胰岛素中文名称：胰岛素 英文名称： insulin 定义： 胰腺朗格汉斯小岛所分泌的蛋白质激素由A、B链组成，共含51个氨基酸残基能增强 细胞对葡萄糖的摄取利用，对蛋白质及脂质代谢有促进合成的作用胰岛素是由胰岛卩细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素 等的刺激而分泌的一种蛋白质激素胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素，也是唯一同时促 进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素胰岛素简介〖英文〗Insulin〖化学本质〗蛋白质〖分子式〗 C257 H383 N65 O77 S6〖分子量〗 5807.69〖性状〗白色或类白色的结晶粉末〖熔点〗2331(分解)〖比旋度〗 -64°±8°(C=2,0.003mol/L NaOH)〖溶解性〗在水、乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶；在矿酸无机酸)或氢氧化碱溶液中 易溶〖酸碱性〗两性，等电点pI5.35-5.45〖英文缩写〗INS.胰岛素的来源胰岛素合成的控制基因在第11对染色体短臂上基因正常则生成的胰岛素结构是正常 的；若基因突变则生成的胰岛素结构是不正常的，为变异胰岛素在卩细胞的细胞核中，第 11对染色体短臂上胰岛素基因区DNA向mRNA转录，mRNA从细胞核移向细胞浆的内质 网，转译成由105个氨基酸残基构成的前胰岛素原。
前胰岛素原经过蛋白水解作用除其前肽, 生成86个氨基酸组成的长肽辛 胰岛素原(Proinsulin)胰岛素原随细胞浆中的微泡进 入高尔基体，经蛋白水解酶的作用，切夫31、32、60三个精氨酸连接的链，断链生成没有 作用的C肽，同时生成胰岛素，分泌到B细胞外，进入血液循环中未经过蛋白酶水解的 胰岛素原，一小部分随着胰岛素进入血液循环，胰岛素原的生物活性仅有胰岛素的5%胰岛素半衰期为5 — 15分钟在肝脏，先将胰岛素分子中的二硫键还原，产生游离的 AB链，再在胰岛素酶作用下水健成为氨基酸而灭适胰岛卩细胞中储备胰岛素约200U,每天分泌约40U空腹时，血浆胰岛素浓度是5〜 15卩U/mL进餐后血浆胰岛素水平可增加5〜10倍体内胰岛素的生物合成速度体内胰岛素的分泌主要受以下因素影响：刺激胰岛素分泌 血浆葡萄糖浓度是影响胰岛素分泌的最重要因素口服或静脉注射葡萄糖后，胰岛素释放呈两相反应 早期快速相，门静脉血浆中胰岛素在2 分钟内即达到最高值，随即迅速下降；延迟缓慢相， 10 分钟后血浆胰岛素水平又逐渐上升，一直延续1 小时以上早期快速相显示葡萄糖促使 储存的胰岛素释放，延迟缓慢相显示胰岛素的合成和胰岛素原转变的胰岛素。
进食含蛋白质较多的食物后，血液中氨基酸浓度升高，胰岛素分泌也增加精氨酸、赖氨酸、亮氨酸和苯丙氨酸 均有较强的刺激胰岛素分泌的作用进餐后胃肠道激素增加可促进胰岛素分泌如胃泌素、胰泌素、冑抑肽、肠血管活性肽都刺激胰岛素分泌 自由神经功能状态可影响胰岛素分泌迷走神经兴奋时促进胰岛素分泌；交感神经兴奋时则抑制胰岛素分泌胰岛素是与C肽以相等分子分泌进入血液的临床上使用胰岛素治疗的病人，血清中 存在胰岛素抗体，影响放射免疫方法测定血胰岛素水平，在这种情况下可通过测定血浆 C 肽水平，来了解内源性胰岛素分泌状态胰岛素的结构不同种族动物(人、牛、羊、猪等)的胰岛素功能大体相同，成分稍有差异图中为人胰岛 素化学结构胰岛素由A、B两个肽链组成人胰岛素(Insulin Human)A链有11种21个氨基酸,B 链有15种30个氨基酸，共26种51个氨基酸组成其中A7(Cys)-B7(Cys)、A20(Cys)-B19(Cys) 四个半胱氨酸中的巯基形成两个二硫键，使A、B两链连接起来此外A链中A6(Cys)与 All(Cys)之间也存在一个二硫键胰岛素有几个品种按来源不同分类1、 动物胰岛素：从猪和牛的胰腺中提取，两者药效相同，但与人胰岛素相比，猪胰岛 素中有1个氨基酸不同，牛胰岛素中有3个氨基酸不同，因而易产生抗体。
