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1、_.一_一第三章药物化学J国国E主要介绍:药物绪构、性质及其制备的基本知识。是创制新药合成化学药物研究构茎差萎茎霆毒进现有化学药物的_门绵合性学糕学好药化为从事药物设计和新药的创新主要内容第一节药物化学的任务和性质第二节药物的化学结构与药姚的关系第三节药物的转运代溶与药姚的关系第四节有机药物的化学结构修饰(对先导化合结构第五节常见有机药物;彷仁5incehutou-CO1第六节新药开发的遗逞昝荒覆昙J厂J/J豆义JCUJJ第七节药物化学进展草重点一、决定药物药姚的主要因素1、药物必须以一定的浓度到达作用部位,才能产生应有的药放2、在作用部位,药物与受体相互作用,形成复合物,通过复合物产生物理化
2、学和生物物理的变化而显玮药效二、药物作用部位的浓度是决定药物洗性的主要因素之一。三、先导化合物:又称模型化合物,是通辽备种途径或方法得到的具有生物盾性的化学结枸JI一门综合岘子|酷挂务堑孝药物的理化性质5与化学结构的定性、爵相暨榨熹豁望华学结爵裙聂芙熹扣体细胞间3研究药物的景佳制备方法。匹罢一户约物的化孛纷构与药效的关系药物的化学结构与药效的关系(简称构效关系)是药物化学及分子药理学多年来探讨的基本理论问题。药物从给药到产生药效是一个非常复杂的过程,团志心中户纳cLeEeo一是药剂学阶段:选择适当的途径和刹3物训刨智伴给茹姓果一7一、决定药物药效的主要因素药物从分子水平的作用方式不同,分为两大
3、类结构非特异性药物一一药效受其理化性质的影响(5药物化学结构关系较少)结构特异性药物一一药物与体内特定受体相互作用有关(与结构关系密切)药物从进入弊暮至”2惘弓略不史以琦布代谢y组织结合、在作用部位发生作用,其闰每一过猩都对药效有影响。国咤国颊罚恩租吊史才红效的兄咤理化性质影响非特异性结构药物的活性主要影响的理化性因素:溶解度、分配系数、解离度溱解度9-愉定温度下,某固态物质在100g溶剂中达到饱和状态时所溶解的溶质的质量。2、分配系数:指某物质在正辛醇(油)和水中的分配系数比值的对数值(用P表示)吴东口一JI影响水溶性:分子极性大小、含极性基团多4力和晶格能_.一_一三、药物的基本结构对药效的影响药物结构影响特异性结构药物的活性一一主要是影响了与特定部位受体的相似性分子的大小命狄园不一仁aJIhchutou.-com_一四、药物的电子密度分布对药效的影响五、药物的立体结构对药物的影响原子间距烨、立体异构体、取代基空间的排列J门阊阊删s6六、药物的其他结构因素对药效的盈
