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1、消化系统疾病主流用药,消化内科,消化道解剖,消化系统的常见疾病,一、良恶性肿瘤 二、感染性疾病 三、非肿瘤性、非感染性疾病,消化系统的常见疾病,1、食管疾病:胃食管返流性疾病（GERD)、 Mallory-weiss综合征、食管溃疡、食管静脉曲张破裂出血、贲门失迟缓症、弥漫性食管痉挛等。 2、胃和十二指肠：胃炎、急性胃黏膜病变、胃和十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃轻瘫、胃黏膜相关性淋巴瘤等。 3、小肠和结肠：肠易激综合征（IBS)、炎症性肠病（溃结和Crhon病）、假性肠梗阻、吸收不良性腹泻等。,消化系统的常见疾病,肝脏：病毒性肝炎、酒精性肝损害、药物性或中毒性肝损害、自身免疫性肝炎、原发性胆
2、汁淤积性肝硬化、肝内胆汁淤积、肝硬化、肝性脑病等。 胰腺：急慢性胰腺炎等 胆系：胆囊和胆管结石等。,消化科常用的药物,1、抑酸药和止酸药 2、胃肠动力药物 3、胃肠黏膜保护剂 4、肝脏疾病的药物（保肝药物、抗病毒药物和降低门脉压力的药物） 5、利胆排石药物 6、微生态药物 7、泻药与止泻药,常用的抑酸药物,抗胆碱能药 H2受体拮抗剂 质子泵抑制剂 胃泌素受体抑制剂,G,H2,M,PP,H+,K+,丙谷胺,雷尼替丁,哌仑西平,洛赛克,抑制胃酸分泌药物的作用机理,壁细胞,抑酸药物-抗胆碱能药,药理机制：阻断胃平滑肌上的胆碱能受体，能够抑制迷走神经，从而减少胃酸的分泌。 由于抑制胃蠕动和延缓胃排空，
3、当合并胃溃疡及上消化道出血时不宜使用；青光眼患者忌用；前列腺肥大者慎用。 常用药物和用法：阿托品03mg，34次d口服，疼痛剧烈时可皮下或肌内注射05mg；山莨菪碱每次510mg，口服或肌内注射。,抑酸药物-H2受体阻滞剂,药理机制：与组胺竞争胃壁细胞上H2受体并与之结合，可减少对各种刺激如组胺、五肽促胃液素等所引起的胃酸分泌，从而抑制胃酸分泌。 常用药物：西米替丁（泰胃美 ）、雷尼替丁、法莫替丁（信法丁、高舒达）及尼扎替丁等,H2受体拮抗剂的临床应用,西米替丁：口服：每次200 mg400mg，1日800mg1600mg；静脉注射或滴注： ，每次200mg600mg，46小时1次，1日剂量不
4、宜超过2g。也可直接肌肉注射。 雷尼替丁：每次150mg，每日2次，早晚饭时服用 法莫替丁：口服，20mg/次，2次d或睡前1次服2040mg；缓慢静脉注射或静脉滴注20mg，1日2次（间隔12小时）。,H2受体拮抗剂的疗效比较,法莫替丁是第三代2受体拮抗剂, 抑制胃酸分泌的能力较雷尼替丁强7.5倍,较西米替丁强40倍。 法莫替丁作用时间长,每12给药1次,能够持续有效抑制胃酸分泌,提高胃内值 西米替丁可透过血脑屏障,干扰中枢神经系统活动,少数可有精神障碍,因此有肝性脑病者禁用。,H2受体拮抗剂的副作用,头痛、头晕、乏力、嗜睡、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、心率增加、血压升高、颜面潮红、月经不调、肝
5、、肾功能损害和粒细胞减少等， 具有抗雄性激素作用，停药后可消失。孕妇和肝肾功能不全者慎用， 哺乳妇女使用时应停止授乳。,抑酸药物-质子泵抑制剂(PPI),药理机制： 在胃壁细胞的管池及分泌小管的细胞膜上分布着氢-钾三磷酸腺苷酶(ATPase)，该酶是介导胃酸分泌的最终途径，能将细胞外的K+泵入细胞内，而将H+泵出细胞外，H+与CL结合形成胃酸。 质子泵抑制剂(PPI)通过非竞争性不可逆的对抗作用，抑制胃壁细胞内的质子泵，产生较H2受体阻滞剂更强更持久的抑酸效应。,壁细胞泌酸机制,G-cell,ECL-细胞,食物,释放胃泌素,迷走途径,释放乙酰胆硷,Proton pump,H2,M3,H+,H+
