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1、药理学,第九章 消化系统药,第一节 抗消化性溃疡药 第二节 助消化药 第三节 止吐药及胃肠促动力药 第四节 泻药和止泻药,本章重点,1.掌握常用胃酸分泌抑制药的用途、不良反应和用药注意事项。 2.掌握常用抗幽门螺杆菌药的作用特点和用药注意事项。 3.掌握硫酸镁的作用、用途、不良反应和用药注意事项。 4.熟悉胃黏膜保护药的作用特点和用药注意事项。 5.熟悉甲氧氯普胺、多潘立酮等的作用特点、用途、不良反应和用药注意事项。 6.了解常用抗酸药作用、用途。 7.了解常用助消化药用途和用药注意事项。 8.了解常用止泻药的特点和用药注意事项。,第一节 抗消化性溃疡药,消化性溃疡包括胃和十二指肠溃疡 发病率
2、约10%，男女 发病原因：“攻击因子”作用增强 “防御因子”受损。,第一节 抗消化性溃疡药,黏膜损伤因子,黏膜保护因子,第一节 抗消化性溃疡药,抗消化性溃疡药物分类： 一、 抗酸药 二、抑制胃酸分泌药 三、 胃黏膜保护药 四、抗幽门螺杆菌药,第一节 抗消化性溃疡药,一、 抗酸药 能中和胃酸，胃内PH的弱碱性无机药物。作用持久，不吸收，不产气，不致腹泻和便秘，对胃黏膜及溃疡面有保护和收敛作用。 常用药物有： 氢氧化铝 aluminum hydroxide 氢氧化镁 magnesium hydroxide 三硅酸镁 magnesium trislicate 碳 酸 钙 calcium carbon
3、ate 碳酸氢钠 sodium bicarbonate,第一节 抗消化性溃疡药,二、抑制胃酸分泌药 胃酸通过胃壁C“三体一泵”分泌，故此类药物有四类： （一）M受体阻断药 （二）H2受体阻断药 （三）H+-K+-ATP酶抑制药 （四）胃泌素受体阻断药,第一节 抗消化性溃疡药,二、抑制胃酸分泌药,胃酸分泌抑制药的作用环节,第一节 抗消化性溃疡药,二、抑制胃酸分泌药 （一）M胆碱受体阻断药哌仑西平（pirenzepine） 药理作用： 抑制M1受体； 小剂量可抑制胃酸分泌； 大剂量可影响唾液、肠道动力； 同时可影响胃蛋白酶的分泌。,第一节 抗消化性溃疡药,二、抑制胃酸分泌药 （一）M胆碱受体阻断药
4、哌仑西平（pirenzepine） 临床应用： 胃及十二指肠溃疡； 应激性溃疡，急性胃粘膜出血， 促胃液素瘤也有一定作用； 缓解症状作用不如H2阻断药。 不良反应： 轻、大剂量可有阿托品样作用。,第一节 抗消化性溃疡药,二、抑制胃酸分泌药 （二）H2受体拮抗剂 常用药物有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等，是治疗消化性溃疡的重要药物。 H2兴奋C内cAMP兴奋H+K+ATP酶促进胃酸分泌 阻断H2受体： 基础胃酸，夜间胃酸分泌均； 抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分泌； 胃蛋白酶分泌也。,第一节 抗消化性溃疡药,二、抑制胃酸分泌药 （二）H2受体拮抗剂 临床应用：消化性溃疡，上消化道
5、出血，促胃液素分泌瘤。 不良反应：发生率1%5%。 一般：头痛、乏力、腹泻； C.N.S：焦虑、定向障碍、幻觉； 内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌；,第一节 抗消化性溃疡药,二、抑制胃酸分泌药 （三）H+-K+-ATP酶抑制药奥美拉唑（omeprazole） 【作用和用途】 药理作用： 1.是目前最强的抑酸药。 2.增强胃黏膜对损伤的抵抗力。 3.抑制幽门螺旋杆菌,第一节 抗消化性溃疡药,二、抑制胃酸分泌药 （三）H+-K+-ATP酶抑制药奥美拉唑（omeprazole） 【作用和用途】 临床应用： 反流性食道炎 消化性溃疡 上消化道出血 幽门螺杆菌感染 【不良反应】 少，主要有头痛、头昏、口干
6、、恶心、腹胀、失眠。偶有皮疹、外周神经炎、胆红素增高等。严重肝功能不全者慎用。,第一节 抗消化性溃疡药,二、抑制胃酸分泌药 （四）胃泌素受体阻断药丙谷胺（proglumide） 又名二丙谷酰胺。由于化学结构与胃泌素相似，可竞争性阻断胃泌素受体，有抑制胃酸分泌作用；同时也促进胃黏膜黏液合成，增强胃黏膜的黏液HCO-3屏障，从而发挥抗溃疡病作用。 可用于胃溃疡，十二指肠溃疡、胃炎、急性上消化道出血。,第一节 抗消化性溃疡药,三、胃黏膜保护药,胃黏膜屏障,细胞屏障,黏液-HCO3盐屏障,（黏膜细胞的紧密连接）,1、保护胃黏膜，防止有害 因子损伤胃黏膜。,2、对胃酸还有缓冲作用,第一节 抗消化性溃疡药
