1白珠树属植物化学成分及药理活性研究进展作者：程燕，缪剑华，马丽焱，赖家业，许旭东，杨峻山【摘要】目的介绍杜鹃花科白珠树属药用植物化学成分和药理活性研究进展，并对其研究开发前景进行展望方法参阅国内外相关文献资料进行分析、整理和综述结果白珠树属植物化学成分主要包括黄酮、木脂素、有机酸、萜类和甾体类化合物等多种类型，具有抗菌、消炎、抗肿瘤、祛痰、化淤等药理活性结论白珠树属植物作为传统的民间药，具有广阔的研究和开发前景关键词】白珠树属；滇白珠；化学成分；药理活性Abstract：ObjectiveThisreviewisundertakentointroducethestudyadvancesofchemicalconstituentsandpharmacologicalactivitiesforthegenusGaultheriaKalmexL(whichbelongstothefamilyEricacese).MethodsThepresentpapersummariesmanyreferencesonthechemicalconstituentsandpharmacologicalactivitiesrelatedtothegenusGaultheriaKalmexL.ResultsTherearevariouschemicalconstituentsinthegenusGaultheriaKalmexL,mainlyincludingflavonoids,lignans,organicacid,terpenoidsandsteroid.ThepharmacologicalactivitiesofthegenusGaultheriaKalmexLhavebeenwidelydemonstrated,suchasanti-bacteria,anti-inflammation,anti-tumor,eliminatingphlegmandremovingbloodstasis.ConclusionAsthetraditionalfolkplants,itwillbefullofprospecttoresearchanddevelopthegenusGaultheriaKalmexL.Keywords：GaultheriaKalmexL；Gaultheria1eucocarpavar.yunnensis；Chemicalconstituents；Pharmacology白珠树属（Gaultheria）为杜鹃花科（Ericaceae）越桔亚科（Vaccinioideae）白珠树族（Gaultheriea）一个重要的属，全世界约有二百余种，为典型的环太平洋分布［1］ 。
我国近 30 多种，分布在长江以南各省，滇西北、川西和藏东南等地［2，3］ 该属植物为常绿灌木，属内多种植物具有广泛的生物活性其中滇白珠 G.leucocarpavar.yunnensis 为我国西南地区 9 个少数民族习用，始载于明初兰茂所著的《滇南本草》 ， 《中国民族药志》和《中药大辞典》均有记载，具有清热解毒、活血化淤、祛风除湿、顺气平喘功效，主治风湿病，此外还用于眩晕、闭经、风寒感冒、咳嗽、哮喘等疾病的治疗［2］ 目前，有关白珠树属植物化学成分研究的国内外文献报道较多，包括滇白珠、平铺白珠 G.procumbens、芳香白珠 G.fragrantissima、米魁氏白珠G.miqueliana、沙龙白珠 G.shallon 等药理活性方面的研究报道较少且主要集中于滇白珠本文主要就化学成分及药理、毒理活性的研究进行系统综述，以期为进一步的深入研究和开发利用提供科学依据21 化学成分研究白珠树属植物化学成分复杂多样，其化合物类型主要为黄酮类、萜类、木脂素类、有机酸类和甾体类化合物，此外还含有香豆素、生物碱等1.1 黄酮及其苷类化合物据文献［4~7］报道，已从白珠树属植物中分离得到的黄酮类化合物有 7 种，分别为：(+)-儿茶素、芦丁、槲皮素、原花色素A2、8-demthylsideroxylin、8-demethyllatifolin、galangin-3-Meether。
