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红花的药理作用研究

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1红花的药理作用研究【摘要】红花为菊科植物红花(CarthamustinctoriusL.)的管状花,为主要活血化淤的中药之一,常用于血脉闭塞、跌打损伤、疮疡肿痛等证.目前世界上共有 13 种红花,我国仅有一种.红花的化学成分主要为黄酮和脂肪油两大类,其中查耳酮类化合物红花黄色素(saffloryellow,SY)为红花的主要有效成份,本文就红花的药理作用的研究综述如下 【关键词】红花药理作用研究 1 对心血管系统的作用 1.1 扩张冠状动脉、改善心肌缺血 朴永哲等[1]研究发现,SY 可减少大鼠低灌流离体心脏乳酸脱氢酶(LDH)漏出,缓解心室肌组织 ATP 含量下降及其超微结构的损伤;亦可缓解大鼠心肌线粒体混悬液中线粒体的肿胀及膜流动性下降,表明 SY 可缓解大鼠心肌缺氧性损伤 ,改善心肌能量代谢,腹腔注射SY 可明显降低大鼠心率 ,且显著改善异丙基肾上腺素(ISOP )所致的心电图缺血性改变;同时可缓解大鼠低灌流离体心脏的心率及冠状动脉流量的下降,提示 SY 具缓解大鼠心肌缺血作用,改善冠状动脉供血可能为其作用机理之一 1.2 扩张血管、降低血压 刘发等[2]报道红花黄色素对自发性高血压大鼠有明显降压作用,给予大鼠灌服红花黄色素 1~2g/(kgd),给药 3~5d 后开始降2压,2~3 周作用最强,血浆肾素活性和血管紧张素 Ⅱ均有明显下降,认为 SY 的降压作用可能与抑制中枢加压反射、激动 H1 受体、抑制肾素血管紧张素和直接扩张外周血管等作用有关。

2 对血液系统的作用   体外实验结果表明,SY 可抑制血小板活化因子(plateletactivating 抑制 PAFfactor,PAF)诱发的家兔血小板聚集、释放及血小板内游离钙浓度升高;诱发的人中性粒细胞聚集、黏附[3]放射受体结合实验结果表明,SY 可竞争性抑制氚标记的 PAF 与兔洗涤血小板(washedrabbitplatelets,WRP) 、兔血小板膜及膜蛋白上PAF 受体特异性结合 ,从整体细胞及分子不同层次观察到了 SY 的PAF 受体拮抗剂的作用臧宝霞等[4 ]发现羟基红花黄色素A(HSYA)可明显抑制[ 3H]PAF 与 WRP 受体的特异性结合,抑制 PAF 介导的 WRP 及兔多型核白细胞(polymorphonuclearleukocytes,PMNs )的聚集,且均有明显的量效关系,提示 HSYA 为 PAF 受体拮抗剂,为红花抗 PAF 的有效成分之一HSYA 通过抑制 PAF 所致血小板黏附、释放及血小板内游离Ca2 浓度升高而使血小板活化受到抑制,缓解了血栓形成、炎症反应等病理变化,减轻了血液循环障碍 3 对神经系统的作用 脑缺血是一种病理过程复杂的疾病,其发病过程涉及到脑血流减少、缺血缺氧和能量代谢衰竭及氧自由基产生、炎性因子和细胞的3参与等,最终导致神经细胞溃变死亡,药理研究表明,HSYA 有良好的抗脑缺血、神经细胞保护作用,HSYA 对大鼠缺血脑细胞线粒体的损伤有明显的保护作用,表现为抑制缺血脑线粒体膜流动性的降低、膜磷脂降解、线粒体肿胀、NADH 脱氢酶、琥珀酸脱氢酶和细胞色素 c 氧化酶活性的降低,改善线粒体呼吸功能;同时羟基红花黄色素 A 能明显降低脑缺血大鼠脑线粒体丙二醛(MDA)含量、升高超氧化物歧化酶(SOD)活性、抑制 Ca2 过多摄入[5] ,梁辉等[6]研究了 HSYA 对大鼠脑缺血后病理变化和 N 甲基 D 天冬氨酸受体(NMDAR1)蛋白表达的影响,发现缺血后给予 HSYA 可明显减轻脑的病理损害,使神经细胞变性和坏死减轻,同时,对脑缺血后NMDAR1 蛋白的表达具有明显的双向调节作用, 早期通过抑制NMDAR1 蛋白的表达,使谷氨酸(Glu )与受体结合减少 ,从而减轻Glu 对神经细胞的毒性作用;在后期,NMDAR1 蛋白表达的上调,有助于神经功能的代偿和恢复。