7、,三、胃黏膜保护药 硫糖铝（sucralfate，胃溃宁） 【作用和用途】 药理作用： 1. 酸性环境中能聚合成胶冻状, 在溃疡面形成保护屏障。 2.促进胃、十二指肠黏膜合成前列腺素E2。 3.增强生长因子的作用。 4.抑制幽门螺旋杆菌的繁殖。 临床应用： 治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎有较好疗效。,第一节 抗消化性溃疡药,三、胃黏膜保护药 硫糖铝（sucralfate，胃溃宁） 【不良反应和注意事项】 1.在酸性环境中发挥作用，不宜与碱性药合用。 2.与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、地高辛合用，能降低上述药物的生物利用度。,第一节 抗消化性溃疡药,三、胃黏膜保护药 米索前列
8、醇（misoprostol） 抑制基础胃酸分泌； 抑制促胃液素，食物刺激所致胃酸分泌； 抑制胃蛋白酶分泌； 刺激胃粘液-HCO3盐分泌维持粘膜细胞完整性, 有较强的保护作用。,第一节 抗消化性溃疡药,四、抗幽门螺杆菌药 抗生素：阿莫西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、庆大霉素、克拉霉素。 其它：硫糖铝、奥美拉唑、枸橼酸铋钾 联合用药： 奥美拉唑（枸橼酸铋钾）之一加（阿莫西林+克拉霉素+甲硝唑）中的两种，疗程一周。,第一节 抗消化性溃疡药,根除Hp的典型方案,1、H+-K+-ATP酶抑制药 （奥美拉唑） 2、铋剂（枸橼酸铋钾）,+ 抗菌药,枸橼酸铋钾+克拉霉素+替硝唑,抗Hp三联,第二节 助消化药,
9、助消化药多为消化液中成分或促进消化液分泌的药物。能促进食物的消化，用于消化道功能减弱、消化不良等。 胃蛋白酶（pepsin）：常与稀盐酸合用，辅助治疗胃酸、消化酶分泌不足引起的消化不良和胃蛋白酶缺乏症。 胰酶（pancreatin）：含有胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶。口服用于治疗消化不良。,第二节 助消化药,乳酶生（lactasin，表飞鸣）：为干燥的活乳酸杆菌制剂。能分解糖类产生乳酸，提高肠内酸性，抑制腐败菌繁殖，减少发酵和产气。主要用于小儿消化不良，腹泻。不宜与抗菌药或吸附药同时服用，以免抗菌而降低疗效。 干酵母（yeast）：为麦酒酵母菌的干燥菌体，含有维生素B1、维生素B2、维生素B6
10、、维生素B12，烟酸，叶酸，肌醇及多种酶，能促进消化，增进食欲。用于食欲不振，消化不良及防治B族维生素缺乏症的辅助治疗。本品不能与碱性药物合用，用量过大可发生腹泻。,第三节 止吐药及胃肠促动力药,多潘立酮（domperidone，吗丁啉） 1.通过选择性阻断外周多巴胺受体发挥胃 肠促动作用。 （无中枢作用） 2.用于治疗慢性消化不良、偏头痛、颅外伤、放射治疗及可致轻中度致吐的肿瘤化疗药引起的恶心、呕吐有效。 3.不良反应少。无锥体外系症状。,第三节 止吐药及胃肠促动力药,甲氧氯普胺（Metoclopramide） 1.阻断CTZ的D2受体，发挥止吐作用。（中枢） 2.阻断胃肠多巴胺受体。 3.
11、临床用于治疗慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍。 4.不良反应：有锥体外系症状。,第四节 泻药与止泻药,一、泻药 （一）容积性泻药硫酸镁,硫酸镁,口服,导泻,利胆,排便,排毒,排虫,外科术前或结肠镜检查,治急性中毒,治肠虫病,治阻塞性黄疸、慢性胆囊炎,注射,抗惊厥,治子痫、破伤风惊厥,解痉,治胆绞痛、胃肠绞痛,降压,治妊高症,第四节 泻药与止泻药,一、泻药 （一）容积性泻药硫酸镁 【不良反应】 心脏传导阻滞、肠道出血、严重肾功能不全、肠梗阻、中枢抑制药中毒禁用。用于导泻时如浓度过高，可导致脱水。月经期、妊娠期妇女及老人慎用。静脉注射过快或过量可致呼吸抑制，血压急剧下降，甚至死亡，可用葡萄糖酸
12、钙抢救。,第四节 泻药与止泻药,一、泻药 （二）刺激性泻药酚酞 1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠肠壁蠕动，服药后68h排出软便，作用温和。 2.适用于慢性或习惯性便秘。 3.长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。,第四节 泻药与止泻药,一、泻药 （三）润滑性泻药酚酞 常用液体石蜡、甘油。 通过局部润滑并软化粪便发挥作用。 适用于儿童、 老人及痔疮、肛门手术患者。,第四节 泻药与止泻药,二、止泻药 腹泻是多种疾病的症状，治疗时应主要针对其病因。剧烈而持久的腹泻，可引起水、电解质紊乱，应在对因治疗的同时，适当给予止泻药，以防止机体脱水。止泻药根据其作用可分为抑制肠蠕动止泻药、收敛止泻药和吸附止泻药三类。,第四节 泻药与止泻药,二、止泻药,思考题,1. 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？ 2.能够减少胃酸分泌的药物可以分为哪几类？请简述其作用特点，并各列举一个代表药。,