黄酮苷类化合物有 3 种，即槲皮素-3-O-鼠李糖苷、槲皮素-3-葡萄糖醛酸苷（querciturone）和槲皮素-3-半乳糖苷（miquelianin） 1.2 萜类二萜和三萜类化合物普遍存在于白珠树属植物中二萜类多为四环二萜及其苷，少数为三环萜及其苷，三萜类多是四环和五环三萜已从本属植物滇白珠、米魁氏白珠、G.subcorymbosa、G.paniculata 中分离到 13 种萜类化合物，分别为滇白珠酸、滇白珠酚萜、3β-乙酰氧基-20（29）-羽扇烯-28-醛、3β-羟基-20（29）-羽扇烯-28-醛、熊果酸、3β-乙酰齐墩果酸、3β-乙酰基-12,25-二烯-达玛烷、3β,12-二羟基-13-乙酰-4(18),11,13-罗汉松烯、齐墩果酸、蒲公英萜醇、桦木酸、羽扇醇、香树素［3，8，9］ 1.3 木脂素及其苷类化合物该类化合物是白珠树属药用植物的特征成分，约占 2％的含量，是抗关节炎、消肿镇痛等生物活性的物质基础到目前为止，从滇白珠根中分离到的木脂素及其苷类化合物有 10 种，主要包括 2,3-hydroxymethy-1-phenyl，(-)-5'-methoxyisolariciresinol，(-)-isolariciresionol-2a-o-b-D-xylopyranoside(D1),(+)-lyoniresinol-2a-o-b-D-arabinopyranoside(D2),(-)-5'-methoxyisolariciresinol-2a-o-b-D-xylopyranoside(D3),(+)-lyoniresinol-2a-o-b-D-glucopyraniside(D4),gaultherinA，gaultherinB，gaultherinC，gaultherinD［10~13］ 。
1．4 有机酸及酚类白珠树属药用植物含有多种有机酸及其酚类化合物迄今，国内外文献［3，4，14~16］报道已从本属植物滇白珠、平铺白珠、沙龙白珠、米魁氏白珠、G.superba 和 G.adenothrix 中分离鉴定出 23 种该类化合物分别为棕榈酸、阿魏酸、3,4,5-三甲氧基苯甲酸、乙酰丁香酸、绿原酸、水杨酸、香草酸、龙胆酸、原儿茶酸、丁香酸、邻焦儿茶酸、咖啡酸、对羟基苯甲酸、对羟基肉桂酸、对羟基桂皮酸、苹果酸、香草醛、间（二）羟苯甲酸、葡糖醛酸、苯甲酸、安息香酸、儿茶酚、表儿茶酚1.5 甾体类化合物该属植物中所含甾体类化合物有 β-谷甾醇、β-乙酰谷甾醇、豆甾醇、谷甾醇、胡萝卜苷［3，8］ 1.6 挥发油白珠树属植物大多数种的枝叶含有芳香油，其主要成分都是水扬酸甲酯,是医药工业和轻工业的常用原料此外，挥发油中还含有多种其他芳香族化合物、脂肪族化合物和萜类化合物，如水扬酸乙酯、丁香酚、1,8-桉叶素、香茅醛等［17］ 31.7 其他除以上几类主要的化合物外，还从该属植物中分离得到了东莨菪素［3］ 、白珠树苷(arburin)［18］ 、冬绿苷乙(gaultherioside)［19］ 。
最近，YangMF 等从铜钱白珠(G.nummularioidesD.Don.)