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1、1大果山楂的研究进展【摘要】大果山楂为为蔷薇科苹果属植物台湾林檎 Malusdoumeri(Bois)Chev.和光萼林檎 MalusleiocalycaS.Z.Huang 的干燥成熟果实,大果山楂果实性味甘、酸、涩、微温，有理气健脾，消食导滞之功能;大果山楂叶味甘甜、微芬芳，具有开胃、消滞、去湿的功效。本文概述了近年来有关广西大果山楂的原植物及生药学、化学成分、药理作用等的研究进展。它具有有效成分含量高、资源丰富、使用安全、药理活性显著的特点，所以在临床应用的前景乐观,值得进一步研究。【关键词】大果山楂生药学研究药理研究大果山楂又叫山楂（广西） ，古蝉子、乌婵子（广西苗语） ，麻缺顿，墨鸡屯
2、（广西壮族） ，撒多，撒两比（台湾） ，广西楂（商品名） 1 ，为蔷薇科苹果属植物台湾林檎 Malusdoumeri(Bois)Chev.和光萼林檎 MalusleiocalycaS.Z.Huang的干燥成熟果实。大果山楂果实性味、甘、酸、涩、微温，有理气健脾，消食导滞之功能2 ；大果山楂叶味甘甜、微芬芳，具有开胃、消滞、去湿的功效，广西大果山楂及其叶收载于 1990 年版广西中药材标准 2 。林檎是一种古植物,分布于安徽、福建、湖南、贵州、云南、广东、广西、台湾、越南、老挝等地。大果山楂果实在广西作山楂习用已有八十多年历史，作为生产的原料以及用于制作山楂饼，山楂糕等食品,在我国广西、湘南一带
3、,民间有饮林檎茶的习惯和嗜好。本文就大果山楂的研究作一综述。1 大果山楂的原植物及生药学大果山楂为台湾林檎 Malusdoumeri(Bois)Chev.和光萼林檎MalusleiocalycaS.Z.Huang 的干燥成熟果实。原植物台湾林檎为落叶乔木，高 15m，嫩枝被长柔毛，老枝毛脱落，单叶互生，长椭圆形，嫩叶密被白色绒毛，成熟时脱落，仅叶脉上被绒毛，花白色，先叶开放，花序近似伞形，苞片膜质，萼筒倒钟形，外面被绒毛。子房下位，5 室，每室有 2 胚珠。果实球形，直径 2.55.5cm。大果山楂饮片，类圆形，直径 24.2cm，外皮具皱纹，无小凸点，顶部切片有一长 15mm 的管状凸起，凸
4、起处被微绒毛或无毛；中部横切具 5 室，每室有 2 粒种子，种子遍平卵形，浅棕色，有光泽，长 814mm，肉质。外皮淡棕色，切面淡棕褐色，气微清香，味酸，微甜。大果山楂横切面：表皮细胞排列整齐，最外层为角质层。外果皮细胞为三角形，不规则形，细胞壁增厚，内充满淡棕色至黄色色素。中果皮占大部分。细胞呈不规则或多角形，石细胞随处可见，数年相聚成团，呈长卵形，长方形，类圆形，或不规则形，胞腔大，孔纹清晰。内果皮为薄壁细胞，散有维管束细胞及石细胞，石细胞较小，排列紧密成团，薄壁细胞中充满淀粉粒，多为单粒类圆形214 。2 化学成分2.1 黄酮类陈勇等5，6用芦丁作为对照品，北山楂提取浓液作为对照药材浓液
5、，与大果山楂及其叶的提取浓液共同点样于一碱性硅胶 G 层析板，以醋酸乙酯-丁酮-甲酸-水（10711）为展开剂，以 10%三氯化铝甲醇液为显色剂，结果供试品大果山楂及其叶色谱在对照药材北山楂及对照芦丁的色谱相应位置上有相同颜色与蓝色荧光斑点。表明大果山楂及其叶与北山楂均含有芦丁，且含有相同的黄酮类成分。陈勇等还对北山楂，大果山楂及其叶的黄酮总量进行了含量测定，结果大果山楂及其叶含量远比北山楂高（约 2 倍多） 。林启云等7对大果山楂成分进行了预试验，也表明大果山楂有黄酮类成分。2.2 单体有机酸类有报道：以草酸、酒石酸、柠檬酸、苹果酸和琥珀酸作为对照品，以北山楂作为对照药材，大果山楂为供试品进
