For personal use only in study and research; not for commercial use药学专业知识 二一、 绪论（一） 考试要点：1、掌握剂型、制剂和药剂学的概念2 、掌握药典的概念和特点3 、掌握处方的概念和特点4 、熟悉《中国药典》附录中与制剂有关的内容5 、熟悉剂型的重要性及分类二）内容讲解：1、 剂型、制剂和药剂学的概念① 剂型的概念： 为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型② 制剂的概念： 根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种，称为药物 制剂，简称制剂③ 药剂学的概念 药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学2、 剂型的重要性与分类（ 1） 剂型的重要性① 剂型可改变药物的作用性质② 剂型能改变药物的作用速度，例如，注射剂、吸入气雾剂等，速效制剂常用于急救；丸剂、缓控释制剂、植入剂等属长效制剂③ 改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用④ 剂型可产生靶向作用⑤ 剂型可影响疗效（ 2） 剂型的分类① 按给药途径分类A、 经胃肠道给药剂型人有肝脏道过效应，如：口服给药。
B、 非经胃肠道给药剂型人无肝脏首过效应，如：注射剂，呼吸道给药，皮肤给药，粘膜给药② 按形态分类即分为：液体剂型、气体剂型、固体剂型和半固体剂型3、 药典（ 1） 概述 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，其特点在：由权威医药专家组成的国家药典委员会编辑、出版， 由国家政府颁布、执行，具有法律约束力，所收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，明确规定其 质量标准，并在一定程度上反映出国家在药品生产和医药科技方面的水平 2）《中华人民共和国药典》1953 年颁布了第一部《中国药典》（ 1953 年版），目前正在实施的是 2000 年版《中国药典》《中国药典》由凡例、正文和附录等主要部分构成，凡例是药典的总说明，正文是药典的主要内容，附录包括制剂通则和通用的检 查方法 3） 国家药品标准 《中华人民共和国药品管理法》规定，国家药品监督管理局颁布的《中华人民共和国药典》和药品标准为国家药 品标准4、 处方、处方药与非处方药（ 1） 处方的要领与分类 处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件，有法定处方、医师处方和协定处方 2） 处方药与非处方药2001 年 2 月 28 日通过并于 2001 年月 12 月 1 日起实施的《中华人民共和国药品管理法》规定：“国家对药品 实行处方药与非处方药的分类管理制度”。
所谓处方药是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品，所以只应针对医师等专业人员作适当的宣传介绍所谓非处方药（ oTC）是由专家遴选的、不需执业医师或执业助理医师处方并经过长期临床实践被认为患者可以自行判断、购买和使用并能保证安全的药品三）例题解析1、 下列制剂中属速效制剂的是： A、 C、 DA异丙基肾上腺素气雾剂 B硝苯地平控释微丸C肾上腺素注射剂 D硝酸甘油舌下片E磺胺嘧啶混悬剂2、 中华人民共和国药典是： DA由国家颁布的药品集 B由国家医药管理局制定的药品标准C由卫生部制定的药品规格标准的法典D由国家编辑的药品规格标准的法典E 由国家制定颁布的制剂手册二、 片剂（一） 考试要点：1、掌握片剂的概念、特点、种类和质量要求2、掌握片剂辅料的分类及常用辅料的缩写、性质、特点和应用3、掌握粉碎、筛分和混合的概念4、掌握制粒的目的，掌握普通湿法制粒和干 法制粒的方法5、掌握干燥的概念和方法6、掌握制粒压片和直接压片的方法，掌握片剂成型的影响因素及压片中可能产生的问题及解决方法7、掌握固体剂型的溶出理论8、掌握片剂包衣的目的和种类掌握片剂包衣方法及包糖衣和包薄膜衣的材料工序与。
