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1、药物简介 地高辛,治疗慢性心衰（CHF）药物,强心苷类 血管紧张素转化酶抑制剂 利尿剂 其他：受体阻断药 钙拮抗药 非强心苷类正性肌力药物 其他血管扩张药,强心苷类,地高辛 去乙酰毛花苷（西地兰）,药理作用,对心脏的作用 对神经系统及内分泌的作用 对血管及肾脏的作用,药理作用与机制,1、对心脏的作用 （1）正性肌力作用 使心肌纤维肌张力上升及缩短速度加快，使心肌收缩有力而敏捷，可明显加强衰竭心脏的收缩力，增加心排出量，解除心功能不全的症状。 地高辛对正常人并不增加心排出量。,正性肌力作用的机制 决定心脏收缩因素 收缩蛋白及其调节蛋白 物质代谢与能量供应 兴奋收缩偶联的关键物质Ca2+ Na-K
2、-ATPase是强心苷的受体 地高辛可与心肌细胞膜上的Na-K-ATPase结合并抑制其活性。体内条件下，治疗量地高辛抑制Na-K-ATPase活性20%(30%即发生强心苷中毒)，使细胞内Na增多，K减少。当细胞内Na量增多时，再通过Na-Ca双向交换机制，使Na外流增加，Ca内流增加，或使Na内流减少，Ca外流减少。最终导致细胞内Na浓度下降，Ca浓度上升，肌浆网摄取Ca也增加，储存增多。从而增强心肌收缩力。,（2）负性频率作用-可使心率加快的CHF心率减慢。 机制： 一、继发于正性肌力作用，由于心排出量增加，作用于颈动脉窦、主动脉弓，提高迷走神经的兴奋性而使心率减慢。 二、可增敏窦弓感受
3、器等，恢复压力感受器正常敏感性。 有利于心脏休息；舒张期延长，静脉回心血量增多，保证心排出量提高；冠状动脉血液灌注增加，有益于心脏的营养供应。,（3）对心肌耗氧量的影响-心肌总耗氧量并不增加 强心苷可使CHF的心肌收缩力增强，心肌耗氧量增多，但基于正性肌力作用，使射血时间缩短，心室内残余血量减少，心室容积缩小，室壁张力下降及负性频率的综合作用，心肌总耗氧量并不增加。 有别于儿茶酚胺类药物的显著特点,（4）对心肌电生理特性的影响 降低窦房结的自律性 减慢房室传导速度及缩短心房有效不应期。（增加迷走神经的兴奋性，治疗房扑、房颤、室上速，心率减慢，房室传导阻滞） 提高浦肯野纤维的自律性及缩短有效不应
4、期。（室性心律失常）,（5）对心电图（ECG）的影响： T波幅度减少、低平或倒置，S-T段呈鱼钩样改变； P-R间期延长，反映房室传导减慢； Q-T间期缩短，反映浦肯野纤维ERP及动作电位时程（APD）缩短； P-P间期延长，反映心率减慢。,2、对神经系统及内分泌的作用 （1）强心苷作用于迷走神经系统的多部位，增加其活性。 （2）地高辛可抑制肾素-血管紧张素系统（RAS），降低外周阻力，产生对心脏的保护作用。,3、对血管及肾脏的作用 （1）对血管的作用-缩血管 正常人致外周阻力增加 CHF时，抑制交感神经活性作用超过缩血管效应，使外周阻力下降 （2）对肾脏的作用-利尿 强心，增加肾血流，间接利
5、尿 抑制肾小管的Na-K-ATPase，减少肾小管对Na重吸收，直接利尿,临床应用,1、治疗CHF：缺乏心肌正性松弛作用，不能纠正舒张功能障碍。 （1）对伴房颤及心率快的CHF疗效最好； （2）对高心病、先心病、一般瓣膜病所致的低心排血量的CHF疗效良好； （3）对贫血、甲状腺功能亢进及维生素B1缺乏所致能量产生障碍的CHF疗效较差； （4）对肺心病、风心病（风湿活动期）、心肌炎因心肌缺氧和能量产生障碍者疗效差； （5）对心肌外机械因素所致的CHF（如缩窄性心包炎、严重二尖瓣狭窄者）疗效很差或无效。,2、治疗某些心律失常 （1）心房纤颤：过多的冲动下传到心室，引起心室率快，导致严重循环衰竭。
6、强心苷的作用不在于终止心房纤颤，而是抑制房室传导，使较多的冲动不能穿透房室结达到心室而隐匿在房室结中，减慢心室率，增加心排出量，改善CHF的症状。 （2）心房扑动：缩短心房的有效不应期，将房扑转化为房颤。 （3）室上速：提高迷走神经兴奋性。,不良反应与注意事项,强心苷的毒性反应： （1）胃肠道反应：最常见的早期中毒症状，可见厌食、恶心、呕吐及腹泻等。 （2）中枢神经系统反应：眩晕、头痛、失眠、倦怠及谵妄等。可见黄绿视及视力不佳症状。（为中毒先兆，是停药指征） （3）心脏反应（最严重）：心律失常 室早二连律33%（为中毒先兆，是停药指征）；房室传导阻滞；窦缓（为中毒先兆，是停药指征）。 儿童中心
7、律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有PR间期延长。,明确中毒先兆（色视障碍、早搏、窦缓），及时停药 测定强心苷血药浓度。一般地高辛血药浓度在3ng/ml即可诊断为中毒。 快速型心律失常的救治 缓慢型心律失常的救治 窦缓或房室传导阻滞可选用阿托品治疗。,地高辛中毒,快速型心律失常,静脉滴注氯化钾，轻者口服-细胞外钾可阻止强心苷与膜Na-K-ATP酶结合，阻止毒性发展 苯妥英钠与强心苷竞争Na-K-ATP酶，抑制早搏、心动过速，并不减慢房室传导 对室性心律失常，如室速或室颤，也可选用利多卡因解救。 极严重中毒，地高辛抗体Fab片段静脉注射，迅速中和地高辛，使之脱离Na-K-A
8、TP酶而解除毒性。,注意事项,用药期间应注意监测： 血压、心律及心率； 心电图； 心功能监测； 电解质尤其钾、钙、镁； 肾功能； 疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。 过量时，由于蓄积性小， 一般于停药后12天中毒表现可以消退。如地高辛血药浓度在2.02.5ng/ml以上，应警惕洋地黄过量毒性反应。患者2-3周前未应用洋地黄类制剂者，必要时可考虑给予负荷量； 肾功能不全者，不宜应用地高辛（每日以原形60%-90%经肾排出体外），应选用洋地黄毒苷（经肝脏代谢）； 透析不能从体内迅速去除本品； 在本品引起严重或完全性房室传导阻滞时，不宜补钾； 老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应； 婴幼儿要在血药浓度及心电监测下增加剂量,用法用量（儿童）,地高辛酏剂 快饱和 0.03-0.04mg/kg.d i.v或po在24小时内分3-4次完成。 维持量 饱和量的1/8 /剂 po q12h 规格： 酏剂：30ml：1.5g（1ml=0.05mg） ml=20*mg 针剂：2ml：0.5mg,谢谢,
