人卫版药剂学第七版第十四章气雾剂喷雾剂与粉雾剂

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1、掌握气雾剂、喷雾剂、粉雾剂的概念;气雾剂的分类、特点、组成。 熟悉气雾剂的肺部吸收特点、影响药物在呼吸系统分布的因素;常见的抛射剂,药物与附加剂要求;气雾剂的处方分析。 了解气雾剂的耐压容器及阀门系统、制备工艺;喷雾剂、吸入粉雾剂的特点、装置、质量评价。,学习目标,第一节 概述,气雾剂 aerosols 喷雾剂 sprays 粉雾剂 powder aerosols,吸收速度快速效。 影响吸收的因素: 呼吸的气流 微粒的大小 药物的性质,肺部吸入药物的吸收特点,第一节 概述,分类,第一节 概述,发展,1. aerosols 药物与适宜的抛射剂装于带阀门系统的耐压容器中制 成的制剂; 使用时药物以

2、雾状喷出; 用于肺部吸入、腔道粘膜、皮肤及空间消毒。 2. 气雾剂的分类 按用药途径:吸入用、皮肤粘膜用、消毒杀虫 按给药剂量:定量气雾剂、非定量气雾剂 按分散系统:溶液型、乳剂型、混悬型 按处方组成:二相气雾剂、三相气雾剂,第二节 气雾剂,3. 气雾剂的组成,抛射剂,药物与附加剂,阀门系统,耐压容器,第二节 气雾剂,是喷射药物的动力,有时兼作药物溶剂或稀释剂。 抛射剂(propellants)的要求:,抛射剂,第二节 气雾剂,常温下,蒸气压 大气压; 无毒、无致敏反应、无刺激性; 惰性; 不易燃、易爆; 无色、臭、味; 价廉易得。,抛射剂的种类: 氟氯烷烃类(chlorofluorocarb

3、ons, CFCs) 氟里昂(Freon) 氢氟氯烷烃类(hydrochlorofluorocarbons)与氢氟烃类(hydrofluorocarbons, HFA) 二甲醚(dimethyl ether, DME) 碳氢化合物 压缩气体,第二节 气雾剂,抛射剂的用量与蒸气压,第二节 气雾剂,溶剂型气雾剂 混悬性气雾剂 乳剂型气雾剂,药物:液体或固体粉末 附加剂:根据气雾剂的类型选用适宜的附加剂 二相型气雾剂溶液型:可加乙醇、丙二醇等作潜溶剂 三相型气雾剂,混悬型:可加表面活性剂 乳剂型:应加乳化剂,药物与附加剂,第二节 气雾剂,第二节 气雾剂,阀门系统,定量阀门系统的结构与组成:,第二节

4、气雾剂,铝,第二节 气雾剂,第二节 气雾剂,4. 气雾剂的制备,第二节 气雾剂,处方设计与附加剂的应用 制备工艺,玻璃瓶的搪塑 阀门系统的处理 塑料和尼龙制品 不锈钢弹簧 橡胶封圈,压灌法 冷灌法,处方 大蒜油 l0g 聚山梨酯80 30g 油酸山梨坦 35g 十二烷基硫酸钠 20g 甘油 250ml 纯化水 加至 1400ml 二氯二氟甲烷 适量 制法 将大蒜油与乳化剂等混合均匀,在搅拌等条件下加水乳化,分装于耐压容器中,安装阀门系统后每瓶压入5.5gF12。,【课堂活动】大蒜油气雾剂制备,【课堂讨论】 分析处方各成分的作用; 本品为何种类型气雾剂。,第二节 气雾剂,【课堂活动】盐酸异丙肾上

5、腺素气雾剂,处方 盐酸异丙肾上腺素 2.5 g 丙二醇 2.5 g 维生素C 1.0 g 乙醇 294 g 二氯二氟甲烷 700 g 共制成 1000 g,安全、漏气检查 装量与异物检查 喷射速率和喷出总量检查 每瓶总揿次和每揿主药含量检查 药物粒度和雾滴大小的测定 有效部位药物沉积量检查 无菌检查 微生物限度检查,5. 气雾剂的质量评定,第二节 气雾剂,第三节 喷雾剂,1. sprays 含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中; 使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出; 用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。,3. 喷雾剂的质量评价,第三节 喷雾剂,2. 喷雾剂的装置 手动泵雾化器 喷射式雾化器 超声波雾化器 智能喷射雾化器,1. powder aerosols for inhalation 微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式; 采用特制的干粉吸入装置 (dry powder inhaler, DPI); 由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。 2. 吸入粉雾剂与定量吸入气雾剂(metered dose inhaler, MDI)相比,具有的优点: 不含抛射剂; 给药剂量较大; 患者主动吸入,顺应性好; 药物稳定性好。,第四节 吸入粉雾剂,

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