药物化学学习指南&知识点整理

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1、药物化学 学习指南&知识点整理 2.0 编者 孤独的化学家 H2O 1 /74 药物化学学习指南&知识点整理 2.0 【前言】 本来只打算做药化结构的整理和识记卡，感谢 孤独的化学家 提供了药化知识点整理，才使得这 份资料成为了一份真正意义上的复习总结。致敬！ 关于整本药化书的整理已完成并上传至百度文库（百度文库 ID：化石猎人 147），方便大家更容 易查找到。（希望大家能自行下载打印，不要给某些占着地利、利用信息差压榨学生的打印店可乘之机） 有任何缺点、不足、疏漏之处，还望大家能积极反馈。希望这份整理能不的断改进，在将来继续发 挥作用！ 【更新内容】 -增加了期中前章节的内容，并对原有内容

2、稍作增补。 -增加了目录，便于查阅。 -重新绘制了需掌握药物的结构式，以及部分合成反应式，更加清晰，便于浏览。 -取消重点标记（原黄色标记部分）：吸取期末考试的教训，不再加入个人对学习重点的臆断；不 再标记2017-2018 学年药物化学教学日历中要求掌握的内容（各位同学可参考当年的教学日 历，自行标记）。同时，曾经作为考题出现过的知识点将标注出现年份，仅作为参考。 总而言之：2.0 版本是更加全面的总结。 -对附件内容进行整改，并增加了药名词头词尾的汇总。感谢某位不知名的同学提供了词头词尾的 总结！ 【注意事项】 用作学习交流的转载、打印不作任何限制。 但禁止一切以盈利为目的转载、售卖打印件

3、等行为。希望各位同学能帮忙监督。 【写在前面】 虽然药大流传着“药理药化，必有一挂“的说法，但千万不要在开始接触这门学科就被它的”高挂 科率“唬住。如果你被吓到了，请翻开课本 p376，看看勇敢的 Butenandt，你还会被他的勇气 和执着吓到。 【药化学习的重要性&学习重点】 不可否认，药物化学是一门十分重要且必须掌握的”基础性“学科，它将为药理、药代动学科知识 的理解，理化性质、结构鉴别、含量测定原理的掌握提供坚实的理论基础。药物化学是一门在学习 上侧重理解，而考试中侧重记忆的学科。本篇作为基于教学日历的知识点整理，可以方便大家高效 利用复习时间。但模棱两可的“理解“远远不够，药化的学习

4、仍需要扎实认真地理解消化知识。 【感谢&寄语】 本篇【本章相关问题】部分来自 孤独的化学家 药物化学知识点整理；将化学结构做成“识 记卡片“的灵感来自 涂夕；“构效关系“的图示部分来自课任老师的教学课件。在这里真心感 谢为这份整理提供资料和帮助的老师和同学。谢谢！ 最后，祝愿各位“都摆脱冷气，只是向上走。不必听自暴自弃者流的话。能做事的做事，能发声的 发声。有一分热，发一分光。”年轻人就该朝气蓬勃，就该昂首向前，未来都是一片光明！ 2 /74 【使用指南】 【掌握结构】 参考教学日历，将所有要求“掌握”的药物编入其中。 基本要求为：识别。即看到“结构式”，能回忆起“药名”“主要临床用途”。也列

5、出了药物所属 分类（按结构或作用机制），方便大家理解记忆。 更高要求为：根据药名画出结构式。此部分在考试中占比较小（以期末考试为例，5 分），实际应 用性也不强，大家可以根据时间安排进行取舍。 【关于附件的使用】 由于教学日历中，要求“熟悉”的药物在考试中考察频次不高，考察要求也不高，会认即可。故不 占用篇幅。可以根据当年的教学日历，将要求“熟悉”的药物在书本中做上记号，翻书时稍加记 忆。 压缩包：“药化掌握结构汇总-图片版”汇总了教学日历中所有要求掌握的药物的结构。建议下载到 手机等电子设备中，闲暇时浏览。 PDF 文件：“药化掌握结构汇总-打印版“，为所有章节要求掌握药物的结构汇总，建议打

