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1、名词解释： 1、 首关消除（first pass elimination）/首关代谢（first pass metabolism）/首关效应（first pass effect）：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则进入全身血液循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。 2、 排泄（excretion）:排泄是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程，是药物体内消除的重要组成部分。 3、 肠肝循环（enterohepatic cycle）:部分药物经肝脏转化形成极性较强的水溶性代谢产物，被分泌到胆汁内
2、经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。 4、 半衰期（half life）：血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可以反映体内药物消除速度。 5、 清除率（clearance，CL）：机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，也就是单位时间内有多少体积血浆中所含药物被机体清除，是体内肝脏、肾脏和其他所有消除器官清除药物的总和。 6、 表观分布容积（apparent volume of distribution,）:指当血浆和组织内药物分布达到平衡时，体内药物按血浆药物浓度在体内分布
3、所需体液容积。 7、 生物利用度（bioavailability,F）指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。 8、 药物不良反应（adverse reaction）：凡与用药目的无关，并为患者带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。 9、 副反应（side reaction）：药物在治疗剂量出现的与治疗无关的作用（固有、可预知、较轻微）。 10、 毒性反应（toxic reaction）：指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般较严重。毒性反应一般可预知。致癌、致畸胎、致突变反应属于慢性毒性范畴。 11、 后遗效应（residual effect）：指停药后血药
4、浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应，如服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦等现象。 12、 停药反应（withdrawal reaction）：指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应，例如长期服用可乐定降血压，停药次日血压将明显回升。 13、 最小有效量（minimal effective dose）/最低有效浓度（minimal effective concentration）：即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度，也称阈剂量或阈浓度（threshold dose or concentration）。 14、 最大效应（maximal effect，）：随着剂量或浓度的增加，效应也
5、增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能（efficacy）. 15、 半最大效应浓度（concentration for 50% of maximal effect，）：指能引起50%最大效应的浓度。 16、 效价强度（potency）：指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量,其值越小，则强度越大。 17、 半数有效量（median effective dose，）:能引起50%的实验动物出现阳性反应时药物剂量；如效应为死亡，则称为半数致死量（median lethal dose，）。 18、 半数
6、致死量（median lethal dose，）：能引起50%的实验动物死亡的药物剂量。 19、 治疗指数（therapeutic index，TI）：通常将药物的的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性。治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。 20、 部分激动药（partial agonist）:既有亲和力又有一定内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。 21、 允许作用（permissive action）：糖皮质激素对有些组织细胞虽无直接活性，但可给其他激素发挥作用创造有利条件，称为允许作用。 第三十八章： 22、 化学治疗（chemotherapy）：对所有病原体，
7、包括微生物、寄生虫，甚至肿瘤细胞所致疾病的药物治疗统称为化学治疗。 23、 抑菌药（bacteriostatic drugs）：指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物。如四环素类、红霉素类、磺胺类。 24、 杀菌药（bactericidal drugs）：指具有杀灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类。 25、 最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration,MIC）：衡量抗菌药物抗菌活性大小的指标。指在体外培养细菌18-24小时后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。 26、 最低杀菌浓度（minimum bactericida
8、l concentration，MBC）：衡量抗菌药物抗菌活性大小的指标。能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度称为最低杀菌浓度。 27、 抗生素后效应（post antibiotic effect，PAE）：指细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。 28、 首次接触效应（first expose effect）：指抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触时不再出现该强大效应，或连续与细菌接触后抗菌效应不再明显增强，需要间隔相当时间后才会再起作用。 二、不能突然停药的几类药： 1、降压药：如果当血压降至正常后立即停
9、药，血压可在短时间内大幅度上升，甚至超过治疗前的水平，出现头晕、头痛、视力模糊等高血压危象症状。 2、胰岛素：用胰岛素治疗糖尿病（特别是胰岛素依赖型糖尿病）时，如无故突然中断胰岛素治疗，糖尿病病情会很快加重，严重者甚至出现酮症酸中毒昏迷。 3、抗癫痫药：治疗癫痫需要长期服药，尽管已有相当一段时间没有发作，但如突然停药，将会出现癫痫重新发作，且往往发作更频繁，甚至出现癫痫持续状态。 4、肾上腺皮质激素：如泼尼松、地塞米松等激素类药物，如突然停药，可使病情出现“反跳”现象，且可能出现一系列停药不适反应。 5、抗心绞痛药：使用此类药物时，当心绞痛症状得到控制以后，还需要继续服用一段时间。否则，突然停
10、用可导致心绞痛更严重的发作，甚至造成心肌梗死。 6、镇静安眠药物：长期服用安定、舒乐安定、硝基安定、利眠宁、水合氯醛等药物，如果骤然停药，会出现焦虑、兴奋、肌肉抽搐、头痛、胃肠功能失调、厌食、癫痫发作等。 7、抗乙肝病毒药物：抗乙肝病毒药物拉米夫定在服药过程中如果突然停服，可能会出现“拉米夫定停药后肝炎”，造成肝损伤加剧，严重者还可能发生肝衰竭甚至死亡。 8、抗结核类药物：一般来说，各类抗结核药物服用周期均较长，甚至在症状消失后还要继续服用，以防复发和产生细菌耐药性。如果停药过早，不仅不能彻底治愈，还会给后续治疗带来困难。 肾上腺素过敏性休克的首选药物。 利多卡因心律失常的首选药。 苯妥英钠强
11、心苷中毒所致室性心律失常的首选药物。 苯妥英钠癫痫大发作的首选药物。 安定癫痫持续状态的首选药物。 乙琥胺癫痫小发作的首选药物。 米帕明抑郁症的首选药物。 维拉帕米房室结折返所致的阵发性心动过速的首选药物。 呋塞米（速尿）急性肺水肿的首选药物。 甘露醇脑水肿的首选药物。 青霉素螺旋体感染的首选药物。 林可霉素/克林霉素急慢性骨髓炎的首选药物。治疗金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎为首选药。 氯霉素伤寒、副伤寒的首选药物。 异烟肼INH(雷米封)各种类型结核病的首选药物 两性霉素B深部真菌感染的首选药物。 氯喹是控制疟疾症状的首选药物。 伯氨喹对良性疟的红细胞外期及各型疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用，是控制复发及传播的首选药物。 乙胺嘧啶属人工合成的非喹啉类抗疟药，是目前用于病因性预防的首选药物。 甲硝唑（灭滴灵）是阿米巴病的首选药物。