2、 半合成人胰岛素：将猪胰岛素第30位丙氨酸，置换成与人胰岛素相同的苏氨酸，即 为半合成人胰岛素3、 生物合成人胰岛素(现阶段临床最常使用的胰岛素)：利用生物工程技术，获得的高 纯度的生物合成人胰岛素，其氨基酸排列顺序及生物活性与人体本身的胰岛素完全相同 按药效时间长短分类1、 超短效：注射后15分钟起作用，高峰浓度1~2小时2、 短效(速效)：注射后30分钟起作用，高峰浓度2~4小时，持续5~8小时3 、中效(低鱼精蛋白锌胰岛素) ：注射后2~4小时起效，高峰浓度6~12小时，持续24~28 小时4、 长效(鱼精蛋白锌胰岛素)：注射后4~6小时起效，高峰浓度4~20小时，持续24~36 小时5、预混：即将短效与中效预先混合，可一次注射，且起效快(30 分钟)，持续时间长达 16~20 小时市场常见的有30%短效和 70%中效预混，和短、中效各占50%的预混两种 胰岛素药理作用治疗糖尿病、消耗性疾病胰岛素生理作用胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素，也是唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激 素作用机理属于受体酪氨酸激酶机制调节糖代谢胰岛素能促进全身组织对葡萄糖的摄取和利用，并抑制糖原的分解和糖原异生，因此， 胰岛素有降低血糖的作用。
胰岛素分泌过多时，血糖下降迅速，脑组织受影响最大，可出现 惊厥、昏迷，甚至引起胰岛素休克相反，胰岛素分泌不足或胰岛素受体缺乏常导致血糖升 高；若超过肾糖阈，则糖从尿中排出，引起糖尿；同时由于血液成份中改变(含有过量的葡 萄糖)，亦导致高血压、冠心病和视网膜血管病等病变胰岛素降血糖是多方面作用的结果:(1) 促进肌肉、脂肪组织等处的靶细胞细胞膜载体将血液中的葡萄糖转运入细胞2) 通过共价修饰增强磷酸二酯酶活性、降低cAMP水平、升高cGMP浓度，从而 使糖原合成酶活性增加、磷酸化酶活性降低，加速糖原合成、抑制糖原分解3) 诵过激活丙酮酸脱氢酶磷酸酶而使丙酮酸脱氢酶激活,加速丙酮酸氧化为乙酰辅 酶A,加快糖的有氧氧化4) 通过抑制PEP羧激酶的合成以及减少糖异生的原料，抑制糖异生5) 抑制脂肪组织内的激素敏感性脂肪酶，减缓脂肪动员，使组织利用葡萄糖增加 调节脂肪代谢胰岛素能促进脂肪的合成与贮存，使血中游离脂肪酸减少，同时抑制脂肪的分解氧化 胰岛素缺乏可造成脂肪代谢紊乱，脂肪贮存减少，分解加强，血脂升高，久之可引起动脉硬 化，进而导致心脑血管的严重疾患；与此同时，由于脂肪分解加强，生成大酮体,出现酮 症酸中毒。
调节蛋白质代谢胰岛素一方面促进细胞对氨基酸的摄取和蛋白质的合成，一方面抑制蛋白质的分解，因 而有利于生长腺垂体生长激素的促蛋白质合成作用，必须有胰岛素的存在才能表现岀来 因此，对于生长来说，胰岛素也是不可缺少的激素之一其它功能胰岛素可促进钾离子和镁离子穿过细胞膜进入细胞内；可促进脱氧核糖核酸(DNA)、核 糖核酸(RNA)及三磷酸腺苷(ATP)的合成胰岛素的发现胰岛素于1921年由加拿大人F.G班廷和C.H.贝斯特首先发现1922年开始用于临床， 使过去不治的糖尿病患者得到挽救至今用于临床的胰岛素几乎都是从猪、牛胰脏中提取的 不同动物的胰岛素组成均有所差异，猪的与人的胰岛素结构最为相似，只有B链羧基端的 一个氨基酸不同80年代初已成功地运用遗传工程技术由微生物大量生产人的胰岛素，并 已用于临床1955年英国F.桑格小组测定了牛胰岛素的全部氨基酸序列，开辟了人类认识蛋白质分 子化学结构的道路1965年9月17日，中国科学家人工合成了具有全部生物活力的结晶牛 胰岛素,它是第一个在实验室中用人工方法合成的蛋白质稍后美国和联邦德国的科学家也 完成了类似的工作70年代初期，英国和中国的科学家又成功地用X射线衍射方法测定了 猪胰岛素的立体结构。
