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1、药物化学试题A卷 答案一、 写出下列药物的化学结构（15分）1联苯双酯答：22-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸答：3aspirin答：4环磷酰胺答：5.青霉素钠6.盐酸二甲双胍7.氢化可的松8. 异戊巴比妥9. 氯贝胆碱10. 盐酸普萘洛尔二、 命名下列药物，并写出其主要的临床用途（20分）1.答：阿昔洛韦或9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤。抗病毒药，现已作为抗疱疹病毒首选药物，广泛用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹、全身性带状疱疹和疱疹性脑炎及治疗病毒性乙型肝炎。2.答：布洛芬或a-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸。非甾体抗炎药，适用于治疗风湿性及类风湿关节炎、骨
2、关节炎、咽喉炎及支气管炎等。3.答：对乙酰氨基酚或N-(4-羟基苯基)乙酰胺。解热镇痛药，临床上用于发热、头痛、风湿痛、神经痛及痛经等。4.答：磺胺嘧啶或N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺，磺胺类药物，抗菌药。5.答：丙酸睾酮或17b-羟基雄甾-4-烯-3-酮丙酸酯，testosterone propionate或(17b)-17-hydroxyandrost-4-en-3-one propionate。雄性激素，治疗乳腺癌。6.答：维生素A醋酸酯或(全-E型)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基-1-环己-1-烯基)-2,4,6,8-壬四烯-1-醇醋酸酯，vitamin A acetat
3、e或retinol acetate。维生素或治疗VA缺乏症，vitamin A具有诱导控制上皮组织分化和生长的作用，vitamin A为骨骼生长，维持睾丸和卵巢的功能、胚胎的发育所必需。此外还具有抗氧化作用。7.答：呋塞米或速尿或利尿磺胺或2-(2-呋喃甲基)氨基-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸，furosemide或5-(aminosulfonyl)- 4-chloro-2-(2-furanylmethyl)aminobenzoic acid。本品可用于急性左心衰、肺水肿、脑水肿、高血压及慢性肾功能不全等。8答：盐酸丙咪嗪：N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并b,f氮杂卓-5-丙胺
4、临床用途：治疗抑郁症9.盐酸麻黄碱：(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐临床用途：临床上用于支气管哮喘、过敏性反应、低血压的治疗。10硝苯地平：2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢- 3,5-吡啶二甲酸二甲酯临床用途: 适用于冠脉痉挛，高血压，心肌梗死等病的治疗三、 解释下列名词（10分）1质子泵抑制剂答：质子泵抑制剂即H+/K+-ATP酶抑制剂，这类化合物能够抑制胃酸分泌的最后一个环节，是已知的胃酸分泌作用最强的抑制剂，临床上用作抗溃疡药。2.前药答：某些在体外无活性或活性较低的药物，在体内可经过代谢转化为有活性或活性较大的药物而起治疗作用。该药物在体内转化后起作用
5、的活性形式称作原药或母药，而相映的体外无活性或低活性的药物则被称作药物的前药。3.-内酰胺抗生素答：是指分子中含有由四元的-内酰胺环的抗生素。4. 药物答：用来预防、治疗、诊断疾病，调节人的生理机能，并规定有适应症、用法和用量的物质。5.抗胆碱酯酶药答：抑制AChE将导致乙酰胆碱的积聚，从而延长并增强乙酰胆碱的作用。简单回答下列问题（45分）1奥美拉唑的手性是由其什么结构带来的？答：是由其结构中的亚磺酰基带来的。2西沙必利从上市到部分国家取消其上市许可说明了什么问题？答：说明新药上市后的不良反应监测对药品的安全使用是不可缺少的。3如何检查aspirin中可能有未反应的salicylic aci
6、d，或因产品储存不当，水解产生salicylic acid。答：有游离salicylic acid存在可采用与铁盐产生紫堇色检查。4试写出生物烷化剂的结构通式，并标出其结构中的两部分分别代表什么？答：5喹诺酮类抗菌药是否可以和含钙、铁丰富的食物和药物同服？为什么？答：不能，因为喹诺酮类药物结构中3,4位分别为羧基和酮碳基，极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物，在降低了药物的抗菌活性的同时也使体内的金属离子流失。6.影响药物稳定性因素有哪些？答：PH值、温度、光线、金属离子、空气等。(答对其中三点即得满分)7.甾体激素按化学结构不同分为哪几类？答：雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类8配制维生素C
7、注射液时应注意哪些事项？答：使用二氧化碳饱和注射用水，pH控制在5.0-6.0之间，并加入EDTA和焦亚硫酸钠或半胱氨酸作为稳定剂。9. 试写出青霉素在强酸条件下的两个主要产物。答：青霉酸、青霉醛10. 举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸的抗生素。答：在青霉素6位侧链的碳上引入具有吸电性的取代基，得到耐酸的抗生素。例如：非奈西林、丙匹西林、阿度西林、苯唑西林等。11. 如何检查盐酸普萘洛尔中存在-萘酚杂质？答：用对重氮苯磺酸盐与之作用出现橙红色。或12什么是Vitali反应？答：atropine用发烟硝酸加热处理时，发生硝基化反应，生成三硝基衍生物；再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失。此反应称为Vitali反应，是莨菪酸的特异反应。13 地西泮的活性代谢产物被开发成哪两种药物被使用？答：奥沙西泮和替马西泮14局部麻醉药按化学结构不同分为哪几类？答：对氨基苯甲酸酯类；酰胺类；氨基醚类及氨基酮类。15硝酸甘油在碱性条件下能否稳定存在？如不稳定，其水解产物有哪些？答：不稳定，水解产物有相应的醇、醛和烯类化合物。四、 简述下列药物的合成路线（10分）1. 以4-甲基吡啶为原料合成异烟肼。答：2. 试写出巴比妥类药物的合成通法答：6
