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1、教案首页 编 号：课程名称药剂学专 业药学班 级2008-1主讲教师王玲计划时数2学时专业层次本科专业职称讲师编写时间2011年8月章节名称第十章 表面活性剂 使用时间2011年9月教学目的 与 要 求教学目的：通过介绍表面活性剂的有关知识，学习表面活性剂的概念种类、性质应用等教学要求：1、掌握表面活性剂的概念、基本结构和种类。2、掌握表面活性剂的基本性质与应用。3、熟悉表面活性剂的生物学性质。4、了解表面现象、表面张力产生机理。重点与难点重点：离子表面活性剂、非离子表面活性剂结构特点、特性；胶束、CMC的概念；HLB值的计算；表面活性剂的增溶作用及其应用。 难点：表面活性剂的增溶作用及其应用
2、。教学内容 更新情况讲述新剂型中使用的特殊表面活性剂教学方法 与 组 织教学方法：讨论式、交互式及“问题式”教学方法教学内容：表面活性剂的概述、表面活性剂的分类及特点、应用。教学组织：总结上节课内容5分钟，表面活性剂的概述讲授45分钟；表面活性剂的分类讲授40分钟，小结10分钟。教学手段自制电子讲义，以板书与多媒体相结合方式讲解。教材和 参考书教 材：普通高等教育“十一五”国家级重点教材药剂学（第七版），参考药剂学（屠锡德 2002年第三版）、现代药剂学(平其能 2001年7月第一版)集体备课集体备课时间：2009年5月22号 主持：李岩 主讲：滕亮 副教授 其讨论结果：1、 结合例题讲解混合
3、HLB值的计算。2、 注意结合乳剂、混悬剂有关知识点讲解表面活性剂的用途。教研室 审查意见 教研室主任签字：教学目的：通过介绍表面活性剂的有关知识，学习表面活性剂的概念种类、性质应用。教学要求：1、掌握表面活性剂的概念、基本结构和种类。2、掌握表面活性剂的基本性质与应用。3、熟悉表面活性剂的生物学性质。4、了解表面现象、表面张力产生机理。第十章 表面活性剂 1 概述一、表面活性剂的概念1、表面张力：一种液体收缩性表面力，借以使其倾向于呈球形及显出最小可能的表面积。2、表面活性剂(surfactant, surface active agent):是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著
4、下降的物质,还具有增溶、乳化、去污、消泡、润湿、杀菌等应用性质。二、表面活性剂的结构特征表面活性剂非极性烃链(8个碳原子以上)几个极性基团(解离的离子基团或非解离的亲水基团)三、表面活性剂的吸附性1、在溶液中的正吸附：表面活性剂在溶液表面层的聚集现象。亲水基向外，疏水基向内，改变溶液表面性质。2、在固体表面的吸附：降低表面张力的吸附称之为正吸附.极性固体+离子表活 低浓度，单分子层，疏水链向外；高浓度，双层吸附，温度升高，吸附量减少。非极性固体 单分子层，亲水链向外，浓度增加，吸附量不增加。非离子表活 吸附量随温度升高而增加，单分子层转变为多分子层。2表面活性剂的分类类别代表物组成性质应用阴离
5、子表面活性剂肥皂类高级脂肪酸盐(RCOO-)nMn+；C1117可分为碱金属皂(钾皂)、碱土金属皂(单硬脂酸铝、硬脂酸钙)、有机胺皂(三乙醇胺)。易被酸破坏，碱金属皂易被钙、镁盐破坏，电解质可使之盐析。良好的乳化性与分散油的能力，多用于外用制剂。硫酸化物硫酸化油、高级脂肪醇硫酸酯ROSO3-M+；C12181硫酸化蓖麻油(土耳其红油)，无刺激的去污剂、润湿剂2十二烷基硫酸钠（SDS、SLS）、十六烷基硫酸钠（鲸蜡醇硫酸钠）、十八烷基硫酸钠（硬脂醇硫酸钠），稳定、强乳化性，+阳离子药物，对粘膜有刺激性。1洗涤皮肤，增溶挥发油、水不溶的杀菌剂2外用软膏的乳化剂，固体制剂的润湿剂与增溶剂磺酸化物脂肪
6、族磺酸化物、烷基芳基磺酸化物、烷基萘磺酸化物RSO3-M+二辛基琥珀酸磺酸化钠（阿洛索OT）、二己基琥珀酸磺酸化钠、十二烷基苯磺酸钠、胆酸盐类（肝胆酸钠、牛黄胆酸钠）十二烷基苯磺酸钠为洗涤剂；胆酸盐类常用作胃肠道脂肪乳的乳化剂和单甘酯的增溶剂阳离子表面活性剂又称阳性皂、季铵化合物五价氮原子水溶性好，稳定，良好的表面活性作用、杀菌作用；苯扎氯铵(洁尔灭)、苯扎溴铵(新洁尔灭)杀菌剂两性离子表面活性剂卵磷脂（天然）包括各种甘油磷脂；豆磷脂、蛋磷脂使用性能与各组分比例有关，磷脂酰胆碱O/W；肌醇磷脂W/O；不稳定（热、酸、碱酯酶）;不溶于水,溶于乙醚、氯仿、石油醚用于制备注射用乳剂、脂质微粒氨基酸型
7、(合成)羧酸盐+胺盐（R+NH2CH2CH2COO-）等电点（微酸）时亲水性减弱并可能Tego 杀菌力强、毒性小甜菜碱型(合成)羧酸盐+季铵盐（R+N(CH3)2CH2COO-）在酸、碱、中性液中溶解注：碱性液中为阴离子表活，起泡、去污 酸性液中为阳离子表活，杀菌咪唑啉型,阳离子部分为咪唑啉环，毒性、刺激性极低。非离子表面活性剂脂肪酸甘油脂单甘酯、二甘酯不溶于水，易水解，表面活性弱，HLB34W/O辅助乳化剂蔗糖脂肪酸酯多元醇,单、二、三、多酯不溶于水，易水解，室温稳定，HLB 513，高温下焦化,酸、碱、酶作用水解O/W乳化剂、分散剂，高脂肪酸时可为阻滞剂脂肪酸山梨坦（spans）失水山梨醇
