第13章-中枢兴奋药素材

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1、2019/8/18,第十三章 中枢兴奋药,中枢兴奋药(central stimulants): 兴奋中枢神经系统, 提高其机能活动。提高大脑皮质、延脑血管运动、呼吸中枢的功能,促进脑功能恢复 按主要作用部位 分类: 兴奋大脑皮层的药物,如咖啡因、哌甲酯等; 兴奋延脑呼吸中枢的药物(呼吸兴奋药),如尼可刹米等; 粗大脑功能恢复药物,如胞磷胆碱等。,2019/8/18,第一节 兴奋大脑皮层的药物,咖啡因(caffeine,咖啡碱) 甲基黄嘌呤类药物 :茶碱、咖啡因 药理作用相似 咖啡因:中枢兴奋作用较强,主要中枢兴奋药; 茶碱:舒张平滑肌作用较强,主要平喘药。,2019/8/18,咖啡因 药理作用

2、 1. 中枢作用: 小剂量,兴奋大脑皮质, 提高效率。 较大剂量,直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢,使呼吸加深加快,血压升高。 中毒剂量,兴奋脊髓,引起惊厥。 与苯丙胺类药物区别:无欣快感和刻板动作,戒断症状轻微,未列入麻醉药品管理范围。,2019/8/18,2. 心肌和平滑肌作用 直接增强心肌收缩力,加快心率,增加心排出量 直接松弛外周血管平滑肌,扩张血管,降低外周 阻力;增加冠脉血流量。 收缩脑血管,缓解偏头痛。 弱舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌。 3. 其他 有利尿作用,刺激胃酸和胃蛋白酶分泌,2019/8/18,临床应用 对抗中枢抑制状态,如严重传染病、镇静催眠药过量引起的 昏睡及呼吸

3、循环抑制等。 配伍 麦角胺 治疗 偏头痛; 配伍 解热镇痛药 治疗 一般性头痛、感冒 不良反应 口服1g以上可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等 乳婴高热时易致惊厥,应选用无咖啡因的复方解热药。消化性溃疡者慎用,2019/8/18,哌甲酯(methylphenidate) (利他林,ritalin) 结构类似苯丙胺,具中枢兴奋,一类精神药品。 小剂量:兴奋皮质和皮质下中枢,减轻疲乏感。轻 度欣快感、食欲缺乏。 较大剂量:兴奋呼吸中枢 中毒剂量:惊厥。 临床应用: 小儿遗尿症,兴奋大脑皮质,易被尿意唤醒。 儿童多动综合征有较好疗效,注意力集中。 轻度抑郁症、发作性睡病

4、中枢抑制药过量中毒。,2019/8/18,治疗量时不良反应较少。 偶有失眠、兴奋、心悸、焦虑、厌食和口干。 大剂量: 血压升高而致眩晕、头痛等。 禁用:癫痫、高血压、青光眼患者。 长期:耐受性和依赖性,抑制儿童生长发育。,2019/8/18,第二节 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物 *尼可刹米(nikethamide) (可拉明coramin) 主要直接兴奋延脑呼吸中枢,提高呼吸中枢对CO2的敏感性 刺激 颈动脉体 化学感受器, 反射性兴奋呼吸中枢 作用仅维持510min,作用温和,安全范围大 ,呼吸加深加快。 临床用于各种原因所致呼吸衰竭。 过量致血压上升、心动过速、肌震颤及僵直、咳嗽、呕吐、出汗

5、。,2019/8/18,*山梗菜碱(lobeline,洛贝林) 通过刺激颈动脉体的化学感受器,反射性地兴奋延脑呼吸中枢。 其作用短暂,仅数分钟,但安全范围大,不易致惊厥。 临床治疗: 新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭以及一氧化碳中毒。 大剂量兴奋迷走中枢引起心动过缓、传导阻滞 过大剂量则可兴奋交感神经节导致心动过速。,2019/8/18,二甲弗林(dimefline,回苏灵) 直接兴奋呼吸中枢,作用强于尼可刹米、贝美格,使肺换气量及动脉PO2提高,PCO2降低。 临床用于中枢性呼吸抑制,对肺性脑病有较好的苏醒作用。 过量可致惊厥。,2019/8/18,中枢兴奋药主要用于: 对抗中枢抑制

6、药中毒 传染病引起的中枢性呼吸衰竭。 选择性不高,安全范围小,兴奋呼吸中枢的剂量 与 致惊厥剂量之间的距离小。 对深度中枢抑制的患者,不达惊厥的剂量时往往无效;作用时间都很短, 反复用药以长时间维持患者呼吸,难避免惊厥。 应严格掌握剂量,宜限于短时纠正的呼吸衰竭。 长时间采用人工呼吸机,呼吸兴奋药有效且安全可靠。,2019/8/18,胞磷胆碱 用于治疗急性颅脑外伤和脑手术引起的意识障碍,脑血管意外所导致的神经系统的后遗症等。 严重脑损伤和活动性内出血者慎用。用于脑梗死急性期意识障碍病人时,最好在发作后两周内开始给药。,第三节 促大脑功能恢复药,2019/8/18,吡拉西坦 广泛用于阿尔茨海默病

7、、脑动脉硬化症、脑血管意外、脑外伤等原因引起的思维与记忆功能减退以及轻、中度脑功能障碍,儿童智能发育迟缓。 偶见轻度肝功能损伤。 甲氯芬酯 临床用于:颅脑外伤后昏迷、脑动脉硬化及中毒所致意识障碍、儿童精神迟钝、小儿遗尿等。 作用出现缓慢,需反复用药。,人有了知识,就会具备各种分析能力, 明辨是非的能力。 所以我们要勤恳读书,广泛阅读, 古人说“书中自有黄金屋。 ”通过阅读科技书籍,我们能丰富知识, 培养逻辑思维能力; 通过阅读文学作品,我们能提高文学鉴赏水平, 培养文学情趣; 通过阅读报刊,我们能增长见识,扩大自己的知识面。 有许多书籍还能培养我们的道德情操, 给我们巨大的精神力量, 鼓舞我们前进。,

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