6、,释放组胺,cAMP,K+,Ca+,ATPase,H2RA不能阻断餐后胃酸分泌,PPI发展史,抑酸强度高于2受体拮抗剂 目前最强大的抑制胃酸作用的药物。,的临床应用,奥美拉唑（洛赛克）： 口服：20mg次，12次d； 静脉滴注,40mg/12小时。 潘托拉唑（潘立苏，泰美尼克）： 口服：40 mg次，12次d， 静脉滴注,40mg/12小时。,的临床应用,兰索拉唑（达克普隆）：口服，30mg次，12次d。 雷贝拉唑（波利特）：口服，10 mg次，12次d。 埃索美拉唑（耐信）：口服，40 mg次，12次d。,PPI-不良反应,恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、ALT和胆红素升高也有发生，
7、一般是轻微和短暂的，大多不影响治疗。 长期使用本品可能引起高胃泌素血症。严重肾功能不全及婴幼儿禁用。 严重肝功能不全者慎用，必要时剂量减半。,抗酸药物,传统治疗消化性溃疡的药物 原理是使酸碱中和，形成盐和水，从而提高胃液pH值，降低十二指肠酸负荷，减轻胃酸对十二指肠黏膜的刺激，以达止痛效果。 抗酸剂种类较多：碳酸氢钠、氢氧化铝、氢氧化镁、三硅酸镁、碳酸钙等 由于单一制剂副作用较突出，其应用受到限制，目前多采用复方制剂，兼有铝、镁的盐类，以减少便秘、腹泻的不良反应，有的含有铋制剂具有收敛作用。,常用抗酸药物,罗内片：是碳酸钙及重碳酸镁复方制剂，为薄荷味咀嚼片，服用后直接中和胃酸，迅速解除疼痛症状
8、。一般用量为2片次，3次d。 达喜片：为“钙、镁、铝”三种药物的复方制剂，既中和胃酸，又吸附返流入胃内的胆汁酸盐。一般用量为2片次，3次d。 胃仙-U片：口服，每日3次，每次12片，于餐后服用。 胃必治：口服，每日3次，每次12片，将药片压碎后于进餐后服用。 胃得乐：口服，每日3次，每次24片，餐后嚼碎服用，或溶于少量开水送下。,消化科常用的药物,1、抑酸药和止酸药 2、胃肠动力药物 3、胃肠黏膜保护剂 4、肝脏疾病的药物（保肝药物、抗病毒药物和降低门脉压力的药物） 5、利胆排石药物 6、微生态药物 7、泻药与止泻药,胃肠动力药物,促动力药 ：能增强胃肠道收缩力和加速胃肠运转和减少通过时间的药
9、物。 抑制胃肠蠕动的药物：能解除平滑肌的痉挛，抑制胃肠运动。,促动力药 -胃复安(metoclopramide),最早被使用的促动力药。 作用机制：作用于多巴胺2受体，阻止多巴胺对上消化道的抑制作用，直接或间接激动胆碱能受体，可增强胃收缩的张力和振幅，松弛幽门括约肌，并增强胃窦的蠕动，协调胃、十二指肠收缩；加快胃排空，治疗胃轻瘫，增强下食管括约肌压力，预防治疗恶心、呕吐。 具有中枢和周围抗多巴胺双重作用。,促动力药 -胃复安(metoclopramide),用法：口服：1020/次，每日34次，饭前30分钟服用；肌肉注射：1次10mg20mg,每日剂量一般不超过0.5mg/kg。 副作用：发生
10、于约20%的患者，主要是中枢神经系统副作用，如嗜睡、忧郁、焦虑及锥体外系症状。也可增加泌乳素释放，致育龄妇女闭经及溢乳，男性女性化。 禁忌症：胃肠梗阻、穿孔、出血、帕金森综合征及癫痫病史者。 由于其通过血脑屏障能引起锥体外系副作用，近年来其应用受到了一定的限制。,促动力药-吗丁林（多潘立酮）(domperidone),属苯并咪唑诱导剂，作用类似于胃复安，为特异性周围神经多巴胺受体拮抗剂,仅作用于靶器官多巴胺受体，阻止多巴胺对上消化道抑制作用，能增强胃蠕动，改善胃窦、幽门、十二指肠运动的协调作用，促进胃排空, 并有止吐作用，改善患者的胃肠道症状，对下消化道无促动力作用。 促胃肠动力较胃复安强10
11、余倍,胃轻瘫患者胃复安无效时，改用吗丁啉仍有效。,吗丁林（多潘立酮）(domperidone)：,用法：口服：每次10mg20mg,每日3次，饭前服。直肠给药：每次60mg，每日23次。 副作用：口干、头痛、头晕、皮疹、腹泻等，也有报道可增加泌乳素释放。副作用与剂量相关，减量或停药后消失。 不通过血脑屏障，故神经系统副作用者罕见，,促动力药-西沙比利,西沙比利(cisapride、prepulsid,普瑞博思): 是一种苯甲酰胺的衍生物, 是选择性5HT4激动剂, 作用部位在全胃肠道。作用于肌间神经丛的胆碱能神经末梢，增加乙酰胆碱释放，对全胃肠道有促动力效应，增加LESP，增加食管收缩波幅，加
