临床常用放射性药品简介概述一、显像用放射性药品(一)含99m锝［99mTC ］放射性药品自从20世纪60年代99m锝［99mTc］发生器问世以来，放射性核素99m锝［99mTc］ 已成为临床核医学无可替代的核素，美国25版药典(2002年版)中含99m锝［99mTc］ 放射性药品占全部放射性药品品种的l/3°99m锝［99mTc］具备了显像用放射性核素 的全部要求，是目前临床核医学用量最大的诊断显像用放射性药品99m锝［99mTc］位于元素周期表⑷B,与锰(Mn)、铼(Re)同为一族，锝 兀素在自然界是不存在的，所有锝兀素都是人工制造的锝共有28种核素，全 部为放射性核素，物理半衰期最长的是98锝［98Tc］ (T/2=4.2X106年)，最短的 是 110锝［110Tc］ (T =0.83 s),核医学最常用的是 99m锝［99mTc］ (T =6.02 h)1/2 1/21. 高 99m锝［99mTc］酸钠注射液(sodium pertechnetate 99m， 99mTc)本品为含高99m锝［99mTc］酸根的无菌、无热原的等渗溶液，大多数核医学科是通过用生理盐 水淋洗［99MO］ /［99mTc ］发生器获得，少数大城市中的核医学科可从放射性药品即 时标记企业购得。
可供静脉注射、口服，主要用于甲状腺显像、脑显像、唾液腺 显像、异位胃黏膜显像及制备含99m锝［99mTc］放射性药品以下药物及因素对本品的分布有影响：① 闭经、溢乳影响乳腺摄取；② 含碘药物及高氯酸盐能影响甲状腺及胃的摄取；③ 氢氧化铝、地塞米松、糖皮质激素能使显像假阴性；④ 甲氨蝶吟、血液透析及局部充血等能使显像假阳性2. 99m锝［99mTc］亚甲基二膦酸盐(99血丘-吸thylenediphosphonate， 99mTc-MDP)是目前公认的较理想的骨显像剂通过化学吸附结合于骨骼的无机 成分中的羟基磷灰石结晶表面，因此骨内未成熟的胶原也对"mTc-MDP有较高的 亲和力影响骨骼浓聚99mT「MDP的主要因素是血供状态和新骨的形成速率此 外本品还能定位于梗死的心肌细胞或钙化的软组织大多数核医学科使用的 99mTc-MDP是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99mTC发生器得到高99m锝〔99mTc］ 酸钠后，按其放射性浓度取4~6 ml，加入到注射用亚锡亚甲基二膦酸盐瓶中， 充分振摇，使内容物溶解，静置5 min即得在少数大城市可从放射性药品即时 标记企业购得本品主要用于全身或局部骨显像，诊断骨关节疾病、原发或转移 骨肿瘤病等。
成人静脉注射370~740 MBq (10~20mCi)，3 h后显像，注射后嘱 患者多饮水以加速清除非骨组织的显像剂取适合的体位检查，检查时应包括相 对称的健康侧，以便与患侧比较正常骨浓聚显像剂的量各部位不同，一般扁平 骨较长骨显像清晰，长骨的骨骺端较骨干部分浓聚多，所以颅骨、胸骨、肋骨、 髋骨等扁平骨以及各大关节部位显像清晰下列药物及因素对本品的分布有影响：长春新碱、环磷酰胺、氢氧化铝、 硫酸亚铁、转移癌、胃癌、多囊性疾病、肾梗阻疾病、血清pH碱性、血钙增高 及外科病变等能影响骨的摄取；血管钙化性疾病、室壁瘤、心肌梗死、不稳定性 心绞痛等能影响心脏吸收；氢氧化铝、硫酸亚铁、葡萄糖酸亚铁、血钙增咼症、 非钙化性肝脏淀粉样变性、转移性疾病、原发性肿瘤、血清pH碱性及外科病变 可影响肝脏摄取；原发性癌、男子女性型乳房可影响乳腺摄取；氢氧化铝、镰状 细胞性贫血、霍奇金病及外科病变可影响脾脏摄取；维生素D、右旋糖酐铁、碘3化抗菌剂及钙化淀粉样变性能影响软组织摄取3. 99m锝［99mTc］依替菲宁(99mTc-etifenin,99mTc-EHIDA)是目前国家批准的惟一 的肝胆系统显像剂本品经静脉注射后，迅速被肝脏实质细胞所摄取，并随胆汁 排泌入胆道系统，故可用于肝胆系统显像，对肝外胆管阻塞、胆囊炎、胆管炎、 胆管闭锁、胆管囊肿及胆系手术后的观察有较大诊断价值。
