最新】他汀 他汀 编辑词条 他汀是他汀类药物(洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀等)名称的后缀，取自他汀类药物英文名称后缀-statins的音译，泛指他汀类药物他汀可泛指羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶，阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面(主要为肝细胞)低密度脂蛋白受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低他汀还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100，从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌 目录 1简述 2药物简介 3分类 4适用病症 5研究开发 6问题 7毒副作用 简述 他汀分为天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin)是最为经典和有效的降脂药物，广泛应用于高脂血症的治疗 他汀除具有调节血脂作用外，在急性冠脉综合症患者中早期应用能够抑制血管内皮的炎症反应，稳定粥样斑块，改善血管内皮功能。
延缓动脉粥样硬化(AS)程度、抗炎、保护神经和抗血栓等作用 药物简介 他汀类药物之属于医保,是很有用的调脂药,主要作用是减少低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),也能稳定血管粥样斑块,以及抗炎作用,所以即使血脂正常也应该服用(除非很低危的患者).总之是冠心病人相当有必要应用的一类药. 其它冠心病用药还需: 阿司匹林倍他乐克(或同类) 苯那普利(或同类) 在严重情况下还可能用到: 硝酸甘油(或同类) 波力维曲美他嗪依折麦布烟酸普罗布考后面这些药什么情况下用须问医师他汀类药物的六大功能及在心脑血管疾病治疗中的地位 分类 目前市场上常见的包括 氟伐他汀(来适可) 普伐他汀(普拉固、美百乐镇) 辛伐他汀(舒降之 辛可 新达苏) 阿托伐他汀(立普妥 阿乐) 瑞舒伐他汀(可定) 相同剂量的上述药物降LDL作用逐渐增强 适用病症 至目前为止，人们发现他汀类药物共有六大功能，就稳定斑块预防其破裂而言，主要是通过对降低血脂的含量，打破血脂与斑块内脂质的平衡，使斑块内脂肪由斑块内逐渐向血浆转移而减少，从而由软斑块向硬斑块转化，这样就减少了发生事件的机会，这也是我们将他汀作为稳定软斑块，防止事件的主要依据。
当然，它发挥稳定斑块的功能不仅是通过降低血脂来完成的，还有其他的一些次要途径，他汀的其他药理作用对心血管疾病也大有裨益，比如他汀可以改善血管舒张功能，加强有动脉粥粥样硬化的血管对扩血管物质的反映，增加血流供给量 它还可以通过降低血浆纤维蛋白原含量、减少血小板活性、抑制血小板活动物质的释放;也通过自身充当抗凝物而改善血液的高凝状态，尤其是对高纤维蛋白原、高胆固醇血症所导致的血液粘稠度增高、血栓危险性大的病人可能更有意义:通过降低血液粘稠度而预防血栓的形成，从另一角度预防了心血管事件的发生 另外，它还可以降低低密度脂蛋白胆固醇在体内的氧化 它的另外一个功能是可以抑制血管平滑肌细胞的增值 研究开发 他汀类药物除降低胆固醇、甘油三酯、预防中风发作、降低缺血性心脏病病人做冠脉搭桥手术的必要以外，还具有抗增殖作用，因此可能用于治疗肾小球肾炎和癌症等多种疾病;并具有免疫抑制性，因而可能成为器官移植后排斥疗法的常规药物另有因为它们能使中枢神经系统的载脂蛋白E4水平下降这些将扩大HMG-CoA还原酶抑制剂的临床适应症，其市场正不断扩大，各国对该类药物的临床研究正掀起一股研究开发热潮，其主要的研究领域有: 1. 骨质疏松症; 2. 老年痴呆症治疗; 3.心脏病治疗; 4. 器官移植; 5. 中风治疗; 6. 糖尿病治疗。
问题 大多数患者可能需要终身服用他汀类药物，关于长期使用该类药物的安全性及有效性的临床研究已经超过____年他汀类药物的副作用并不多，主要是肝酶增高，其中部分为一过性，并不引起持续肝损伤和肌瘤定期检查肝功能是必要的，尤其是在使用的前3个月，如果病人的肝脏酶血检查值高出正常上线的3倍以上，应该综合分析病人的情况，排除其他可能引起肝功能变化的可能，如果确实是他汀引起的，有必要考虑是否停药;如果出现肌痛，除了体格检查外，应该做血浆肌酸肌酸酶的检测，但是横纹肌溶解的副作用罕见另外，它还可能引起消化道的不适，绝大多数病人可以忍受而能够继续用药 危险因素: 1、高龄(尤其大于80岁)患者(女性多见); 2、体型瘦小、虚弱; 3、多系统疾病(如慢性肾功能不全，尤其由糖尿病引起的慢性肾功能不全); 4、合用多种药物; 5、围手术期; 6、合用下列特殊的药物或饮食(核对他汀类药包装盒内的警告插页):贝特类(尤其是吉非贝齐)、烟酸类(罕见)、环孢霉素、吡咯抗真菌药、红霉素和克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂、维拉帕米、胺碘酮、大量西柚汁及酗酒等 临床预防措施 1、医生在开出他汀类药处方时，应想起上述危险因素; 2、不宜轻易加大他汀类药剂量; 3、对于老年患者，尤其是体型瘦小、虚弱的老年女性，他汀类药治疗应慎重; 4、合并慢性肾功能不全的糖尿病患者发生肌病的危险较高，应严密监测; 5、在使用他汀类药治疗时，应高度重视药物的相互作用。