12、快食管排空，抗GER作用，加快胃排空和协调性，促进小肠、大肠排空。 西沙比利比胃复安和吗丁啉促胃动力作用更强、作用时间更长，且不具耐受性,也不易通过血脑屏障。,促动力药-西沙比利,用法：5mg10mg, 每日34次。 副作用：头晕、头痛、肠鸣音增强及腹泻等。 大剂量西沙比利(每天60以上)有延长QT间期作用,易致尖端扭转性室速等严重心律失常，应用受限，不少国家已限制该药使用。 对严重心脏病患者也应慎用。 某些抗真菌药或大环内酯类抗菌素与西沙必利联用时，心电图可出现QT间期延长，故不宜与些药物合用,促动力药-莫沙比利,（Mosapride ,贝络纳，加斯清） 是强效选择性5-4受体激动剂，通过兴
13、奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-4受体，刺激乙酰胆碱释放，从而增强消化道的动力与协调性。 主要作用部位：胃及十二指肠。 副作用：腹痛、腹泻、口干、皮疹、头晕、心悸等，约2周后自行消失。 孕妇和哺乳期妇女、儿童及青少年、有肝肾功能障碍的老年患者慎用。 常用剂量为5，每日4次，餐前30min和晚上9时服药。,促动力药-替加色罗,替加色罗(Tegaserod，泽马可) 5-HT4受体部分激动剂 可以强有力的刺激胃肠道的神经元、肠细胞、平滑肌细胞的5-HT4受体，剂量依赖性地增强胃肠道运动和正常化受损的肠道功能，在结肠直肠膨胀、扩张时降低内脏的敏感性。 它与5-HT3受体、多巴胺受体没有亲和
14、力。,促动力药-替加色罗,可用于治疗便秘型IBS患者。 推荐剂量：替加色罗6，每日2次，早晚各1次，饭前口服。 不良反应：很少，耐受性良好，没有明显的心脏方面的不良反应，对QTc间期无影响，没有明显的药物间相互作用。 主要不良反应为腹泻。其他包括：腹痛、恶心、腹胀、头痛、头晕、偏头痛、腿部疼痛及意外损伤、 关节痛、背痛、流感样症状等。,促动力药-红霉素和红霉素类似物,大环内酯类抗生素，是胃动素受体激动剂, 通过与胃动素受体结合，空腹时触发胃窦相，餐后刺激胃窦收缩，增进胃窦、十二指肠的协调作用。 胃动素受体存在于胃十二指肠,不存在于结肠, 红霉素仅选择性作用于上消化道。 多用于经胃复安、吗丁啉、
15、普瑞博思治疗无效或产生耐药性的胃轻瘫病人。 副作用：胃肠道反应和肝损害。 长期应用可引起肠道菌群失调、继发霉菌感染等。不宜与西沙比利合用。,促动力药-拟胆碱能药,氨甲酰甲基胆碱(贝胆碱，bethanechd)。 作用部位：毒草碱受体。 促动力效应：提高整体胃肠收缩幅度，无加速胃肠转运和协调作用，增加下食管括约肌静息压。 用法：10，每日34次口服。 副作用：提高副交感神经紧张性、肠痉挛、腹泻、睡液分泌、胃酸分泌、心动过速。,促动力药-胆碱酯酶抑制剂,新斯的明(neostigmin) 具有抗胆碱酯酶作用，能增加肠神经系统和神经肌肉接头处神经元-神经元突触局部的乙酰胆碱浓度，从而促进平滑肌收缩。
16、副作用:多涎、恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、高血压和支气管痉挛，表明其具有一定危险性。 输注新斯的明的过程中应给予患者心电监护，并以阿托品备用。,促动力药-胆碱酯酶抑制剂,癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻、尿路梗塞及支气管哮喘病人禁用。 服用受体阻滞剂、酸中毒者和近期有心肌梗塞者不可使用新斯的明 应用新斯地明多数患者产生腹痛，如有肠缺血、肠坏死时容易发生肠穿孔等并发症 用法：口服，一次15mg，一日45mg；极量：一次30mg，一日100mg。皮下注射、肌内注射，每日13次，每次02510mg；极量：一次1mg，一日5mg。,其他促动力药,前列腺素：前列腺素F2a可能对特发性假性肠梗阻或有自主神经病的糖尿病胃轻瘫有效。 阿片类药物：鸦片拮抗剂，小剂量纳络酮(nalaxone) (2mg，静脉滴注)对胃有抑制排空作用，而较大剂量(5mg，静脉滴注)时则可加速胃排
