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1、第 9 章 胆碱能受体阻断剂 Chapter 9 Cholinoceptor blocking drugs P72,分类 及代表药 1.M受体阻断药 (1)M1,M2受体阻断药 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱 (2)M1受体阻断药 哌仑西平 (3)M2受体阻断药 三碘季胺酚 2.N受体阻断药 (1)N1受体阻断药 美加明 (2)N2受体阻断药 琥珀胆碱 筒箭毒碱,一、阿托品 Atropine 药理作用： 阿托品的药理作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为： 腺体分泌减少瞳孔开大和调节麻痹膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降心率增快中枢作用,第一节 M胆碱能受体阻断剂,作用 竞争性拮抗Ac
2、h对M受体的激动作用。 1.解除平滑肌痉挛：松驰多种内脏平滑肌 特点：对过度活动或痉挛的平滑 肌松驰作用较显著. 胃肠膀胱胆管.输尿管. 支气管.,2.抑制腺体分泌：唾液腺.汗腺呼吸 道腺体胃腺. 3.眼：强而持久 (1) 散瞳：阻断虹膜括约肌M受体. (2)眼内压升高：虹膜退向四周边 缘，前房角变窄阻碍房水回流. (3)调节麻痹：睫状肌松弛，拉紧 悬韧带，使晶状体变扁平，屈 光度降低，以致视近物模糊， 视远物清楚.,4.心血管系统： (1)较小治疗量可减慢心率，较大剂量可心率增加和传导加速：阻断 M受体，解除迷走神经对心脏 的抑制.迷走神经张力高的青 年，心率加快作用显著。 (2)扩张血管，
3、改善微循环：治疗量对血管和血压无明显影响，大剂量解除小血管痉挛，可能与代偿性散热反应和直接扩张 血管有关。,5.中枢神经系统： (1)较大剂量（12mg)可轻度兴奋 延脑和大脑。 (2)中毒剂量（10mg),由兴奋转入 抑制（昏迷等,应用 1.解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛膀胱 刺激症胆绞痛和肾绞痛（胆，肾 绞痛常与镇痛药哌替啶合用) 2.抑制腺体分泌：（1）全身麻醉给 药（2）严重盗汗和流涎症。 3.眼科：（1）虹膜睫状体炎 （2）检查眼底 （3）验光配镜，使调节麻 痹，晶状体固定。现 已少用，仅儿童验光 时用.,4.缓慢型心律失常：窦性心动过缓， 窦房阻滞， I, II度房室传导阻滞. 5.感染
4、性休克:暴发型流脑,中毒性菌痢， 中毒性肺炎等所致的休克.伴高热不 用. 6.解救有机磷酸酯类中毒。,不良反应 1.副作用：口干,心悸,视力模糊等。 2.过量中毒：幻觉,谵忘,精神错乱, 高热.严重时可由中枢兴奋转入抑 制，出现昏迷,血压下降,呼吸抑 制. 中毒解救药:毛果芸香碱，新斯的 明，毒扁豆碱. 当解救有机磷酸酯类中毒而用阿 托品过量时，不宜用新斯的明和 毒扁豆碱.,常用药物的效应比较 药 名 外周 扩张 中枢 应用 抗胆碱 血管 作用 阿托平 + + 先兴奋 已述 后抑制 山莨菪碱 + + 感染性休克 内脏平滑肌绞痛 东莨菪碱 + + 抑制 镇静 ( 麻醉 前给药催眠 ) 防 晕止吐
5、 震颤麻痹,阿托品的合成代用品 一、扩瞳药: 后马托品, 托吡卡胺，环喷托酯，尤卡托品 扩瞳、调节麻痹较阿托品快、短、弱. 适用于替代阿托品用于眼科检查,儿童 需用阿托品.,二. 合成解痉药 季铵类:丙胺太林(普鲁本辛) 对胃肠M受体选择性高,抑制作用强而持久,中枢作用弱,有一定神经节阻断作用. 叔胺类:胃复康 作用与普鲁本辛类似,但具有安定作用. 两者均适用于胃、十二指肠溃疡及胃肠痉挛.,第二节 Nm胆碱受体阻断药 一. N1胆碱受体阻断药(神经节阻断药): 美加明,咪噻芬,六甲双铵 作用 阻断神经节N1受体,小动脉扩张,外周阻力;小静脉扩张,回心血量,血压显著.,应用 偶用于其他降压药无效
6、的急进型高血压和高血压危象 不良反应 多而严重如体位性低血压,尿潴留.,二.N2胆碱受体阻断药(骨骼肌松弛药) 药物与运动终板上N2受体结合,阻断神经冲动的传递,导致骨骼肌松弛. (一)去极化型肌松药: 琥珀胆碱(司可林) 作用机制 激动运动终板上N2受体,突触后膜持久去极化,致使终板膜Ach不起反应.,作用特点 1.肌松前常出现短时(约1分钟)的肌束颤动. 2.抗胆碱酯酶药能增强琥珀胆碱的肌松作用,因此过量时不能用新斯的明解毒. 3.连续用药易产生快速耐受。 4.临床用量无神经节阻断作用. 5.可使血钾升高，禁用于大面积组织损伤病人； 6.有窒息感 ，禁用于清醒病人；,应用 1.外科麻醉辅助
7、用药,使肌肉完全松 弛; 2.气管内插管,气管镜和食管镜检 查. 不良反应 1.过量致呼吸麻痹; 2.血钾升高; 3.术后肌痛; 4.眼内压升高; 5.遗传 性血浆假行性胆碱酯酶活性降低 者易中毒.,(二)非去极化型肌松药(竞争型肌松药) 筒箭毒碱(d-tubocurarine) 肌松顺序及恢复顺序:眼部肌肉 四肢肌 躯干肌 肋间肌 膈肌 特点：1.本药静注后36min起效，持续2040min。 2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用 不易逆转(呼吸肌松弛)，3.与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用,过量时可用新斯的明解毒. 4.有神经节阻断作用. 应用 因药源有限,临床已少用.,泮库溴铵（pancuronium)、阿曲库铵（atracurium)、维库溴铵（vecuronium) 作用强于筒剑毒碱约5倍，无神经节阻断，但可阻断M受体和抑制NA再摄取，有不同程度升压作用。,