6、印出来， 在自己易遗忘，混淆的原子、结构上用有色笔进行标记，DIY 成针对自己薄弱项的巩固练习；也可 裁剪成卡片，用于自测。 PDF 文件：“药化词头词尾汇总“，为课本中绝大部分词头词尾的集合，可能出现在选择题中。 对待结构式与词头词尾应切记：勿临时抱佛脚，需要在平时学习中多加注意。 【名词解释】&【相关知识点】 在该部分中列出了需了解的专有名词，以及一些易混淆、遗忘、易考察的知识点，同时也是为了后 面的大题作知识储备。 【本章相关问题】 可能作为简答题考察的知识点。 【重点药物的合成】 参考今年的教学日历，列出了教学日历“要求掌握的合成”。同时，也列出了其他“要求掌握药 物”的合成，不作为考

7、试要求，学有余力的同学可以了解。 【参考资料】 中国药科大学 2014 年级 2017-2018 学年第一学期药物化学教学日历 尤启冬主编，药物化学第三版，化学工业出版社，2016 雷小平主编，药物化学应试指南第二版，北京大学医学出版社，2006 慕课资料：中国药科大学药化教研室 药物化学教学课件：郭小可老师，向华老师 经验帖：易朴拉欣，药化复习指导 药物化学复习资料：白仁仁学长，白仁仁药化笔记；姚叔，姚叔药物化学整理 孤独的化学家 & H2O 2018 年 2 月 11 日 3 /74 目录 第一章 & 第三章 药物结构与生物活性 & 药物设计的基本原理和方法（Structure- Acti

8、vity Relationships of Drugs & Basic Principles of Drug Design) . 4 第四章 镇静催眠药和抗癫痫药（Sedative-Hypnotics and Antiepileptics） 8 第五章 精神神经疾病治疗药（Psychoterapeutic Drug） . 12 第六章 神经退行性疾病治疗药物（Drug for Neurodegeneration Disease） 17 第七章 镇痛药（Analgesics） . 20 第八章 非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs） . 24 第九

9、章 拟胆碱和抗胆碱药物（Cholinergic Agents and Anticholinergic Agents） 29 第十章 抗变态反应药物（Antiallergic Agents） 32 第十一章 消化系统药物（Digestive System Agents） 36 第十二章 降血糖药物和骨质疏松治疗药物（Hypoglycemic Drugs and Drugs Used to Treat Osteoporosis） 40 第十三章 作用于肾上腺素能受体的药物（Drugs Affecting Adrenergic Receptor) 42 第十四章 抗高血压药物和利尿药（Antihyp

10、ertensive Agents and Diuretics） . 47 第十五章 心脏疾病药物和血脂调节药（Drug Affecting the Cardiac Disease and52Plasma Lipids Regulators） . 52 第十六章 甾体激素药物（Steroid Hormone Drugs） . 55 第十七章 抗生素（Antibiotics） . 59 第十八章 合成抗菌药（Synthetic Antibacterial Agents） . 64 第十九章 抗病毒药（Antiviral Agents） 68 第二十章 抗肿瘤药物（Anticancer Drugs）

11、 71 4 /74 第一章 药物的结构与生物活性 第三章 药物设计的原理与基本方法 一、名词解释 1、构-性关系（Structure-Properties Relationships, SPR）：药物化学结构与药物理化性 质之间的关系。 2、构-效关系（Structure-Activities Relationships, SAR）：药物化学结构与生物活性之 间的关系。 3、构-代关系（Structure-Metabolics Relationships, SMR）：药物化学结构与药物代谢之 间的关系。 4、构-毒关系（Structure-Toxicities Relationships, S