中分离出了一种新的生物碱gaultherialineA［18］ 2 药理毒理学研究2.1 抗炎、消肿作用滇白珠正丁醇提取部位具有很强的抗关节炎活性，其 30%乙醇洗脱部分仍有明显的抑制足肿作用，进一步研究显示其活性成分为木脂素苷类成分［3］ 另据报道［20］ ，滇白珠乙醇提取物的醋酸乙酯部分和正丁醇部分能显著抑制小鼠腹腔毛细血管通透性而具有抗炎作用2.2 抗菌作用滇白珠挥发油对金黄色葡萄球菌、副伤寒杆菌、志贺氏Ⅰ型大肠杆菌有轻度敏感，对不凝集弧菌Ⅱ型、炭疽杆菌、黄色八叠球菌、白色葡萄球菌、枯草杆菌均有中度敏感作用滇白珠根的水提物、醋酸乙酯和正丁醇提取物以及地上部分的非挥发性成分也有一定的抗细菌活性，但无明显的抗真菌作用［20］ 2.3 镇痛作用滇白珠醋酸乙酯、正丁醇提取物及其大孔树脂层析的 30％乙醇洗脱部分对小鼠热刺激法所致疼痛有明显的镇痛作用，30％乙醇洗脱部分（200mg/kg）作用最强［3］ 200mg/kg 的白珠树苷能显著抑制醋酸引起的小鼠腹部收缩，且等剂量的白珠树苷与阿司匹林对巴豆油导致的小鼠耳廓肿胀具有相同的抑制作用［21］ 。
2.4 抗肿瘤作用白珠树属植物挥发油中的庚醛可以显著地软化，溶解小鼠自发形成的乳腺肿瘤［22］ 另据报道［23］ ，挥发油中所含的柠檬醛和庚醛均有抑制移植性肿瘤的作用，庚醛的效果相对较弱2.5 祛痰、化淤作用采用小鼠、家兔祛痰酚红排泄法比较滇白珠、冬青油和生理盐水的作用，结果表明滇白珠与生理盐水有显著差异，与冬青油无显著差异此外，本属植物挥发油均具有明显的镇咳、平喘和祛痰作用［3］ 2.6 毒理实验2.6.1 急性毒性实验周厚琼等对口服滇白珠生药及单糖浆的昆明种小鼠最大耐受量（MTD）和半数致死量 LD50 进行了测定，结果显示滇白珠急性毒性的最大耐受量安全倍数较高，LD50 大，服用安全［24］ 2.6.2 长期毒性实验长期毒性实验研究结果均未见动物生理状态发生异常，各项血液学、血液生化学及组织病理学亦未见异常改变，与空白对照无异，虽然在血象、肝功能观察指标中，个别指标数有所变化，但均属正常范围内，未见明显毒性反应［24］ 对喂饲滇白珠药酒 3 个月后的大鼠，进行心、肝、脑、肾形态与功能的观察，结果表明该药酒对大鼠肝、脑、肾组织形态及Ⅱ导心电图、血4红蛋白含量、肝、肾功能等均无明显影响［25］ 。
3 临床应用自 1992 年以来，普遍用滇白珠糖浆、胶囊、浸膏片、颗粒剂、软膏剂、滴丸等不同剂型治疗慢性气管炎、眩晕、胸闷、腹胀等症，疗效显著滇白珠气雾剂可预防感冒（流感） 由滇白珠组成的复方研制而成的产品有“复方伸筋胶囊”“清痹通络药酒” “痛风灵” “妇炎康抗菌洗液”等，临床效果显著此外，从本属植物平铺白珠树、白珠树、芳香白珠树、地檀香开发出的产品还有冬青油、抗感染药膏等4 展望白珠树属许多植物在各国民间具有悠久的药用历史，但目前国内对该属植物的研究主要集中在滇白珠，其它尚无深入探索，更缺乏对其化学成分与活性之间的关系的系统研究加强对该属其他植物的化学和药理研究，并将研究与民间用药方向相结合，寻找具有活性的新成分，对于指导临床用药、开发新药和扩大新药源是非常必要的我国民间对滇白珠根和地上部分的使用不同，以及近 10 年来滇白珠化学成分的研究提示该属植物根和地上部分化学成分存在差异，因此，今后的研究可立足于白珠树属植物不同药用部位的综合利用开发参考文献】［1］陆露,王红,李德铢.杜鹃花科白珠树属分子系统学和生物地理学研究进展［J］.植物学通报,2005,22(6):658.［2］马小军,郑俊华,陈新滋.民族药滇白珠资源研究［J］.中国中药杂志，2001,26（1）:85.［3］马小军,赵玲,杜程芳,等.滇白珠及其同属药用植物研究进展［J］.中草药,2001,32(10):945.［4］张治针,小池一男,果德安,等.滇白珠化学成分的研究(Ⅱ)［J］.中草药,1999,30(3):167.［5］WollenweberE，KohorstG．NovelepicuticularleafflavonoidsfromKalmiaandGaultheria(Ericaceae)［J］JournalofBiosciences,1984,39(7):710.［6］马小军,杜程芳,郑俊华,等.滇白珠地上部分化学成分研究［J］.中国中药杂志,2001,26(12):844.［7］PearlI,DarlingSF.LeavesofthefamilySalicaceae.II。