第十章 丸剂（Pills）第一节 概述传统剂型 成型（公元前168年《五十二病方》，仅次于酒、汤剂） 种类多（水、蜜、糊、蜡、浓缩、滴丸） 应用广（内、外、妇、儿科、急、慢性用药），工艺简单现状与前景剂量：9g 3g； 染菌：CO60 辐射；质量标准：“神仙难辩丸散膏丹” 含量测定，定性鉴别六神丸、速效救心丸、复方丹参滴丸一． 定义、分类 蜜丸 将药物细粉用 蜂蜜 水丸 水（酒、醋等） 糊丸 米（面等）糊 粘合剂 制成的 丸剂 蜡丸 蜂蜡 浓缩丸 （药物提取物） 适宜辅料 滴丸 药物提取物 基质（滴制法） 微丸 指直径小于2.5mm的各类丸剂 按制法分类 1．塑制丸 蜜丸、糊丸、蜡丸和部分浓缩丸（南方汤圆制法） 2．泛制丸 水丸、水蜜丸、部分浓缩丸、糊丸（如北方元宵制法） 3．滴制丸 滴丸 二、特点 崩解缓慢，作用持久（丸者缓也------ 滴丸者急也） 减弱毒性，减少副作用（如糊、蜡丸：小金丹、人丹、西黄丸） 掩盖不良嗅味；容纳固体、半固体和液体。
第二节 水丸 药物细粉 ＋ 赋形剂（水、酒、醋、药汁等）泛制法制成丸剂.一． 水丸的赋形剂1． 水 本身无粘性，能润湿药粉，启发粘性2． 酒 湿润药粉兼引药上行、活血通络、降低药物寒性作用3． 醋 米醋（3～5％醋酸）散瘀活血，消肿止痛等作用4． 药汁 纤维素类（大腹皮、丝瓜络） 质地坚硬（磁石、自然铜） 树脂类（阿魏、乳香、没药）（1）不宜制粉 浸膏（儿茶、芦荟） 糖类（大枣、熟地） 胶质（阿胶、鳖甲胶） 可溶性盐类（芒硝、青盐） （2）药汁 如胆汁（梅花点舌丸）、竹沥汁（竹沥化痰丸） （3）鲜药 大葱、生姜，捣取其汁 二．制备工艺 原料药准备－起模（母）－成型－盖面－干燥（选丸）－包衣－打光 药匾（手工）；糖衣罐（机械） (一) 起模 起模的目的：泛丸成型的基础，关系丸粒的园整度、粒度差和数目方法：先加粉，后加水，逐渐滚圆 湿法制成颗粒，滚转“撞角”用粉量计算：经验公式 C∶0.625＝D∶X C----成品100粒干重（g） D----药粉总重（kg）0.625---标准模子100粒湿重（g） X----起模用粉量（kg）例：现有保和丸原料药粉500kg，要求制成3000丸重0.5kg的水丸，求起模用粉量。
= 13.67( g ) = =18.74( kg )起模用粉的要求：过五号筛，粘性适中二）成型（“培个”）药粉：100～120目粘合剂（湿润剂）要求： 药粉粘性强 选用白酒；药粉本身无粘性，选用水（三）盖面1． 干粉盖面2． 清水盖面3． 清浆（药液）盖面（四）干燥80℃以下，含挥发性成分50～60℃ （五） 选丸（检丸）第三节 蜜丸一、蜂蜜 作用 补中益气、润燥解毒、安五脏、和百药成分 葡萄糖、蛋白质、氨基酸、维生素、矿物质（微量元素）、酶品种 荆条花蜜、枣花蜜、油菜花蜜、荞麦花蜜 质优：乳白色（淡黄色），有香气、味甜而不酸涩、麻 理化指标：水分越少越好，还原糖越高约好；酸值越低约好一）赋形剂 补中益气、润燥解毒 赋以成型（粘合作用） 崩解延缓，缓和药效（二）炼蜜 1．炼蜜的目的 除去杂质、降低水分、破坏酶类、杀死微生物、增加粘合性2．炼蜜的选择药物性质和药蜜温℃炼蜜选择℃；d/水分（％） 用蜜量 药粉 / 蜜比例一般药粉（中等粘性）含树脂、胶类（粘性较强）含纤维素等 （粘性较弱）90～10060～80100以上中蜜 116～118 d =1.37 / 14～16嫩蜜 105～115 d =1.34 / 18～20嫩蜜 119～122 d =1.40 / < 10 1∶1～1.51∶≤11∶≥2工艺流程：物料准备－制丸块－制丸条－分粒－搓圆－干燥－整丸－质检－包装【附】水蜜丸举例：牛黄解毒丸；六味地黄丸第四节 浓缩丸 含少量药材粉末或不含药材粉末的丸剂 药材经提取制成提取物，按塑制或泛制法制成的丸剂。