当胆红素＞12 mg/mmol，本品入肝量和胆汁内浓度明显减少，胆系显影不良用药前禁食2~4h 肝胆显像时，如胆红素正常，静脉注射的剂量1.11 MBq/kg (0.03 mCi/kg), 胆红素不正常时，剂量可增加至7.4 MBq/kg (0.2mCi/kg)静脉注射后1、5、 10、15、20、30、40、50 min及60 min，用Y照相机进行连续动态显像，正常 人注射60 min内，胆囊及肠道可显像如60 min后胆囊及肠道仍无放射性，2~18 h后须进行延迟显像大多数核医学科使用的99mTc-EHIDA是在自己的放射性药房 内用生理盐水洗脱99mTC发生器得到高99m锝［99mTc］酸钠后，按其放射性浓度取1~8 ml,加入到注射用亚锡依替菲宁瓶中，充分振摇，使内容物溶解，静置5~10min 即得在少数大城市可从放射性药品即时标记企业购得4. 99m 锝［99mTc］植酸盐注射液(99mTc-phy tat e， 99mTc-Phy)本品经静脉注射后，在血液中与钙离子螯合，形成不溶性99mTc-植酸钙胶体颗粒，直径20~40 nm,可被网状内皮系统从血中清除，90%聚集在肝脏库普弗细胞(枯否细胞)内， 2%~3%进入脾，8%进入骨髓。
因此可使肝显像，而肝内的占位性、破坏性或缺血 性病变组织，不能浓聚植酸钙颗粒，故出现放射性减低区或缺损区，病变乃得以 显示肝功能明显低下时，脾和骨髓内代偿性浓聚增加，有时甚至肺亦显影，当 脾功能亢进时，也有程度不同的显影一般静脉注射99mTc-Phy 111~185MBq(3~5 mCi)后5~10min 即可开始检查肝功能差的患者检查的时间应适当延迟一般常用前后位、右侧位及后前位检查，必要时可加用斜位及左侧位大多数核医 学科使用的99mTc-Phy是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99mTc发生器得到 高99m锝［99mTc］酸钠后，按其放射性浓度取4~6 ml，加入到注射用亚锡植酸钠瓶 中，充分振摇，使内容物溶解，静置5 min即得在少数大城市可从放射性药品 即时标记企业购得5. 99m锝［99mTc］依莎美肟注射液(99mTc-exametazime，99mTc-HMPAO) 本 品经静脉注射后能通过血脑屏障，被脑组织(主要是被脑灰质)摄取在正常脑 组织的分布与局部脑血流成正比其摄取机制尚不清楚，可能与血流及脑组织中 的谷胱甘肽含量有关进入脑组织里的药物在代谢作用下失去亲脂性，因而不能 通过血脑屏障返回血流，从而滞留在脑内。
静脉注射后本品从血中迅速清除，1 min之内给药量的3.5%~7%进入脑组织，随后的2 min排出进入量的15%以后 的24h几乎不再从脑组织内排出未被脑组织摄取的药物主要分布在肌肉和软组 织内48h之内50%由胆道系统排出，其余大部分由肾脏排出主要用于脑血流 灌注显像，诊断脑血管疾病、脑外伤、癫痫、痴呆症、脑死亡以及精神病等及用 于正常脑生理功能活动的研究等本品只能在核医学科内用生理盐水洗脱99mTc 发生器得到高99m锝［99mTc］酸钠后，按其放射性浓度取3~10 ml，加入到亚锡依莎 美肟瓶中，充分振摇，使内容物溶解，静置5 min即得本品的标记过程应在15~25°C进行，并应在标记后30 min内使用6. 99m锝［99mTc］司它比注射液(99mTc-sestamibi,99mTc-MIBI)本品经静脉注射后， 被心肌摄取，与药物的膜通透性和血管床的表面积有关心肌的摄取取决于心肌 的血流量和线粒体的功能心肌的潴留机制仍未完全明了心肌内的分布基本上 与氯化亚201铊［201Tl］ —致，存在于有活性的心肌内，梗死的部位无聚集负荷试 验(运动或药物扩张血管)99mTC-MIBI的浓聚主要与心肌血流量有关。
