《药物化学》教学大纲英文名称： Pharmaceutical Chemistry 学分：3 学分学时：48 学时适用专业：制药工程；药物制剂先修课程：无机化学、有机化学、药理学教学目的：本课程是用辨证的观点和现代科学方法研究化学药物的制备原理、理化性质、构效关系、生物效应以及寻找新药基本途径的科学通过教学使学生了解和掌握各类药物发展过程、化学结构、理化特性、化学稳定性、药物在体内作用的化学原理及体内代谢过程、药物的化学合成并能运用高等药物化学知识，在实际工作中独立分析问题和解决问题教学要求 :本课程主要使学生掌握常用药物的合成原理，理化性质的变化规律，体内代谢与药理作用之间关系的基础知识；熟悉药物的化学结构、理化性质、体内代谢与药理作用之间关系；同时熟悉新药研究的基本方法和近代新药发展方向为有效合理使用化学制药提供理化依据，为从事新药研究奠定基础教学内容 : 第一章绪论（ 2 学时）第一节药物化学研究的内容和任务及药物化学发展任务的过程第二节药物化学的起源和发展，国内外药物化学发展的情况第三节药物质量概念和药物杂质来源基本要求 : 了解药物化学研究的内容和任务及药物化学发展的现状重点: 无难点: 无第二章新药开发与研究概论（2 学时）第一节了解新药研究与开发的过程第二节熟悉新药研究与开发的一般原理和方法第三节掌握药物合成及工艺研究和质量标准研究的重要性第四节了解我国新药的分类和管理要求第五节熟悉新药研究和开发中的知识产权问题基本要求 : 了解药物化学发展任务的过程，药物研究开发过程，以及在药物化学课程教学中牵涉到的相关问题。
重点: 无难点: 无第三章麻醉药（2 学时）第一节药物结构，药物的合成第二节天然产物为起始物研究新药的过程和方法第三节结构特异性药物和结构非特异性药物第四节电子等排体药物设计全麻药基本要求 : 了解药物结构，药物的合成， 天然产物为起始物研究新药的过程和方法，掌握结构特异性药物和结构非特异性药物重点 :结构特异性药物和结构非特异性药物难点 :全麻药种类第四章镇静、催眠、抗癫痫、抗精神病药（4 学时）第一节巴比妥类药物合成方法第二节先导化合物经结构修饰开发新药的方法第三节抗癫痫药的结构特征及丙戊酸钠第四节吩噻嗪药物合成的一般方法第五节丁酰氨苯类药物合成方法和理化性质基本要求 : 掌握巴比妥类药物合成方法，先导化合物经结构修饰开发新药的方法，熟悉抗癫痫药的结构特征及丙戊酸钠，熟悉吩噻嗪药物合成的一般方法，掌握丁酰氨苯类药物合成方法和理化性质难点: 比妥类药物合成方法，丁酰氨苯类药物合成方法和理化性质第五章解热镇痛药和非甾体抗炎药（4 学时）第一节解热镇痛药的发展及主要类型第二节前药原理和拼合原理在新药研究中的应用第三节阿司匹林的合成方法第四节非甾体药发展第五节解热镇痛药及非甾体抗炎药的作用机制第六节布洛芬的合成方法基本要求 : 了解解热镇痛药的发展及主要类型，熟悉前药原理和拼合原理在新药研究中的应用，掌握阿司匹林的合成方法，了解非甾体药发展，解热镇痛药及非甾体抗炎药的作用机制，掌握布洛芬的合成方法重点: 阿司匹林的合成方法，布洛芬的合成方法难点: 解热镇痛药及非甾体抗炎药的作用机制第六章解痛药（4 学时）第一节吗啡的结构特点与不稳定性的关系第二节吗啡的结构改造与活性的关系第三节内源性镇痛药物及吗啡受体学说基本要求 : 了解吗啡的结构特点与不稳定性的关系，掌握吗啡的结构改造与活性的关系，掌握内性镇痛药物及吗啡受体学说重点: 吗啡的结构改造与活性的关系难点: 内源性镇痛药物及吗啡受体学说第七章心血管药物（6 学时）第一节强心药物的发展概况第二节抗心率失常药的分类及各类药物的作用特点第三节抗心绞痛药物的作用原理第四节钙拮抗剂， β- 受体阻断药在心血管疾病治疗中的作用第五节抗高血压药物的作用机制及各类药物的作用环节第六节降血脂药物的作用机制第七节氯贝丁脂的作用机制，心得安的合成方法基本要求 :了解强心药物的发展概况，掌握抗心率失常药的分类及各类药物的作用特点，抗心绞痛药物的作用原理，钙拮抗剂， β- 受体阻断药在心血管疾病治疗中的作用，抗高血压药物的作用机制及各类药物的作用环节，降血脂药物的作用机制，氯贝丁脂的作用机制，掌握心得安的合成方法重点: 