优点：剂量小，易服用；提高药效，便于携带和运输，节约辅料举例：安神补心丸（376页） 银翘解毒丸处方：金银花60g 牛蒡子36g 芦根36g 竹叶24g 淡豆豉30g 荆芥24g 薄荷3.6g 连翘60g 桔梗36g 甘草30g制法：原工艺药材原粉以老蜜和丸，制成大蜜丸（9g/丸） 现工艺：金银花、牛蒡子、芦根、竹叶、淡豆豉水煮，得浸膏 荆芥、薄荷、连翘（1/2量）提取挥发油 连翘（1/2量）桔梗、甘草粉碎成细粉，塑制法制丸（现剂量为3g/丸）泛制法：药物煎出液或水（乙醇）为赋形剂第五节 糊丸与蜡丸一． 糊丸1．特点：适于毒、剧、刺激药，有延缓崩解释放，延长药效的作用； 减少药物对胃肠道的刺激2．赋形剂：糊的种类 淀粉类 糯米、粟米、麦（面）粉 果肉、姜汁： 药汁糊： 神曲粉： 粘性强弱：糯米糊 > 面糊 > 米糊 糊的制法：用糊量 （一般为药粉的30％） 制法 冲糊法 粘性较弱 煮糊法 粘性中等 蒸糊法 粘性最强 塑制法 例：当归龙荟丸处方：当归100g 龙胆100g 芦荟50g 青黛50g 栀子100g 黄连100g 黄芩100g 黄柏100g 大黄50g 木香25g 麝香5g 制法：以上十一味，除麝香外，当归等10味粉碎成细粉，将麝香研细，与上述药粉配研，过筛，混匀。
另取神曲细粉240g，酌加清水加热制成稠糊，稍晾，取稠糊与药粉搅拌均匀，制丸，干燥，即得 功能主治： 清肝明目，泻火通便用于肝胆实热，心烦不宁，头晕目眩，耳聋耳鸣，耳内生疮，胃肠湿热，脘腹胀痛，大便秘结 用法用量：口服，一次6～9g一日2～3次，温开水送服 泛制法例：小金丸 （379页）二． 蜡丸 “取其难化”，适于毒剧药和刺激性药物（一）蜂蜡 蜜蜂（工蜂）腹部蜡腺分泌出来的蜡液（蜂巢主成分） 理化性质：mp:62～66℃, d = 0.953～0.970(15℃)，不溶于水 化学成分：棕榈酸峰酯（C15H31COOC30C61）80％； 二十七酸 15%；虫蜡素 4％ 与虫蜡（川蜡）－打光剂、石蜡（烃类）的区别二）制法：塑制法：三黄宝蜡丸（例）第六节 滴丸一． 概述 1．定义 药材提取物与基质用适宜方法混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝制成的丸剂2．特点 提高难溶性药物的生物利用度（速效或长效）可使液体药物固体化设备简单，利于劳动保护，生产成本较低服用量小（载药量较低）给药途经多样化（腔道用、外用） 3．固体分散法 药物与基质（载体）形成低共溶混合物、固态溶液；玻璃溶液或玻璃混悬液；共沉淀物。
以分子、微晶或胶粒等状态分散于基质二、基质的选择 1． 基本条件：1） 具有良好的溶解（分散）特性，能使药物呈高度分散状态2） 不与药物发生化学反应，无药理活性，无毒副作用3） 具有一定的增溶、润湿作用，有利于难溶性药物的分散4） 熔点较低，常温时为固体，来源广，成本低 2、常用的载体： （1）聚乙二醇（PEG） 最常用的是PEG4000和PEG6000熔点低（55~60℃），毒性小，是国内目前制备滴丸型固体分散物的首选载体PEG1000和PEG10000也可以选用 基质 冷却剂水 PEG 4000/6000 液体石蜡溶 硬脂酸钠 甲基硅油性 甘油明胶 植物油硬脂酸 水 水 单硬脂酸甘油酯 不同浓度乙醇 不 蜂蜡 溶 虫蜡 性 氢化植物油 二． 制备方法先将基质加热熔融，再加入已粉碎的药物细粉或稠膏，使药物溶解、混悬或乳化在基质中，不断搅拌至全部熔融，然后滴入冷凝剂中，固化而成。
川归滴丸：聚乙二醇6000 置水浴加热熔融，加入川芎、当归乙醚提取物，搅匀滴制温度60 ± 2℃滴速60-80丸/min液体石蜡作冷凝剂 苏冰滴丸：聚乙二醇6000置水浴加热熔融，加入苏合香脂和研细的冰片，搅拌溶解滴制温度85-90℃，二甲基硅油作冷凝剂 三． 固体溶液型滴丸剂制备理论 药物与基质溶化（溶解）成溶液状，室温时成固体溶液（原理：药物-基质分子间引力>药物分子间引力与基质分子间引力）溶解规则：相似相溶依据药物的理化性质（溶解性、介电常数等），选择适宜基质的溶解释放第七节 微丸一．概述1．定义 微丸是指直径小于2.5 mm的丸剂雏形例：六神丸、喉症丸、牛黄消炎丸等2．发展前景：速释或缓释微丸速释微丸---使药物迅速释放缓释微丸---由药物与阻滞剂混合制成或先制成普通丸芯而后再包控释膜而成微丸可压制成片或装于胶囊如中美史克的康泰克（Contac）缓释胶囊中国药科大学制药厂的阿司匹林缓释胶囊双氯芬酸钠缓释胶囊（Olfen-100）等 优点：① 可通过控释微丸包衣制成缓控释制剂；② 在胃肠道分布面积大，生物利用度高，刺激性小；③ 粒径小，受消化道输送食物节律影响小（如幽门关闭等）；④ 控释微丸可维持平稳、长时间的有效浓度，血药波动小；⑤流动性好，大小均匀，易于处理（如包衣、分剂量）；⑥ 改善药物稳定性，掩盖不良味道；⑦ 适合复方制剂的配伍。
二．微丸的制备1、滚动成丸法（包衣锅制丸） 属于传统的泛制法将药物与辅料粉末混合均匀，加入粘合剂制成软材，过筛。