如他汀类加贝特类这种联合用药可增加肌病的危险，而他汀类加烟酸似乎比他汀类加贝特类发生肌病的危险要低;医生还应想到上述他汀类药与其他药物相互作用的危险 毒副作用 他汀类药上市以来，全世界仅有600万人用过它;而拜斯 亭作为他汀类药之一，因毒副作用过大导致30多个美国人失去生命， 从去年进入我国药品市场以来，就已售出140多万粒目前有多家外 国药厂的他汀类药在我国医药市场上出售最近一段时期，国外媒体 纷纷报道:他汀类药在降脂的同时，也带来了肝功下降、肌肉疼痛等 毒副作用而这一问题在德国拜耳公司宣布拜斯亭撤出市场之前，并 没有引起国人的重视人们关注的，仅仅是他汀类药对人有利的一面 为了众多药品使用者的安全，药理学教授王振纲和心内科教授陈端霞 联名撰文，再次提醒广大医务工作者和正在使用降血脂药物的广大患者--- 近几年，我国已有少数患者使用他汀类药后因毒副作用而出现了 临床症状，但对此尚无详细资料发表今将澳大利亚的部分资料及个 人临床实践体会归纳为三点阐述如下 1、国内外有关他汀类药毒副作用的病例 关于澳大利亚国家药物不良反应中心(ADRAC)内部资料报道(P BS/RPBS处方统计)，请看附表。
附表是7月26日本版《他汀虽好使用宜慎》一文的补充本表列 举了两代、3个他汀类药，第一代为用培养法生产的辛伐他汀，第二 代为用人工合成法生产的阿托伐他汀和西立伐他汀，两代药物之间由 于结构有差异，临床效果和毒副作用也有一些区别表内3个药物的 剂量及引起CK变化的病人总数:西立伐他汀为19人，阿托伐他汀为2 人，辛伐他汀30人从此表可以看出，西立伐他汀应用剂量虽小，但 也能导致CK值严重升高，而用量较大的阿托伐他汀和辛伐他汀，导致 CK值升高的程度更是惊人的另外，有材料显示，西立伐他汀的剂量 虽小，但引起肌痛发生率(6%)远远大于阿托伐他汀(0.2%)及辛 伐他汀(1.1%)，而且西立伐他汀与贝特类调脂药合用，毒性大大 增加(肌痛发生率17%)在美国，已有30余名患者服用西立伐他汀 钠(拜斯亭)后引起死亡，为此德国拜耳公司于本月8日宣布:暂停 销售所有剂量(0.3毫克至0.8毫克)的”拜斯亭”制剂有鉴于此， 最近，国家药品监督管理局已发出紧急通知，禁止使用该药另外， 国内已有患者服用辛伐他汀后，发生肌肉剧烈疼痛，中途停药，但尚 未见正式报道 2、医师给患者应用他汀类药之前及随诊期间，应仔细向患者询 问:服药后是否有肌肉疼痛、触痛及肌张力的改变?并注意监测患者 的CK及其同功酶(CKMM)，如发现CK高于正常值10倍(正常值为20_ 200)，要及时停用任何他汀类药物。
3、关于他汀类药物剂量应强调以饮食控制及应用他汀类药物 防治高胆固醇，当胆固醇达到正常值后，医师可为患者找出合适的剂 量不宜轻易提高他汀类药物剂量 每一位医师均应认识到，对待任何药物，除应观察其有利的一面， 还要密切注意毒副作用，而不要像对待反应停、PPA等药那样，等到 出现了严重后果才警醒随着生命科学的发展，我们已经了解，每个 人有其基因特点:某个药对甲有效、副作用小，但对乙可能无效，甚 至导致过敏或其他毒副作用 要牢记”是药三分毒”的道理最后，作者希望临床工作者及制 药厂商除重视药物的疗效之外，也不能忽略药物的毒副作用，拜斯亭 引起30多个病人死亡的教训应该记取lt;pre_gt; 附表. 自____ 年 6月至 ____年 2月的材料: 药物 名称 剂量 早期 CK 一年后 CK值 (肌酸激酶)值 Cerivastatin 200 g 66 000 48 000 (西立伐他汀) 300 g 254 000 186 000 400 g 51 000 51 000 Atorvastatin 10mg 2，804 000，1 792 000 (阿托伐他汀) 20mg 2，548 000 1，673 000 1 238 000 846 000 40mg Simvastatin 5mg 113 000 66 000 (辛伐他汀) 10mg 2，488 000 1，423 000 20mg 3，635 000 2 231 000 40mg 1，127 000 757 000 80mg 165 000 133 000 _lt;/pre_gt; 1. 他汀类降脂药常见的有哪些？ 有西药和「中药」两类。
西药主要包括：辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀他汀类「中药」是指配方中含有和他汀类降脂药物相同的成份，但药品批准文号为中药的药品，如血脂康 2. 哪种他汀药比较好？ 从降脂效果角度来讲，他汀类药物效果差别并不大；从安全性角度来讲，如果单用一种他汀类降脂药而没有联合使用其它的抗血小板药、降压药等，在没有其它药物影响他汀类药物代谢的情况下，安全性并无明显区别但如果在服用他汀类药物的基础上同时还需服用其它药物，这样药物间就会发生相互影响，推荐服用阿托伐他汀或瑞舒伐他汀，这两种药物受其它药物的影响较小 3. 他汀类药物主要适合哪些疾病？ 除了已经确诊的高脂血症患者必须使用他汀类药物之外，下面所述疾病也应该在医生指导下科学使用他汀类药物： 动脉粥样硬化性心脑血管疾病，服用他汀类药物将低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）控制在 1.8 mmol/L 以下； 单独患糖尿病或高血压，服用他汀类药物将 LDL-C 控制在 2.6 mmol/L 以下； 同时患糖尿病和高血压，服用他汀类药物将 LDL-C 控制在 1.8 mmol/L 以下； 患慢性肾病，服用他汀类药物将 LDL-C 控制在 2.6 mmol/L 以下。