二）内容讲解1、［ 概述］（ 1） 片剂的概念和特点片剂是药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂 特点：① 固体制剂②生产的机构化、自动化程度较高 ③剂量准确④ 也可以满足临床医疗或预防的不同需要（2） 片剂的种类和质量要求种类： 普通压制片、包衣片、糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片、泡腾片、咀嚼片、多层片、分散片、舌下片、口含片、植 入片、溶液片、缓释片片剂的质量要求：① 硬度适中；②色泽均匀，外观光洁；③符合重量差异的要求，含量准确；④符合崩解度或溶出度的要求；⑤小剂量 的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求；⑥符合有关卫生学的要求3） 片剂的常用辅料分成如下四大类：填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂 1） 填充剂 填充剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机 盐类等① 淀粉 比较常用的是玉米淀粉为片剂最常用的辅料淀粉的可压性较差，若单独作用，会使压出的药片过于松散② 糖粉 优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，其缺点在于吸湿性较强，一般不单独使用③ 糊精④ 乳糖 是一种优良的片剂填充剂其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。
⑤ 可压性淀粉 亦称为预胶化淀粉，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用⑥ 微晶纤维素（ MCC） 具有良好的可压性，有较强的结合力，可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用⑦ 无机盐类 如硫酸钙、磷酸氢钙，在片剂辅料中常使用二水硫酸钙但应注意硫酸钙对某些主药（四环素类药物）的吸收有 干扰，此时不宜使用⑧ 甘露醇 较适于制备咀嚼片 2） 湿润剂和粘合剂某些药物粉末本身具有黏性， 只需加入适当的液体就可将其本身固有的黏性诱发出来， 这时所加入的液体就称为湿 润剂；某些药物粉末本身不具有黏性或黏性较小，需要加入淀粉浆等黏性物质，才能使其粘合起来，这时所加入的黏性物质就称为 粘合剂① 蒸馏水 蒸馏水是一种湿润剂由于物料往往对水的吸收较快发生湿润不均匀的现象，最好采用低浓度的淀粉或乙醇代替② 乙醇 乙醇也是一种湿润剂可用于遇水易于分解的药物，也可用于遇水黏性太大的药物一般为 30% ~70%③ 淀粉浆 淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂，淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法④ 羧甲基纤维素钠（ CMC—Na） 用作粘合剂，常用于可压性较差的药物⑤ 羟丙基纤维素（ HpC） 做湿法制粒的粘合剂，也可作为粉末直接压片的粘合剂。
⑥ 甲基纤维素和乙基纤维素（ MC； EC） 甲基纤维素具有良好的水溶性，作为粘合剂使用，乙基纤维素不溶 于水，常利用乙基纤维素的这一特性，将其用于缓、控释制剂中（骨架型或膜控释型）⑦ 羟丙基甲基纤维素（ HpMC） 这是一种最为常用的薄膜衣材料⑧ 其它粘合剂 明胶溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮（ pVp）的水溶液或醇溶液 3） 崩解剂除了缓（控）释片以及某些特殊作用的片剂以外，一般的片剂中都应加入崩解剂① 干淀粉 是一种最为经典的崩解剂，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，但对易溶性药物的崩解作用较差，这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差， 使片剂外面的水不易通过溶液层面透入到片剂的内部， 阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀 在生产中， 一般采用外加法、内加法或“内外加法”来达到预期的崩解效果② 羧甲基淀粉钠（ CMS—Na） 吸水膨胀作用非常显著，是一种性能优良的崩解剂③ 低取代羟丙基纤维素（ L—HpC） 它有很好的吸水速度和吸水量④ 交联聚乙烯吡咯烷酮（亦称交联 pVp）⑤ 交联羧甲基纤维素钠（ CCNa） 水而膨胀⑥ 泡腾崩解剂（ 4） 润滑剂润滑剂是助流剂、抗粘剂和（狭义）润滑剂的总称。
