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1、第三部分药理学五年制本科教学大纲课程编号：课程名称：药理学英文名称：pharmacology总 学 时：理论课：48学时学分：2.5 学分自主学习：适用对象：五年制临床医学等专业学生。课程考核：终结性考核，占总成绩60%，形成性考核，占总成绩40%，包括作业或其他考核（10%）、实验成绩（10%）和课程网络阶段考核/期中考核（10%）。药理学是高等医学教育中的一门重要的基础医学课程，是研究药物与机体（包括病原体）之间的相互作用及其作用规律的科学。药理学为临床合理用药、防治疾病提供基本理论、基本知识和科学的思维方法，是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁，为学生学习后续课程以及将来从事医疗卫生
2、和科研工作打下必要的药理学基础。通过本门课程的学习：（一）授予学生系统的药理学知识,使他们在其他基础医学课程学习的基础上进一步掌握药理学的基本概念、各类药物基本作用规律及研究方法,扩大医学及相关的知识领域。 （二）通过应用药理学理论解释实验结果使学生获得药理学及相关实验方法和基本技能的训练，培养学生的科研工作能力和良好的工作作风。 （三）只有通过系统药理学学习，掌握每类药物的基本理论、基本知识，才能在今后的工作实践中用科学的思维方法，举一反三，融会贯通，以适应临床用药的不断变化。本大纲参照国家教委高等医药学院校本科生培养目标，结合本校实际情况和所用教材编写。根据当前我国医学教育的发展及我校五年
3、制本科教学的实际情况，药理学总学时为48学时。重要章节包括：绪言、药物效应动力学、药物代谢动力学、传出神经系统药理概论、胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药、M胆碱受体阻断药、肾上腺素受体激动药、肾上腺素受体阻断药、镇静催眠药、抗精神失常药、镇痛药、解热镇痛抗炎药、钙通道阻滞药、抗高血压药、治疗充血性心力衰竭的药物、抗心绞痛药、作用于呼吸系统的药物、作用于消化系统的药物、肾上腺皮质激素类药物、胰岛素及口服降糖药、抗菌药物概论、-内酰胺类抗生素、大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素、氨基糖苷类抗生素、四环素类及氯霉素类抗生素、人工合成抗菌药、抗病毒药和抗真菌药、抗结核病药等。学生应当通过
4、听理论课和自学，掌握上述各章的基本内容，并通过机能学实验学会应用理论知识来分析实验结果，得到实验操作训练。在教学过程中，开展启发式、案例式教学，充分调动和发挥学生的主动性和开创性。为了培养学生自学能力，提倡学生自学，增加了学生自学的内容。由于当代科技的突飞猛进，知识更新不断加快，教师可在完成大纲基本要求的前提下，结合本专业的发展适当介绍相关研究领域的某些新理论、新进展，供同学参考。第一章 绪论目的要求：一、掌握：药理学、药物、药物效应动力学、药物代谢动力学的概念。二、熟悉：药理学的学科地位、任务和主要研究内容。三、了解：药理学的主要研究方法和发展简史。 学时安排：理论课：1学时。教学内容：一、
5、基本概念 ：药理学、药物、药物效应动力学、药物代谢动力学。二、主要教学内容：1学科性质：具有较强的理论性、实践性和综合性，既是一门理论性学科，又是一门实践性学科。即在严格控制的条件下，在整体、器官、组织、细胞和分子水平，观察药物的作用及其作用机制。在基础与临床各学科间起承前启后的作用，它是一门沟通基础医学与临床医学的桥梁学科。2药理学的学科任务：（1）阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；（2）研究开发新药，发现药物新用途；（3）为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。3药理学发展简史。（自主学习）4药理学的研究方法：（1）实验药理
