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1、药理学是研究药物与机体（含病原体）相互作用的规律和原理的学科.药物效应动力学以研究药物对机体的作用及原理的学科分枝 药物代谢动力学是研究机体对药物的作用及作用规律的的科学新药 化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。我国 “新药是指我国未生产过的药品”；“已生产过 改变剂型、 给药途径、增加新的适应症 制成新的复方制剂 ”。处方药疾病必须由执业医生（助理医生）或试验室确诊，使用药物需医师处方，并在医生指导下使用药物的吸收是指药物从用药部位向血液循环中转运的过程药物的分布是指药物从血液向细胞间液和细胞内液转运的过程首关消除：口服药物需要通过胃肠粘膜，部分药物被消化酶、胃酸破坏。之后经门
2、静脉进入肝脏，有些药物首次进入肝脏就被肝药酶代谢，进入体循环的药量减少，此总体过程称为首关消除。生物利用度 ：指药物制剂被机体吸收的速率和吸收程度的一种量度. 受体：是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白成分，能识别周围环境中的某些物质，并与之结合，并通过中介的信息转导与放大系统触发生理反应或药理效应。受体的性质：a 灵敏性b 特异性c 饱和性d 可逆性e 多样性激动剂是能激活受体的配体.对相应的受体有较强的亲和力和内在活性.部分激动剂对相应的受体有较强的亲和力,但内在活性不强.拮抗剂能阻断受体活性的配体,有较强的亲和力而无内在活性药物主要不良反应副作用毒性反应后遗反应停药反应继发反应变态反应特异质
3、反副作用：在应用治疗剂量药物时出现的与治疗目的无关的作用毒性反应:用药剂量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性过高时产生的危害性反应后遗效应:指停药以后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。.变态反应:少数病人对某种药物的特殊反应，包括免疫学上的所有四型速发和迟发变态反应继发反应:继药物治疗作用之后出现的一种反应,也称为治疗矛盾.特异质反应:主要与病人特异性遗传素质有关，属遗传性病理反应药物耐受性:指连续用药后出现的药物反应性下降药物成瘾：习惯于摄入某种药物而产生的一种依赖状态，撤去药物后可引起一些特殊的症状即戒断症状。 .弱酸性药物在酸性环境中不易解离，容易通过生物膜。在碱性环境中易
4、解离，不易通过生物膜毛果芸香碱 缩瞳 治疗虹膜炎。降低眼内压 治疗急慢性青光眼调节痉挛 新斯的明兴奋骨骼肌作用强. 主要用于重症肌无力症。兴奋平滑肌作用强, 尤其胃肠和膀胱平滑肌, 用于术后腹气胀和尿潴留。引起心率减慢, 传导减慢. 用于阵发性室上性心动过速。治疗筒箭毒碱中毒；阿托品中毒。过量可引起“胆碱能危象阿托品机制：竞争性地拮抗ACh或其它M胆碱受体激动药对M受体的激动作用。作用抑制腺体的分泌；散瞳、调节麻痹；松弛内脏平滑肌；解除迷走神经对心脏的抑制；扩张血管改善微循环作用；中枢兴奋作用应用：1.解除平滑肌痉挛：可用于各种内脏绞痛，胆绞痛需配用度冷丁。2.制止腺体分泌：用于全身麻醉前给药
5、； 严重盗汗、流涎症。3.眼科应用：虹膜睫状体炎；验光配镜。4抗心率失常 ：可用于治疗迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓等。5抗休克。大剂量扩张血管,改善微循环, 治疗感染性休克 治疗休克时要补充血容量，体温在39以上, 用阿托品前要先降温。6解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒。激动药去甲肾上腺素作用1血管:激动血管的1 ，使血管收缩。皮肤粘膜血管肾脏血管脑、肝、肠系膜，骨骼肌血管。 冠状血管舒张冠脉流量增加。2.心脏:激动心脏的1 ，心肌产生正的变时、变力、变传导，心搏出量增加。心率反射性减慢。过大剂量，心脏自动节律性增加，也会出现心律失常 3.血压 升压（收缩压、舒张压）作用明显临床应用1