6、行薄层层析。结果供试品色谱与对照品苹果酸、琥珀酸、草酸色谱对应处有斑点，表明大果山楂含有苹果酸、琥珀酸、草酸，其中以苹果酸为有机酸类成分。2.3 熊果酸陈勇等5，6用熊果酸作为对照品，用北山楂作为对照药材，大果山楂及其叶为供试品，进行薄层层析，结果供试品色谱在与对照药材及对照品色谱相应位置上有相同的紫红色斑点。表明大果山楂及叶与北山楂均含有熊果酸，并且大果山楂的熊果酸含量高于北山楂。2.4 其它成分林启云等7对大果山楂化学成分进行了化学成分预测试，结果显示，其中还含有苷类，萜类成分。黄卫文等8从台湾林檎叶中分离得单宁成分，文洁等9从台湾林檎叶中分离得 2 个化合物，经鉴定为根皮酚和根皮酸。3
7、药理作用103.1 心血管系统3.1.1 对血压的影响对猫股静脉慢推入相当于 1g/kg 大果山楂提取物，对照组用山楂，每 10min记录 1 次血压，连续 100min。结果：大果山楂和药用山楂血压下降平均百分率分别为 18.8%和 17.1%，表明两种山楂均有轻度降压作用。3.1.2 对心脏的作用用戊巴比妥钠减弱心脏收缩力，然后再加入用任氏液稀释的药物，使蛙心套内的终末浓度为 0.1%。此时，大果山楂和药用山楂使蛙心收缩幅度分别增大 5 倍和 1 倍。33.1.3 降胆固醇及甘油三酯喂高脂饲料的大鼠用大果山楂后，胆固醇含量为（109.319.9）mg 而对照组为（146.018.33）mg
8、；用大果山楂后甘油三酯含量为（75.1918.3）mg，对照组为（94.223.99）mg。表明大果山楂可拮抗高脂饲料引起血清胆醇及甘油三酯含量升高的作用。3.2 对胃肠系统的影响分离小鼠小肠一段，用去甲肾上腺素 0.1ml（相当于 4g）造成局部微循环障碍，3min 后，在同一部位滴入不同药液 0.1ml。结果 0.5%的大果山楂使肠系膜血流流态恢复至用药前状态所需要的时间（4.521.68）min，对照组为（12.473.83）min，说明大果山楂能促进肠系膜微血管循环的恢复。欧贤红等11用容积法测定胃液量以观察 BFH 对胃液分泌的影响;采用酸度计测定胃液pH 并计算胃液的总酸度和总酸排
9、出量以观察其对胃液分泌的影响;用麦特(Mett)改良法观察其对胃蛋白酶活性的影响;用乙酰胆碱(Ach)、氯化钡(BaCl2)所致肠管兴奋以及阿托品(Atr)致肠管抑制等方面来考察 BFH 对小鼠离体小肠平滑肌的影响。结果为 BFH 能增加胃液的分泌量、胃液的总酸度和总酸排出量,以及增加胃蛋白酶的活性和胃蛋白酶排出量,对肠管有一定的兴奋作用。3.3 对催眠作用的影响对小鼠腹腔注射 2.5g/kg（按生药计）药物，各鼠给予等量的戊巴比妥钠，结果，对照组小鼠睡眠持续时间为（31.820.1）min，大果山楂为（74.430.1）min。说明大果山楂能显著延长小鼠戊巴比妥钠睡眠持续时间。3.4 抑菌实
10、验用平板法观察大果山楂和药用山楂对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、奈氏球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、福氏痢疾杆菌、溶血性链球菌、绿脓杆菌，白喉杆菌的抑制作用，以最低抑制菌浓度（MIC）mg/ml 为指标，大果山楂的 MIC 为62.5，15.25，31.25，15.25，31.25，15.25，15.25；药用山楂组为62.5，15.25，31.25，31.25，15.25，31.25，15.25，31.25，15.25。结果表明大果山楂和药用山楂有较好的抑菌作用且强度相似。黄卫文等8分别将林檎叶用水、乙醇、石油醚浸泡,再以上述提取物对小鼠进行动物体内抗金黄色葡萄球菌试验。结果表明,林檎叶提取液所含
11、的单宁和皂苷具有明显的体内抑制金黄色葡萄球菌作用。3.5 急性毒性实验用大果山楂浸膏对小鼠灌胃 72h，LD50 为（44.64）g（按生药计） 。据资料报道，药用山楂对小鼠口服 LD50 为 18.5g。故大果山楂比药用山楂毒性要小得多。金雪萍12以林檎叶 5 组不同提取液对小鼠进行急性毒性实验和最大安全耐受量实验。结果表明，A，C，E，F 组的浓度为 2.6g/ml，没有发现小鼠死亡,其最大安全耐受量倍数为 132,认为安全无毒，而 D 组的死亡率为 80%,经进一步实4验测定其半致死剂量为 2.1g/ml,说明经乙醇提取后,通过酸水溶解的生物碱具有毒性11 ；潘莹等13以大果山楂总黄酮进
