《磺胺醋酰》由会员分享，可在线阅读，更多相关《磺胺醋酰（22页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、药理学,第三十九章 人工合成的抗菌药,学习目标,1、掌握 氟喹诺酮类的共性、作用机制，环丙沙星、诺氟沙星、氧氟沙星、司帕沙星的药理作用和临床应用。磺胺类药物的分类、代表药物作用机制、临床应用和不良反应。 2、熟悉 TMP的作用机制，及其与磺胺类药物合用的意义。 3、了解 呋喃类、硝基咪唑类的抗菌作用和临床应用。,目录,第一节 喹诺酮类药物 一、概 述 二、常用氟喹诺酮类药物 第二节 磺胺类药物 一、概述 二、常用磺胺类药物 第三节 其他合成类抗菌药 一、甲氧苄啶 二、硝基呋喃类 三、甲硝唑,第二节 磺胺类药物,一、概 述,磺胺类药是三十年代发现的能有效防治全身性细菌性感染的第一类化疗药物。在临
2、床上现已大部被抗生素及喹诺酮类药取代， 具有疗效良好，且使用方便、性质稳定、价格低廉等优点，故在抗感染的药物中仍占一定地位。,【磺胺药的分类】,依据磺胺药口服吸收难易及应用不同，可分为三大类：,1、用于全身性感染的磺胺药 口服易吸收，根据血浆t1/2U1 长短又分为三类： 短效类（10 小时），如磺胺异噁唑； 中效类（1024小时），如磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑； 长效类（24小时），如磺胺间甲氧嘧啶、磺胺对甲氧嘧啶、磺胺多辛； 2、用于肠道感染的磺胺药 口服吸收少，如柳氮磺吡啶； 3、外用的磺胺药 如磺胺米隆、磺胺嘧啶银和磺胺醋酰钠。,以下所有均应下标,【抗菌作用及机制】,抗菌作用： 抗菌谱较广，
3、对革兰阳性菌敏感的有溶血性链球菌、肺炎球菌；对革兰阴性菌敏感的有脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌和流感杆菌等，其次是大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌及其他沙眼衣原体、放线菌、疟原虫等亦有效。对病毒及立克次体无效。 抗菌机制： 通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。,【体内过程】,胃肠易吸收的磺胺药，吸收后分布全身组织和体液中，以肝、肾浓度较高，部分与血浆蛋白结合，结合率低者如 SD易透过血脑屏障，在脑脊液中浓度高。,肠道难吸收的磺胺药主要随粪便排出，SASP在肠内释放出磺胺吡啶和5-氨基水杨酸，前者有抗菌作用，后者有抗炎作用。,【临床应用】,1、全身感染 如泌尿系统感染、流行性脑脊髓膜
4、炎、呼吸系统感染等。泌尿系统感染选用尿浓度较高的 SIZ、SMZ或含TMP的复方制剂；流行性脑脊髓膜炎应首选 SD；其他可选用 SMZ的复方制剂或配合其他药物治疗。 2、肠道感染 SMZ复方用于细菌性痢疾，SASP用于治疗溃疡性结肠炎。 3、局部感染 SML、SD-Ag 外用于皮肤粘膜绿脓杆菌、大肠杆菌等感染，SML不受脓液及坏死组织影响，可用于烧伤及化脓创面，但缺点是抗菌作用弱、刺激性较强，可引起局部烧灼痛。SD-Ag对绿脓杆菌作用强，刺激性小，又具有收敛作用，用于烧伤面感染。磺胺醋酰钠呈中性，用于眼部感染如沙眼、结膜炎和角膜炎等。,【不良反应】,1、泌尿系统 引起结晶尿、血尿、管型尿。以
5、SD 较常见。 2、过敏反应 如皮疹、药热，偶见剥脱性皮炎和多形性红斑等。 3、造血系统反应 偶见粒细胞减少、再生障碍性贫血及血小板减少症。 4、其他 恶心、呕吐、头痛、头晕、全身乏力，姆驶员、高空作业者忌用。,二、常用磺胺类药物,磺胺异噁唑（sulfafurazole，SMIZ） 又名磺胺二甲异噁唑、/磺胺异氧唑、净尿磺、菌得清，是短效磺胺药，血浆t1/2为57小时，乙酰化率较低。尿中浓度最高，可达10002000mg/L，适于治疗尿路感染。在尿中不易析出结晶。每日需服药4次，消化道反应多见。,磺胺嘧啶中效磺胺药，口服易吸收，易透过血脑屏障，脑脊液浓度可达血浆浓度的40%80%。是治疗流行性
6、脑脊髓膜炎的首选药物，也适用于治疗尿路感染。但在尿中易析出结晶，需注意对肾的损害。,磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD）,磺胺甲噁唑（sulfamethoxazole，SMZ）,又名新诺明，是中效磺胺药，血浆t1/2为1012小时。抗菌作用与SIZ相似。蛋白结合率较高（60%80%），脑脊液浓度不及SD，尿中浓度虽低于SIZ但与SD接近，故也适用于治疗尿路感染。在酸性尿液中可析出结晶而损害肾，需注意碱化尿液。,磺胺甲氧嘧啶（sulfamethoxydiazine，SMD）,磺胺甲氧嘧啶是长效磺胺药，血浆t1/2为3040小时。抗菌力较弱。在体内维持时间较长，可每日服药一次。乙酰化率低，尿
7、中溶解度高，不易析出结晶。,又名周效磺胺；是长效磺胺药，血浆t1/2为150200小时。在体内维持时间最长，可每37日服药一次。抗菌力较弱，适于轻症感染及预防链球菌感染，对疟疾等也有效。,磺胺多辛（sulfadoxine，SDM）,柳氮磺吡啶（sulfasalazine，SASP）,柳氮磺吡啶口服吸收较少，对结缔组织有特殊的亲和力并从肠壁结缔组织中释放出磺胺吡啶而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。适于治疗非特异性结肠炎，长期服用可防止发作。,磺胺嘧啶银（sulfadiazine silver，SD-Ag）,磺胺嘧啶银能发挥SD及硝酸银两者的抗菌作用，抗菌谱广，对绿脓杆菌抑制作用强大，尚有收敛作用，能
8、促进创面的愈合，适用于二度或三度烧伤。,磺胺米隆（sulfamylon，SML）,又名甲磺灭脓，是对位氨甲基磺胺药物，因此其抗菌作用不受脓液和坏死组织的影响。对绿脓杆菌、金葡菌及破伤风杆菌有效。能迅速渗入创面及焦痂中，并能促进创面上皮生长愈合及提高植皮成活率。适用于烧伤和大面积创伤后感染。,磺胺醋酰（sulfacetamide，SA）,磺胺醋酰其钠盐水溶液（15%30%）接近中性，局部应用几乎无刺激性，穿透力强。用于治疗沙眼，结膜炎和角膜炎等。,第二节 磺胺类药物 一、概述 【磺胺药的分类】 1.用于全身性感染的磺胺药；2.用于肠道感染的磺胺药 ；3.外用的磺胺药 【抗菌作用及机制】 磺胺药是抑菌药，它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。 【临床应用】 1.全身感染； 2.肠道感染； 3.局部感染。 【不良反应】 1.泌尿系统； 2.过敏反应； 3.造血系统反应； 4.其他。,小结,小结,第二节 磺胺类药物 二、常用磺胺类药物 磺胺异噁唑、磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、 磺胺甲氧嘧啶、 磺胺多辛、柳氮磺吡啶、磺胺嘧啶银、 磺胺米隆、磺胺醋酰,