6、学方法；（2）实验治疗学方法；（3）临床药理学方法。5药理学在新药研究与开发中的地位。（自主学习）6药理学的特点。（自主学习)第二章 药物效应动力学目的要求：一、掌握：1药物的基本作用与药物作用的两重性的区别。2. 药物治疗作用和不良反应概念，药物的副反应概念及特性。3. 药物剂量与效应关系、量-效关系曲线及曲线上几个特定位点、量反应、质反应、效能、效价强度、治疗指数及意义。4. 受体与药物间的相互作用：占领学说、受体药物反应动力学（占领学说）。5. 作用于受体的药物分类：亲和力（KD）及内在活性，激动药、拮抗药（竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药）、部分激动药 。二、熟悉：1. 药物作用与药理效应
7、的定义。2. 对因治疗、对症治疗；药物不良反应中的毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应、依赖性概念及特点。3. 药物的作用机制。4. 受体的概念及特性；第二信使的概念、种类和功能；受体的调节概念及其临床意义。三、了解：药物作用的特异性和选择性；药物的局部作用和全身作用；药物结构与效应关系；治疗窗的概念；pD2 、pA2 的概念和意义；受体的类型；速率学说；二态模型学说。学时安排：理论课：4学时。教学内容：一、基本概念 ：药物作用的两重性（治疗作用和不良反应）、副反应、量效关系、量反应量-效关系曲线的几个特定位点、质反应量-效关系曲线的几个特定位点、效能、效价强度、治疗指数、亲和力
8、（KD）及内在活性、激动药、拮抗药（竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药）、部分激动药、受体脱敏（向下调节）、受体增敏（向上调节）。二、主要教学内容：1. 药物作用的基本规律（1）药物的基本作用与药物作用的两重性的区别。（2）兴奋作用和抑制作用，局部作用和全身作用（自主学习），药物作用的特异性和选择性。（3）治疗作用：对因治疗；对症治疗；补充治疗也称替代疗法。（4）不良反应：副作用；毒性反应：急性毒性、慢性毒性和特殊毒性；后遗效应停药反应，又称回跃反应；变态反应(过敏反应)；特异质反应；依赖性。2、药物剂量与效应关系（1）剂量效应关系量效曲线量反应量效曲线几个特定的点：最小有效浓度(阈浓度)；最小有效
9、量亦称阈剂量；最大效应(效能)；效价强度；斜率。 质反应量效曲线几个特定的点：半数有效量；半数致死量；治疗指数；治疗窗。3. 药物结构与效应关系。（自主学习）4. 药物的作用机制。（自主学习）5. 药物与受体（1）受体的概念及特性。（自主学习）（2）受体与药物间的相互作用：占领学说、受体药物反应动力学（占领学说）：亲和力（KD）、pD2概念和意义及内在活性。（3）速率学说（自主学习）、二态模型学说（自主学习）。6. 受体的类型。（自主学习）7. 受体激动药与拮抗药（1）激动药：完全激动药 部分激动药 （2）拮抗药竞争性拮抗药：衡量竞争性拮抗药作用强度的指标pA2 (拮抗参数)非竞争性拮抗药8.
10、 细胞内信号转导途径：第二信使的概念、种类和功能（自主学习）。9. 受体的调节：受体的调节概念及其临床意义。第三章 药物代谢动力学目的要求：一、 掌握：1 单纯扩散及影响因素（特别强调药物所处环境PH值和药物解离度对药物跨膜转运的影响），离子障的概念。2 吸收、首关消除、肝肠循环的概念。3 消除的概念，一级消除动力学的概念和特点，稳态血药浓度的概念。4 药代动力学基本参数：消除半衰期、生物利用度的概念、计算公式，理解其药理学意义。二、熟悉：1. 被动转运、主动转运、易化扩散的概念及特点。2. 肝药酶概念及特性。药物分布、再分布，血浆蛋白结合率，结合型药物的特点，血脑屏障和胎盘屏障。药物的生物转