① 硬脂酸镁 硬脂酸镁为疏水性润滑剂，用量过大时，由于其疏水性，会造成片剂的崩解迟缓② 微粉硅胶 为片剂助流剂，可用作粉末直接压片的助流剂③ 滑石粉 主要人微言轻助流剂使用④ 氢化植物油 是一种润滑性能良好的润滑剂⑤ 聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁 为水溶性润滑剂的典型代表前者主要使用聚乙二醇 4000 和 6000 ，后者为水溶性润滑性3、 粉碎、筛分与混合[ 粉碎 ]（ 1） 粉碎概述与意义 粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程，其主要目的是减少粒径、增加比表面积 粉碎的意义在于：①细粉有利于固体药物的溶解和吸收，可以提高难溶性药物的生物利用度；②细粉有利于固体制剂中各成分的混 合均匀，混合度与各成分的粒径有关；③有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散性，提高制剂质量与药剂；④有助于 从天然药物中提取有效成分等2） 粉碎机理、方法及设备① 粉碎机理粉碎过程主要依靠外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力来实现② 粉碎方法A、闭塞粉碎与自由粉碎闭塞粉碎是在粉碎过程中， 已达到粉碎要求的粉末不能及时排出而继续和粗粒一起重复粉碎的操作常用于小规模的间歇操作 于连续操作B、开路粉碎与循环粉碎自由粉碎是在粉碎过程中已达到粉碎粒度要求的粉末能及时排出而不影响粗粒的继续粉碎的操作。
开路粉碎是连续把粉碎物料供给粉碎机的同时不断地从粉碎机中把已粉碎的细物料取出的操作常用适合于粗碎或粒度要求不高的粉碎循环粉碎是使粗颗粒重新返回到粉碎机反复粉碎的操作适合于粒度要求比较高的粉碎C干法粉碎与湿法粉碎干法粉碎是使物料处于干燥状态下进行粉碎的操作在药品生产中多采用干法粉碎湿法粉碎是指在药物中加入适量的水或其它液体进行研磨的方法D低湿粉碎 是利用物料在低温时脆性增加、韧性与延伸性降低的性质以提高粉碎效果的方法E 、混合粉碎 两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎③ 粉碎设备A、 球磨机 一般球和粉碎物料的总装量为罐体总容积的 50%〜60%左右适合于贵重物料的粉碎、无菌粉碎、干法粉碎、湿法粉碎B、 冲击式粉碎机 适用于脆性、韧性物料以及中碎、细碎、超细碎等，因此具有“万能粉碎机”之称C气流式粉碎机 适用于热敏性物料和低熔点物料粉碎，也可适用于无菌粉末的粉碎D胶体磨 胶体磨常用于混悬剂与乳剂等分散系的粉碎二、 [筛分]筛分是将粒子群按粒子的大小、比重、带电性以及磁性等粉体学性质进行分离的方法1） 影响筛分的因素归纳如下：① 粒径范围适宜，物料的粒度越接近于分界直径时越不易分离；② 物料中含湿量增加，黏性增加，易成团或堵塞筛孔；③ 粒子的形状、密度小、物料不易过筛；④ 筛分装置的参数。
2） 筛分设备 筛分用的药筛分两种，一种为模压筛，另一种为编织筛使物料充分运动常同时采用几种运动方式：旋动筛和振荡筛① 旋动筛② 振荡筛三、 [混合]（1） 把两种以上组分的物质均匀混合的操作统称为混合，固一固、固一液、液一液等组分混合过程三种运动方式①对流混合②剪切混合③扩散混合 2） 混合方法与设备 常用的混合方法有搅拌混合、研磨混合、过筛混合对于含有剧毒药品、贵重药品或各组分混合比例相 差 悬殊的情况应采用“等量递增”的原则进行混合固体的混合设备大致分为两大类，即容器旋转型和容器固定型① 容器旋转型混合机A 、水平圆筒型混合机 操作中最适宜转速为临界转速的 70% 〜90%；最适宜充填量约为 30%B 、 V 型混合机 操作中最。