这些工作为深入研究胰岛素分子结构与功能关系奠定了基础人们用 化学全合成和半合成方法制备类似物，研究其结构改变对生物功能的影响；进行不同种属胰 岛素的比较研究；研究异常胰岛素分子病，即由于胰岛素基因的突变使胰岛素分子中个别氨 基酸改变而产生的一种分子病这些研究对于阐明某些糖尿病的病因也具有重要的实际意 义胰岛细胞根据其分泌激素的功能分为以下几种：① B细胞（卩细胞），约占胰岛细胞的60%〜80%，分泌胰岛素，胰岛素可以降低血糖② A细胞（a细胞），约占胰岛细胞的24%〜40%,分泌胰升糖素，胰升糖素作用同胰岛 素相反，可增高血糖③ D细胞，约占胰岛细胞总数的6%〜15%，分泌生长激素抑制激素糖尿病患者，由于病毒感染、自身免疫、遗传基因等各种发病因素，其病理生理主要是 由于胰岛素活性相对或绝对不足以及胰升糖素活性相对或绝对过多所致，也即B和A细胞 双边激素功能障碍所致胰岛素依赖型糖尿病胰岛素分泌细胞严重损害或完全缺如,内源性 胰岛素分泌极低，需用外源性胰岛素治疗非胰岛素依赖型糖尿病，胰岛素分泌障碍较轻, 基础胰岛素浓度正常或增高，而糖刺激后胰岛素分泌则一般均较相应体重为低，即胰岛素相 对不足。
胰岛素的分泌胰岛素在胰岛B细胞中合成胰岛素合成的控制基因在第11对染色体短臂上基因正常则生成的胰岛素结构是正常的；若基因突变则生成的胰岛素结构是不正常的， 为变异胰岛素在B细胞的细胞核中，第11对染色体短臂上胰岛素基因区DNA向mRNA 转录， mRNA 从细胞核移向细胞浆的内质网，转译成氨基酸相连的长肽——前胰岛素原， 前胰岛素原经过蛋白水解作用除其前肽，生成胰岛素原胰岛素原随细胞浆中的微泡进入高 尔基体，由 86 个氨基酸组成的长肽链 ——胰岛素原在高尔基体中经蛋白酶水解生成胰岛素 及C肽，分泌到B细胞外，进入血液循环中未经过蛋白酶水解的胰岛素原，一小部分随 着胰岛素进入血液循环，胰岛素原的生物活性仅及胰岛素的5%胰岛素的分子量5700，由两条氨基酸肽链组成A链有21个氨基酸，B链有30个氨 基酸o A-B链之间有两处二硫键相连胰岛B细胞中储备胰岛素约200U,每天分泌约40U 空腹时，血浆胰岛素浓度是5〜15卩U/mL进餐后血浆胰岛素水平可增加5〜10倍胰岛素 的生物合成速度受血浆葡萄糖浓度的影响，当血糖浓度升高时,B细胞中胰岛素原含量增加， 胰岛素合成加速胰岛素是与C肽以相等分子分泌进入血液的。
临床上使用胰岛素治疗的病人，血清中 存在胰岛素抗体，影响放射免疫方法测定血胰岛素水平，在这种情况下可通过测定血浆 C 肽水平，来了解内源性胰岛素分泌状态体内对抗胰岛素的激素体内对抗胰岛素的激素主要有胰升糖素、肾上腺素及去甲肾上腺素、肾上腺皮质激素、 生长激素等它们都能使血糖升高1）胰升糖素（胰高血糖素）由胰岛a细胞分泌，在调节血糖浓度中对抗胰岛素胰升糖素的主要作用是迅速使肝脏中的糖元分解，促进肝脏葡萄糖的产生与输出， 进入血液循环，以提高血糖水平胰升糖素还能加强肝细胞摄入氨基酸，及因能促进肝 外组织中的脂解作用，增加甘油输入肝脏，提供了大量的糖异生原料而加强糖异生作用胰 升糖素与胰岛素共同协调血糖水平的动态平衡进食碳水化合物时，产生大量葡萄糖，从而刺激胰岛素的分泌，同时胰升糖素的分泌受 到抑制，胰岛素/胰升糖素比值明显上升，此时肝脏从生成葡萄糖为主的组织转变为将葡萄 糖转化为糖元而贮存糖元的器官饥饿时，血液中胰升糖素水平显著上升而胰岛素水平下降糖异生及糖元分解加快，肝 脏不断地将葡萄糖输送到血液中同时由于胰岛素水平降低，肌肉和脂肪组织利用葡萄糖的 能力降低，主要是利用脂肪酸，从而节省了葡萄糖以保证大脑等组织有足够的葡萄糖供应。
2) 肾上腺素及去甲肾上腺素肾上腺素是肾上腺髓质分泌的，去甲肾上腺素是交感神。