8、脂肪酸酯不溶于水，易水解，HLB 1.83.8W/O乳化剂，spans20or40+Tween O/WSpans60or65+Tween W/O聚山梨酯（Tweens）聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯溶于水，对热稳定，酸、碱、酶作用易水解，低浓度时成胶束，增溶不受pH影响增溶剂、乳化剂、分散剂、润湿剂聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽）聚乙二醇+长链脂肪酸较强水溶性，乳化能力强，如聚氧乙烯40硬脂酸酯O/W乳化剂聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽）聚乙二醇+脂肪醇苄泽30、35；西土马哥；平平加O；埃摩尔佛增溶剂、O/W乳化剂聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆)HO(C2H4)a-(C3H6O)b-(C2H4O)aH聚氧乙烯
9、,亲水性；聚氧丙烯，亲油性乳化、润湿、分散、起泡、消泡，增溶能力弱泊洛沙姆188，静脉乳乳化剂教案首页 编 号：课程名称药剂学专 业药学班 级2008-1主讲教师王玲计划时数2学时专业层次本科专业职称讲师编写时间2011年8月章节名称第十章 表面活性剂 使用时间2011年 9月教学目的 与 要 求教学目的：通过介绍表面活性剂的有关知识，学习表面活性剂的概念种类、性质应用等教学要求：1、掌握表面活性剂的概念、基本结构和种类。2、掌握表面活性剂的基本性质与应用。3、熟悉表面活性剂的生物学性质。4、了解表面现象、表面张力产生机理。重点与难点重点：表面活性剂的增溶作用及其应用。 难点：表面活性剂的增溶
10、作用及其应用。教学内容 更新情况采用图表法讲解重点教学方法 与 组 织教学方法：“问题式”教学方法教学内容：表面活性剂的基本性质和应用；表面活性剂的生物学性质。教学组织：总结上节课内容5分钟，表面活性剂的基本特性及应用55分钟；表面活性剂的生物学性质讲授30分钟，小结10分钟。教学手段自制电子讲义，以板书与多媒体相结合方式讲解。教材和 参考书教 材：普通高等教育“十一五”国家级重点教材药剂学（第七版），参考药剂学（屠锡德 2002年第三版）、现代药剂学(平其能 2001年7月第一版)集体备课集体备课时间：2009年5月22号 主持：李岩 主讲：滕亮 副教授 其讨论结果：1、 结合例题讲解混合H
11、LB值的计算。2、 注意结合乳剂、混悬剂有关知识点讲解表面活性剂的用途。教研室 审查意见 教研室主任签字：3基本性质与应用缓慢迅速界面老化时间界面张力一、表面活性剂胶束表面老化:表面活性剂溶液从开始发生表面吸附到取得恒定表面过剩浓度或稳定表面张力的时间和程度。凡影响表面活性剂扩散或定向的因素(电解质、温度、表面活性剂添加方法)都影响老化。正吸附饱和后继续加入表面活性剂则形成胶束。(一)临界胶束浓度（cmc）: 表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。相同亲水基的同系列表面活性剂，若亲油基团越大，cmc；cmc时表面张力最小；在cmc到达后的一定范围内，单位体积内胶束数量和表面活性剂的总浓度几乎成
12、正比。(二)胶束结构：随着浓度，由球形棒状六角束状板（层）状，由液态液晶态(三)cmc的测定:物理化学性质测定法(似真溶液似胶体溶液)、吸收光谱法(微量第三成分，其吸收光谱与表面活性物质缔合状态有关, cmc附近明显光谱变化)(四)影响胶团形成的因素:化学结构(碳氢基团；极性基团；反粒子)；电解质(一般增加离子表面活性剂胶团的缔合数，降低cmc,对非离子表面活性剂影响较小)；氢离子浓度；非电解质(极性有机物、水溶性化合物)；温度(非离子表活，50；离子表活，25)。二、亲水亲油平衡值（HLB）(一)亲水亲油平衡值（HLB）：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力HLB，亲水性；反之
13、，亲油性。太大或太小，降低表面张力的作用减弱。HLB0.83367981813161519作用消泡W/O乳化剂润湿剂、铺展剂O/W化剂去污剂增溶剂HLB的加和（权重法）：HLBab=(HLBaWa+ HLBbWb)/( Wa+ Wb)(二)HLB的理论计算法：HLB=（亲水基团HLB数）-（亲油基团HLB数）+7三、增溶作用：(一)胶束增溶1、增溶（Solubilization）：表面活性剂在水溶液中达到cmc后，一些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增加，形成透明胶体溶液。增溶剂：起增溶作用的表面活性剂。增溶质：被增溶的物质2、最大增溶浓度（MAC）:当表面活性剂用量固定时，增溶达到的饱和浓度。cmc、缔合数，MAC溶解度曲线Cmc曲线Krafft点温度浓度(二)温度对增溶的影响:影响胶束的形成；影响增溶质的溶解；影响表面活性剂的溶解度.1、对于离子表面活性剂为