12、TR）：药物化学结构与药物毒性之 间的关系。 5、药物类药性（Drug-Like）：指一个化合物具有充分可接受的 ADME性质和充分可 接受的毒性特性，并能通过 I期临床试验。 6、药效团（Pharmacophore）：指在相同作用类型的药物中具有相同化学结构特征的 部分。 7、药效构象（Pharmacophoric Conformation）：指药物分子与受体相互作用时，药物 与受体互补并结合的构象。 8、基于受体结构的药物设计（Receptor-Structure-Based Drug Design）：以生物大分子 的三维结构为基础，根据受体受点的形状和性质，研究药物与受体的相互作用，设计

13、 新的药物。 9、先导化合物（Lead Compound）：又称原型物，指通过各种途径得到的具有一定生 理活性的化学物质。 10、生物电子等排体（Bioisostere）：指一些原子或基团因外围电子数目相同或排列相 似，而产生相似或拮抗的生理活性并具有相似理化性质的分子或基团。拓展后的定义 为，只要有相似的性质，相互替代时可产生相似的活性或拮抗的活性，都可成为生物 电子等排体。 11、前药（Prodrug）：指一类在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用，释 放出活性物质而产生药理作用的化合物。 5 /74 12、软药（Soft Drug）：指一类本身具有生物活性的药物，在体内起作用后，经

14、人们 认为设计的可预料的和可控制的代谢途径，生成无毒和无药理活性的代谢产物。 13、硬药（Hard Drug）：指具有活性的药物，在体内很难代谢和排除体外。一些硬药 在体内不能被代谢，基本以原药形式直接排出体外，或者是不易代谢，需经过多步氧 化或其他反应而失活。 14、孪药（Twin Drug）：指将两个相同或不同的先导化合物或药物，经共价键连接， 缀合成一个新的分子，经体内代谢后，产生以上两种具协同作用的药物，结果是增强 活性或者产生新的药理活性，或者提高作用的选择性。 15、拼合原理（Combination Principles）：指将两种药物的结构拼合在一个分子内，或 将两者的药效团兼容

15、在一个分子中，使之形成的药物兼具两者的性质，强化药理作 用，减少各自相应的毒副作用，或使两者取长补短，发挥各自的药理活性，协同完成 治疗。 16、合理药物设计（Rational Drug Design）：基于对疾病过程的分子病理学生理学的 理解，根据靶点的分子结构，并参考效应子的化学结构特征设计出治疗该疾病的药物 分子，从而引导设计走向合理化。由此设计出的药物往往活性很强，作用专一，副作 用较低，故称之为合理药物设计。 二、相关知识点 1、基于结构的药物设计方法分为两类：一类是基于结构的药物设计；另一类是基于小 分子的药物设计。 2、先导化合物是指具有一些生理活性，但又存在某些缺陷的化合物，其

16、发现和优化构 成了药物设计的两个重要阶段。 三、本章相关问题 1、简述先导化合物发现的方法和途径。 （1）从天然产物活性成分中发现：来源于植物、动物、微生物、海洋生物等，如青蒿 素。 （2）通过分子生物学途径发现：如组胺。 （3）通过随机机遇发现：如青霉素。 （4）从代谢产物中发现：如磺胺。 （5）从药物合成的中间体中发现：如异烟肼。 （6）从临床药物的副作用或老药新用途中发现：如氯丙嗪。 （7）通过计算机辅助药物筛选寻找。 6 /74 2、简述先导化合物的优化方法。 （1）烷基链或环的结构改造，包括构造同系物、运用插烯原理、变换环结构、改变官 能团。 （2）运用生物电子等排体原理，如使用环等当体：西咪替丁雷尼替丁法莫替丁。 （3）运用前药原理，通过将原药与无毒性的暂时结合的载体以共价键形式相结合，得 到在体外无活性或活性较小，需在体内经生物转化生成活性物质的药物。 （4）设计软药，通过设计安全而温和的药物，以降低药物的毒副作用。 （5）设计硬药，通过设计在体内不能代谢或极少代谢的药物，避免毒性代