因此，缺 血(如狭窄血管的供应部分)浓聚较少甲状旁腺及甲状腺显像的肿瘤定位机制 仍不清楚99mTC-MIBI被动性地通过细胞膜，主要定位于细胞浆和线粒体内因 为癌细胞的代谢率增加，因此增加了细胞内的浓聚甲亢时，血流量及线粒体数 目增多，故99mTc-MIBI聚集于甲状腺内本品主要用于冠状动脉疾病(心肌缺血、 心肌梗死)的诊断与鉴别诊断，并指导治疗，有助于了解溶栓治疗后的效果采 用门电路控制显像软件，可同时测定全心和局部射血分数，评估局部室壁运动， 较全面地了解心脏功能其次也用于甲状旁腺增生或腺瘤的定位诊断；甲状腺癌 的定位静脉注射370~1 110 MBq(10~30 mCi)，心肌显像时如做一天法检查 以区别缺血和梗死，第1次检查用小剂量259 MBq(7 mCi)做静态显像，2 h 后再注射高剂量925 MBq(25 mCi)做负荷试验所得结果与两天法相似儿童 用量酌减大多数核医学科使用的99mTc-MIBI是在自己的放射性药房内用生理盐 水洗脱99mTC发生器得到高99m锝［99mTc］酸钠后，按其放射性浓度取1~8 ml，加入 到注射用亚锡司它比瓶中，充分振摇，在沸水浴中直立加热10~15 min，取出， 冷至室温，即得。
在少数大城市可从放射性药品即时标记企业购得本品无明显不良反应给药后有一过性异腈臭味，伴口苦，偶有面部潮 红，但均自行消退第2次注射99mTc-MIBI后2 h偶见较重过敏反应，包括呼吸 困难、低血压、心悸、无力、呕吐孕妇禁用哺乳期妇女慎用，用后应停止哺 乳 24 ho7. 99m锝MTc］双半胱氨酸注射液(99mTcT，1~ethylenedicysteine， 99mTc-EC)本品静脉注射后，肾的首次通过清除率高，可在肾中迅速聚积，分别 为肝及血放射量的6.6倍和2.4倍，故可用于探测肾局部血流灌注的改变本品 可用于诊断各种肾脏疾病引起的肾脏血流灌注、肾功能变化和了解尿路通畅性 肾显像静脉注射148~370 MBq (4~10 mCi)，儿童酌减，最大注入体积不得超过 6 ml大多数核医学科使用的99mTc-EC是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱 99mTc发生器得到高99m锝［99mTc］酸钠后，按其放射性浓度取1~6 ml，加入到注射 用亚锡双半胱氨酸瓶中，充分振摇，使内容物溶解，静置5 min即得在少数大 城市可从放射性药品即时标记企业购得8. 99m锝MTc］巯替肽注射液(99mTc-mercaptoacetyl triglyoine， 99mTc-MAG)本品静脉注射后主要由肾小管分泌，少量由肾小球滤过，其被肾脏3浓聚和排泄的速度显著高于目前常用的过滤型显像剂99mTc-DTPA。
动物试验证明： 99mTc-MAG在胆管内有浓聚，可能与其被肝脏摄取有关但在正常情况下，无胆3囊及胆管排泄现象HPLC检测证明99mTc-MAG以原型自泌尿系统排出静脉注射3后，99mTc-MAG迅速通过肾从血中清除，注射3 h后，94%的剂量在膀胱中本品3主要用于肾动态显像，用于观察肾脏灌注、形态、大小、位置及功能用于血管 性高血压、各种肾实质病变所致的肾功能损害、肾盂积水、尿路梗阻等多种肾脏 疾病的诊断和鉴别诊断；用于肾移植的监护；此外尚可用于膀胱显像，诊断膀胱 输尿管的反流，有效肾血浆流量的测定等肾图检查:静脉注射每次80 kBq/10kg, 最大注射体积不超过1.0 ml；肾显像：静脉或“弹丸”注射185~555 MBq/次， 最大注射体积不超过1 ml大多数核医学科使用的99mTc-MAG 是在自己的放射3性药房内用生理盐水洗脱99mTc发生器得到高99m锝〔99mTc］酸钠后，按其放射性浓 度取1~5 ml，加入到注射用亚锡硫乙甘肽瓶中，充分振摇，使内容物溶解，并 于沸水浴中加热5 min，冷却至室温，即得9. 99m锝［99mTC ］喷替酸盐注射液Q 9m。