4 抗氧化作用 在组织缺血-再灌注等过程中 ,自由基引发的氧化反应为许多血液循环障碍疾病的重要损伤机制,红花水提液可清除羟自由基,抑制小鼠肝匀浆脂质过氧化[7] ,红花注射液能拮抗氧自由基,还能有效地减少 IL8 的含量,从而阻断 IL8 与炎症反应及氧自由基之间的恶性循环及连锁反应[8] ,HSYA 可清除羟自由基、抑制脂质过氧化反应, 保护细胞膜,HSYA 为查尔酮类结构,其分子中含多个酚羟基,其抗氧化药效可能与这些酚羟基的作用有关,在多种血淤病症中,自由基反应对加剧血液循环障碍起了重要的作用,而红花有效成分 HSYA4的抗氧化效应对其活血化淤的作用具一定的贡献 5抗肿瘤作用 现代研究表明, 肿瘤的生长需要血管为之提供营养和排除代谢产物因此, 如何阻断肿瘤血管生成已成为当今世界治疗肿瘤的新热点,在血管生成过程中,血管内皮细胞增殖是血管发生的最基本和最重要的环节,陆梁等[9]曾报道红花黄色素对血管平滑肌细胞的增殖具有抑制作用,张前等[10]通过鸡胚尿囊膜血管实验及 RTPCR 实验,得出 HYSA 能显著抑制鸡胚尿囊膜新生血管的生成,其作用机理之一是通过抑制 bGF、 VEGF 及 VEGFR(flt1)的mRNA 表达来实现。

6 讨论 红花是一传统的活血化瘀药,其临床应用广泛,对红花及其提取物的药理作用的研究对于指导临床用药很有意义,虽然目前对红花的药理作用的研究已经取得了很多成绩,但还有很多问题值得进一步探讨,比如,文献报道的红花提取物对 NMDR1 蛋白表达的双向调节作用的具体机制,在抗肿瘤作用中,羟基红花黄色素 A 对 EVC细胞株也显示出双向调节作用,红花的扩血管作用是否与内源性的NO 作用有关也还值得进一步的探讨 参考文献 [1]朴永哲,金鸣,藏宝霞,等.红花黄色素改善缺氧心肌能量代谢的研究[J].中草药,2003,34(5):436. [2]刘发,魏苑,杨新中,等.红花黄色素对高血压大鼠的降压作用及对肾素-血管紧张素的影响[J ].药学学报,1992,27(10):785. 5[3]王玉芹,杨树东,李家实,等.红花黄色素对血小板活化因子介导的中性粒细胞功能的影响[J].北京中医药大学学报,2001,23(4):21. [4]臧宝霞,金鸣,司南,等.羟基红花黄色素A对血小板活化因子的拮抗作用[J].药学学报,2002,37(9):696. [5]田京伟,傅风华,蒋王林,等.羟基红花黄色素 A 对脑缺血所致大鼠脑线粒体损伤的保护作用[J].药学学报,2004,39(10 ):774. [6]梁辉,范金英,李爱华,等. 羟基红花黄色素 A 对大鼠局灶性脑缺血再灌注 NMDAR1 蛋白表达的影响[J].中华老年心脑血管病杂志,2004,6(3):194. [7]金鸣,李金荣,蔡亚欣,等. 红花水溶性成分抗氧化作用的研究[J].心肺血管病杂志,1998,17(4):277. [8]陈志强,王万强,叶秀云,等. 红花注射液对脑缺血/再灌注损伤家兔血清白细胞介素 IL8 的影响[J]. 中国急救医学,2005,25(2):118. [9]陆梁,胡书群,张光毅. 黄色素抑制血管平滑肌细胞增殖与3 种蛋白激酶的关系[J ].药学学报,2000.。

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