水 2.8ml肌内注射成人一日4～6g，分 4 次给药；静脉滴注成人一日 4～8g，分 2～4 次给药，严重感染每日剂量可增加至 12g小儿体重 40kg 以下者，每 6 小时按体重给予 12.5～25mg/kg ，体重超过 40kg 者予以成人剂量新生儿体重低于 2kg 者，日龄 1～14 天者每 12 小时按体重 25mg/kg，日龄15～30 天者每 8 小时按体重 25mg/kg；体重超过 2kg 者，日龄 1～14 天者每 8 小时按体重25mg/kg，日龄 15～30 天者每 6 小时按体重 25mg/kg。
轻、中度肾功【不良反应】1．过敏反应：荨麻疹等各类皮疹较常见，白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应少见；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施2．静脉使用本品偶可产生恶心、呕吐和血清氨基转移酶升高3．大剂量静脉滴注本品可引起抽搐等中枢神经系统毒性反应4．有报道婴儿使用大剂量本品后出现血尿、蛋白尿和尿毒症禁忌】有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用注意事项】1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验2．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有青霉素过敏性休克史者约 5%～7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏3．有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病及肝病患者应慎用本品孕妇及哺乳期妇女用药】目前缺乏本品对孕妇影响的充分研究，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳儿童用药】新生儿尤其早产儿应慎用老年患者用药】 【药物相互作用】 1．本品与氨基糖苷类、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、维生素 B族、维生素 C 等药物存在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。
2．丙磺舒可减少苯唑西林的肾小管分泌，延长本品的血清半衰期3．阿司匹林、磺胺药可抑制本品对血清蛋白的结合，提高本品的游离血药浓度药物过量】 药物过量主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时停药并予对症、支持治疗血液透析不能清除苯唑西林规格】0.5g【贮藏】密闭，在干燥处保存。