6、休克2上消化道出血:收缩粘膜血管，产生止血效果3氯丙嗪等药物中毒引起的低血压症状不良反应 局部组织缺血环死:急性肾功能衰退:禁忌证：高血压、动脉硬化症及器质性心脏病人禁用。 激动药 肾上腺素 作用激动和1.心脏：正的变时、变力、变传导效应，心输出量增加2血管：主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌。皮肤粘膜血管内脏血管（尤其是肾血管）。骨骼肌血管舒张舒张冠状血管3血压( 双相反应）：小剂量收缩压升高；舒张压不变或下降；较大剂量静注，收缩压和舒张压均升高。促进肾素的分泌4.松驰支气管平滑肌作用：扩张支气管,利于减轻支气管痉挛和粘膜的充血水肿。其他平滑肌（胃肠；子宫；膀胱5.促进代谢：促进糖原分解，血
7、糖升高;促进脂肪分解，增加血中游离脂肪酸；提高基础代谢率，使细胞耗氧量增加。临床应用1. 心脏骤停：溺水、麻醉和手术过程中意外，药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等致的心脏骤停。电击所致配合心脏除颤器或利多卡因等除颤，2. 过敏反应：对于急性的、严重的过敏反应（变态反应），除糖皮质激素制剂外， Adr也是一个重要药物。本品是青霉素过敏性休克治疗的首选药。3支气管哮喘：控制支气管哮喘的急性发作，皮下或肌内注射能于数分钟内奏效。4局部止血、与局麻药合用不良反应和禁忌证主要心悸、烦躁、头痛和血压升高等，血压剧升有发生脑溢血的危险，老年人慎用。易引起心律失常，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量。禁用于高血压，
8、器质性心脏病。糖尿病和甲状腺功能亢进症等。激动异丙肾上腺素( 异丙肾，喘息定，治喘灵）作用 1心脏：加快心率、加速传导，兴奋窦房结引起心律失常，较少产生心室颤动2血管和血压：舒张血管，主要舒张骼肌血管对肾肠系膜血管舒张作用较弱，对冠状血管也有舒张作用3.缓解支气管平滑肌痉挛：舒张支气管平滑肌比肾上腺素略强，也具有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。对支气管粘膜的血管无收缩作用临床应用】1支气管哮喘：舌下或喷雾控制支气管哮喘急性发作2房室传导阻滞：治疗、度房室传导阻滞，舌下或静脉滴注3心脏骤停：适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停，常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心
9、室内注射。不良反应心悸、头痛、皮肤潮红等，过量心律失常甚至室颤。禁用心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤患者。 阿片生物碱类镇痛药吗啡 作用是激动阿片受体第三脑室尾端至第四脑室头端导水管周围灰质 药理作用主要作用于中枢神经系统及胃肠平滑肌。1中枢神经系统（1）镇痛、镇静 对各种疼痛都有效还有明显镇静作用；并能消除由疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应 （2）抑制呼吸治疗量使呼吸频率减慢、潮气量降低；（3）镇咳 抑制咳嗽中枢镇咳。（4）缩瞳，针尖样瞳孔为其中毒特征。引起恶心、呕吐。2消化道止泻致便秘。3心血管系统扩张阻力血管及容量血管，引起体位性低血压4提高膀胱括约肌张力致尿潴留,促进
10、垂体后叶释放抗利尿激素；大剂量收缩支气管【临床应用】 1镇痛除癌症剧痛可长期应用外，一般用于急性锐痛如严重创伤、烧伤等。对于心肌梗塞引起的剧痛，如果血压正常，可用吗啡止痛。2心原性哮喘对于左心衰竭突然急性肺水肿致呼吸困难应用强心甙、氨茶碱及吸氧外，静注吗啡效果良好。由于吗啡扩张外周血管，降低外周阻力；镇静作用利于消除焦虑恐惧情绪可减轻心脏负荷。此外，使急促浅表的呼吸得以缓解。但对于休克、昏迷及严重肺功能不全者禁用。3止泻不良反应1治疗量眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制、嗜睡等副作用。2易产生耐受性及成瘾，停药戒断症状，表现为兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻，甚至