12、行急性毒性实验和最大安全耐受量实验，结果表明大果山楂总黄酮最大耐受剂量为 168g/kg,相当于生药成人口服日用量(33.3gkg-1d-1)的 678 倍（按照生药的果山楂果实中大果山楂总黄酮的平均含量计） ，认为安全无毒。3.6 保肝作用潘莹等14，15实验采用 CCl4，AAP，TAA，D-Gal 给小鼠一次性腹腔注射造成急性肝损伤模型，运用大果山楂总黄酮灌胃预防给药，结果大果山楂总黄酮对 4 种模型急性小鼠肝损伤具有明显的保护作用，其机理可能与其保护肝细胞膜，抑制细胞膜脂质过氧化及避免肝内钙离子过量有关；通过建立大鼠酒精性肝损伤模型,运用大果山楂总黄酮灌胃预防给药，检测肝组织病理学改变
13、和TC，TG，ALT，AST，SOD，MDA 含量,以研究大果山楂总黄酮的药理学效应。结果大果山楂总黄酮能减轻酒精所致的肝细胞脂肪变性和坏死及抑制肝脏甘油三酯(TG)、胆固醇(TC)和血液谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)、丙二醛(MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)的活性16 。3.7 对免疫系统的影响李忠海等16观察到林檎叶的水提取物和乙醇提取物能明显提高小鼠的免疫功能。3.8 对自由基的清除作用钟海雁等17分别采用 Fenton 反应和硫代巴比妥酸法(TBA)测定林檎叶提取物对 OH的清除作用及对动物肝脏匀浆脂质过氧化的抑制作用。结果表明,林檎叶经乙醇提取再经氢氧化钠溶解和醋酸
14、乙酯溶解组分对 OH 自由基有较好的清除作用,其清除率达 70%以上，两组分同样有较好的脂质过氧化抑制作用。4 小结目前已知对中药山楂的叶、核、果实的研究报道很多。山楂的化学成分有维生素、鞣质、三萜类、黄酮类、酚类及微量元素，对其药理作用方面的研究有助消化、降压、降血脂、舒张血管、抗心律失常、抗癌、提高机体免疫力、抗菌止痛等作用。其中，黄酮类成分对心血管系统有明显的药理作用。而大果山楂，据陈勇等5，6报道，其黄酮类成分比北山楂高，由此推断大果山楂对心血管系统应有显著作用。另外山楂的酚类物质有抗癌活性，据文洁等9报道大果山楂中也含有类似成分，故大果山楂可能在抗癌方面作用也值得研究。总之，目前对大
15、果山楂的研究还很少，建议应对大果山楂的成分、药理等方面进行研究，为更好的开发利用大果山楂提供科学依据。【参考文献】51黄燮才.中药山楂原植物的研究J.广西植物，1989,9（4）：303.2广西壮族自治区卫生厅.广西中药材标准(1990 年版)S.南宁：广西科技出版社，1992：21，22，139.3谷瘁芝.台湾林檎及其近缘种的援救J.广西植物,1990,10(1)：11.4张伟生,李永福,李景玲.山楂及其混伪品的性状鉴别J.时珍国药研究,1996,8(1)：38.5陈勇,甄汉森,董艺.广山楂及其叶质量分析研究J.时珍国医国药,1999，10(7)：511.6陈勇,甄汉森,陆雪梅.广山楂主要化
16、学成分的定量研究J.中药研究信息,2000，2(11)：18.7林启云,潘晓春,方敏.广西大果山楂药理作用的研究J.广西中医药,1990,13(3):45.8黄卫文，钟海雁，魏元青.林檎叶中的有效成分在小鼠体内的抑菌作用J.中南林学院学报，2001，21（3）：54.9文洁,周法兴.台湾林檎叶化学成分的研究J.中药材,1998,21(11)：572.10冯毓秀,高光跃,陈红宾，等.中国山楂资源利用的研究J.医学研究杂志，1996,25(9):1.11欧贤红，林启云，黄小琪.广西大果山楂对小鼠胃肠功能作用的实验研究J.广西中医学院学报，2004，7（3）：6.12金雪萍.林檎叶提取物急性毒性实验研究J.食品与机械，2004，20（2）：16.13潘莹,林启云,欧贤红,等.大果山楂总黄酮护肝作用的实验研究J.广西中医