抗心率失常药的分类及各类药物的作用特点，抗心绞痛药物的作用原理，钙拮抗剂，β- 受体阻断药在心血管疾病治疗中的作用，抗高血压药物的作用机制及各类药物的作用环节，降血脂药物的作用机制，氯贝丁脂的作用机制难点: β- 受体阻断药在心血管疾病治疗中的作用第八章抗组胺药和抗溃疡药（4 学时）第一节抗组胺药的发展概况及构效关系第二节抗胃溃疡药第三节质子泵抑制剂的作用机制，掌握常用的抗胃溃疡药第四节扑尔敏，雷米替丁等的药物合成原理基本要求 : 抗组胺药的发展概况及构效关系，抗胃溃疡药，质子泵抑制剂的作用机制，掌握常用的抗胃溃疡药，扑尔敏，雷米替丁等的药物合成原理重点: 质子泵抑制剂的作用机制，掌握常用的抗胃溃疡药难点: 扑尔敏，雷米替丁等的药物合成原理第九章抗菌药和抗病毒药（ 5 学时）第一节奎诺酮类药物的抗菌机制及其发展第二节奎诺酮类药物的一般合成方法第三节磺胺类药物的发展概况及其在药物化学发展中的作用第四节磺胺药物及其磺胺增效剂作用机制第五节磺胺类药物的理化性质及合成方法第六节结核病药的作用特点第七节各种抗病毒药的结构类型基本要求 : 熟悉奎诺酮类药物的抗菌机制及其发展，了解奎诺酮类药物的一般合成方法，了解磺胺类药物的发展概况及其在药物化学发展中的作用，掌握磺胺药物及其磺胺增效剂作用机制，掌握磺胺类药物的理化性质及合成方法，了解结核病药的作用特点，各种抗病毒药的结构类型重点:奎诺酮类药物的抗菌机制及其发展，磺胺类药物的理化性质及合成方法难点: 磺胺药物及其磺胺增效剂作用机制第十章抗生素（4 学时）第一节β- 内酰氨类药物的结构特点及其作用机制第二节β- 内酰氨类药物第三节四环素类药物的结构差异及对不稳定性的影响第四节氨基糖甙类药物第五节氯霉素的合成原理基本要求 : 掌握 β - 内酰氨类药物的结构特点及其作用机制，了解 β- 内酰氨类药物掌握，四环素类药物的结构差异及对不稳定性的影响，氨基糖甙类药物，掌握氯霉素的合成原理重点: 氯霉素的合成原理，β - 内酰氨类药物的结构特点及其作用机制难点:β- 内酰氨类药物的结构特点及其作用机制第十一章抗肿瘤药（5 学时）第一节烷化剂的结构类型第二节抗代谢药物的设计原理第三节铂类抗肿瘤药第四节天然药物第五节氮芥类药物抗代谢药物的合成方法基本要求 : 熟悉烷化剂的结构类型，了解抗代谢药物的设计原理，铂类抗肿瘤药，天然药物，掌握氮芥类药物抗代谢药物的合成方法重点: 氮芥类药物抗代谢药物的合成方法难点: 抗代谢药物的设计原理第十二章甾体药物（4 学时）第一节甾体药物的结构特性立体结构及命名第二节雌激素活性的药物的结构第三节体内甾体激素和构效关系第四节甾体类药物的合成方法及甾体化合物的结构不同的部位的改造方法第五节甾体拮抗剂在临床上的应用及发展基本要求 : 掌握甾体药物的结构特性立体结构及命名，雌激素活性的药物的结构，体内甾体激素和构效关系， 熟悉甾体类药物的合成方法及甾体化合物的结构不同的部位的改造方法，了解甾体拮抗剂在临床上的应用及发展重点: 甾体药物的结构特性立体结构及命名难点: 体内甾体激素和构效关系第十三章药物合理设计与开发第一节新药开发常用方法总结第二节药物合理设计与开发第三节新药研发进展与展望考试方式：阶段大作业、期末考试参考教材 : 1 邢其毅有机化学高等教育出版社 1999 2 李正化高等药物化学人民卫生出版社 1998 3 闻韧药物合成反应化学工业出版社 2004 4 彭司勋药物化学中国医药科技出版社 1999 5 郑虎药物化学人民卫生出版社 2004 6 尤启东药物化学化学工业出版社 2004 7 Foye W O. ， Principles of Medicinal Chemistry，Philadelphia Lead Febiger， 2000 8 Graham Patrick ，Instant Notes inMedicinal Chemistry，BIOS Scientific Publishers Limited， 2001 医 药 化 学 / （ 英 ） 帕 特 里 克 （ Patrick） 影 印 本 ，北 京 ： 科 学 出 版 社 ，2003 ， 4 执笔人：方正审核人：。