11、虚脱、意识丧失等。3.表现为昏迷、瞳孔极度缩小（严重缺氧时则瞳孔散大）呼吸高度抑制、血压降低甚至休克。呼吸麻痹是致死的主要原因。需用人工呼吸、给氧抢救，吗啡拮抗药纳洛酮禁忌证禁用于分娩止痛及哺乳妇女止痛。支气管哮喘及肺心病患者。颅脑损伤所致颅内压增高的患者、肝功能严重减退患者禁用。地西泮(安定) ：治疗癫痫持续状态的首选药，久服骤停引起惊厥；婴儿、青光眼、重症肌无力者忌用。 【药理作用和作用机制】(1)抗焦虑作用：小剂量能减轻或消除焦虑不安，精神紧张及恐惧， 镇静、抗焦虑、催眠、抗惊顾及中枢性肌松作用 (2)镇静催眠作用：中等剂量有明显的镇静催眠作用 (3)抗惊厥作用:静注安定是治疗癫痫持续状
12、态的首选药。 4)中枢骨筋肌松弛作用。(5加强麻醉药的抑制作用，临床用于麻醉前给药。【临床应用】 (1)抗焦虑：适用于焦虑症、焦虑性抑郁、各种躯体疾病如脑血管病等疾病引起的焦虑状态等。 (2)治疗失眠：对各种原因引起的失眠有效(3)抗惊顾及抗阗痫： 静脉注射安定或肌注氯硝安定阗痫大发或持续状态 氯丙嗪 又名冬眠灵竞争性阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统通路D2-R 1.中枢神经系统作用1抗精神病作用 正常人安定、镇静精神病人控制兴奋躁动 治各型精神分裂症,对急性患者疗效较好。对型病人无效2镇吐 小剂量阻断CTZ的D2受体，大剂量抑制呕吐中枢，前庭呕吐无效，晕动病呕吐效差，抗呃逆。3对体温的调节
13、作用降低发热和正常人的体温。用于低温麻醉冬眠合剂：伍用度冷丁、异丙嗪，实施人工冬眠疗法2.植物神经系统a翻转肾上腺素的升压效应。大剂量口干、视物模糊、便秘、尿潴留等3.内分泌系统的影响 引起月经紊乱和排卵延迟，治疗巨人症。不良反应1一般不良反应 中枢抑制作用有嗜睡、乏力、注意力不集中等； 阿托品样作用鼻塞、口干、视力模糊、心动过速、便秘等。局部刺激性 2.锥体外系反应 是长期大量服用后最常见的副作用帕金森综合征，急性肌张力障碍，静坐不能，迟发性运动障碍表现为口-舌-颊三联症：吸吮、舔舌、咀嚼，以及四肢舞蹈样动作，停药不消失，甚至恶化；3.其他体位性低血压 过敏反应 内分泌紊乱 精神异常；惊厥；
14、急性中毒 解热镇痛抗炎药作用机制： 抑制合成PG所必需的酶：环氧酶COX阿司匹林【药理作用】 1解热、镇痛、抗风湿 2影响血小板功能【临床应用】 感冒发热、头痛牙痛肌肉痛关节痛等、风湿性关节炎 缺血性心脏病和脑缺血病不良反应1胃肠道反应 直接刺激局部胃粘膜2加重出血倾向 小剂量抑制血小板TXA2 大剂量抑制凝血酶原3水杨酸反应4过敏反应5瑞夷综合症6.对肾脏的影响平喘药主要适应证为哮喘和喘息性的支气管炎。【1】支气管扩张药（1）肾上腺素受体激动药 松弛支气管平滑肌机制：1激动支气管平滑肌2激动肥大细胞常用药物1非选择性受体兴奋药 肾上腺素，麻黄碱，异丙肾上腺素2选择性b2-R激动药：沙丁胺醇
15、不良反应：心脏反应，肌肉震颤，代谢紊乱茶碱类1.扩张支气管 a抑制磷酸二酯酶b.阻断腺苷受体c.降低细胞内钙浓度d.增加儿茶酚胺的释放2抗炎作用3、免疫调节作用、临床应用支气管哮喘 慢性阻塞性肺病 中枢型睡眠呼吸暂停综合症代表药：氨茶碱、胆茶碱不良反应：胃肠道反应 心血管反应 电解质紊乱等M胆碱受体阻断药选择性阻断M1、M3胆碱受体，产生支气管扩张作用。 常用药物：异丙托溴铵（异丙托品）、氧托溴铵泰乌托品（噻托溴铵）【2】抗炎性平喘药 抗炎平喘药通过抑制气道炎症反应，达到长期防止哮喘发作的效果。平喘药一线药糖皮质激素类具有强大的的抗炎作用、抗过敏作用，能抑制或消除气道粘膜炎症病变，当前治哮喘一线药给药方式1全身用药：不良反应较多2、吸入给药：效果好，不良反应少常用的吸入剂：丙酸氟替卡松（FP) 二丙酸倍氟米酸（BDP)布地奈德(BUD)曲安奈德(TAA)氟尼缩松(FNS)【3】抗过敏平喘药主要作用是抗过敏和轻度的抗炎作用。细胞膜稳定剂 色甘酸钠药理作用：抑制特异性、或非特异性刺激引起的支气管痉挛。 稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放直接抑制引起支气管痉挛的神经反射降低气道的反应性抗炎作用特点：1起效慢，对已发作哮喘无效2口服难吸收，粉物吸入给药。临床应用支气管哮喘的预防性治疗 不良反应较少H1受体阻断剂酮替芬：通过抑制过敏介质释放和受体阻断而抗喘。可口服，用于外因性哮喘