11、化：药酶抑制剂、药酶诱导剂；药物的排泄：肾脏排泄，胆汁排泄。3. 零级消除动力学的概念、特点。4. 表观分布容积概念及意义；负荷量、清除率的含义。三、了解：各种给药途径对药物吸收的影响。学时安排：理论课：4学时。教学内容：一、基本概念 ：离子障、吸收、首关消除、肝肠循环、肝药酶、药酶抑制剂、药酶诱导剂、稳态血药浓度、消除半衰期、生物利用度、表观分布容积、清除率、负荷量。二、主要教学内容：1 药物分子的跨膜转运（1） 药物通过细胞膜的方式：滤过（自主学习）；单纯扩散：药物转运的基本规律，pKa，离子障；载体转运（自主学习）。（2） 影响药物通过细胞膜的因素2. 药物的体内过程（1） 药物的吸收：
12、影响吸收的主要因素给药途径 口服：首关消除；注射给药； 吸入：吸收最快的一种给药途径； 局部用药。（2） 药物的分布：影响分布的因素：血浆蛋白结合率。器官血流量。药物与组织亲和力。体液的pH和药物的解离度。体内屏障(如血脑屏障、胎盘屏障及血眼屏障) （3） 药物的生物转化,又称代谢药物的生物转化：药物代谢后的转归。药物代谢部位：主要部位肝。药物代谢步骤：第一步包括氧化、还原、和水解；第二步为结合。细胞色素P450单氧化酶系。药物代谢酶的诱导与抑制：酶诱导剂和酶抑制剂对药物作用的影响、酶诱导剂的自身诱导。（4） 药物的排泄：肾脏排泄；消化道排泄；其它途径的排泄。 3. 速率过程（1）体内药理变化
13、的时间过程：单次给药的药-时曲线；多次给药的稳态血药浓度；维持剂量、负荷量。（2）房室模型（3）药物消除动力学：一级消除动力学，又称恒比消除；零级消除动力学，又称恒量消除；米-曼消除动力学。（4） 药物代谢动力学重要参数：消除半衰期及其临床意义；清除率；表观分布容积； 生物利用度及其意义 第四章 传出神经系统药理概论目的要求：一、掌握：传出神经递质作用的失活。二、熟悉：1. 传出神经系统受体的命名、分型和效应。2. 传出神经系统的生理功能及传出神经系统药物的分类。三、了解：传出神经系统递质的生物合成、储存、释放；传出神经系统效应的分子机制。学时安排：理论课：1学时。教学内容：一、关键词：传出神
14、经系统、传出神经递质、传出神经系统受体、传出神经系统药物二、主要教学内容：1. 概述：传出神经系统按解剖学分类及按递质分类：胆碱能神经、去甲肾上腺素能神经。2. 传出神经系统的递质和受体（1）递质学说的发展。（2）传出神经突触的超微结构。（自主学习）（3）传出神经递质的生物合成、储存、释放和失活：乙酰胆碱：合成：胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰化酶催化下合成；储存：囊泡；释放：胞裂外排、量子化释放；作用消失：乙酰胆碱酯酶水解。去甲肾上腺素：合成：起始物酪氨酸，多步骤合成；贮存：囊泡；释放：胞裂外排、量子化释放；作用消失：主要靠神经末梢重摄取。（4）传出神经系统的受体命名、分型：乙酰胆碱受体：M受体、
15、N受体；肾上腺素受体：受体、受体；多巴胺受体：DA1和DA2受体。（5）传出神经系统效应的分子机制。（自主学习）3传出神经系统的生理功能：与受体的分布及受体激动后的效应有关。4. 传出神经系统药物基本作用及其分类：直接作用于受体、影响递质。第五章 胆碱受体激动药目的要求：一、熟悉：毛果芸香碱的药理作用及临床应用。二、了解: 其它胆碱酯类。学时安排：理论课：1学时。教学内容：一、关键词：乙酰胆碱、毛果芸香碱二、主要教学内容：1. M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱（自主学习）；其它几种M、N胆碱受体激动药（自主学习）。2. M胆碱受体激动药：（1）毛果芸香碱药理作用与机制：眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛；增加腺体分泌；兴奋平滑肌。临床应用：青光眼，虹膜炎、口腔干燥等。不良反应：过量出现M胆碱受体过度兴奋症状。（2）毒蕈碱：（自主学习）。3. N胆碱受体激动药：（自主学习）。第六章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药目
