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1、地佐辛,地佐辛是阿片受体混合激动-拮抗剂。为略带粘稠无色的澄明液体，小分子高脂溶性药,理化性质,(-)-5R-(5,11,13S*)-13-氨 基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢 5-甲基-5,11-甲撑苯并环 癸烯- 3-醇 分子式 C16H23NO 分子量 245.26 辅料为:氯化钠、乳酸、焦亚硫酸钠、丙二醇,地佐辛是阿片受体混合激动-拮抗剂，对 受体完全激动，对 受体有部分激动、部分拮抗作用，不产生典型的 受体依赖，可使胃肠平滑肌松弛,药理作用,地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。当稳态血药浓度超过5-9ng/ml,产
2、生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20-60min,注射后可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为 1090分钟，平均血药浓度为19ng/ml(10 38ng/ml)。5分钟内静注10mg平均终末半衰期为2.4小时（1.2 7.4小时），平均分布体积为10.1L/kg，平均全身清除率为3 3 L /( kgh),药代动力学,地佐辛起效时间为15 30 min，持续6 h 有效，全部由肝脏代谢，2/3 由肾脏排泄，其中有1% 为原形药，代谢产物为葡萄糖苷酸共轭物,用法用量,肌注：推荐成人单剂量为520mg但临床研究中的初
3、剂量为10mg。应根据病人的体重，年龄、疼痛程度、身体状况及服用其它药物的情况调节剂量。必要时每隔36小时给药一次，最高剂量20mg/次，一天最多不超过120mg/天 静注：初剂量为5mg，以后2.510mg/24小时,需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛 1 全麻的诱导：全麻诱导前10min静注地辛 （0.1mg/kg)可以有效抑制芬太尼引起呛咳和依托咪酯诱导时出现的肌肉震颤 2 用于术后镇痛,地佐辛的适应症及临床应用,3 治疗癌痛，是晚期癌痛和慢性中、重度非癌痛患者较为满意的镇痛药物 4 用于无痛麻醉技术：0.05 mg /kg 地佐辛复合丙泊酚疗效更佳,5 用于超前镇痛 6 手术结束前15
4、 分钟预注地佐辛0. 1 mg /kg 能预防全麻苏醒期躁动的发生率,【老年人用药】 有可能产生显著的呼吸抑制、减少供氧量，也可能改变老年人的精神状态或谵妄。老年人应减少最初计量，随后计量个体化 【儿童用药】 18岁以下患者用药的安全性和有效性尚未确定,特殊人群用药,【孕妇及哺乳期妇女用药】 1妊娠期使用的安全性未被确定，尽在权衡利弊后，对胎儿有利的情况下方可使用 2 在分娩过程中使用本品的安全性未知，认为对母婴均必要时才使用 3 未确定是否通过乳汁排泄，因此哺乳期妇女不推荐使用本品,对阿片类镇痛药过敏的病人禁用,地佐辛的禁忌,1 恶心、呕吐、镇静及注射部位反应发生率为39% 2 头晕发生率在
5、13%,不良反应,3、出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血栓性静脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛、紧张、焦虑、神志不清、叫喊、错觉、睡眠不好、头痛、谵语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症状、肺不张、复视、语言含糊、视力模糊尿频、尿等待、尿潴留、瘙痒、红斑等发生率1%,临床试验中未发生药物过量事件，根据临床前药理研究，用药过量将产生呼吸抑制、心血管损伤及谵妄。非耐受健康受试者，最大无毒性剂量为30mg/70kg,药物过量,治疗：怀疑使用本品过量可静注纳络酮治疗，并持续观察病人的呼吸及心脏状态和采取适当的辅助治疗措施，如：氧气、输液、血管加压药及帮助或控制呼吸,1 含
6、有焦亚硫酸钠，硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘 2 具有阿片拮抗剂的性质，对麻醉药有身体依赖性的病人不推荐使用 3 经过肝脏代谢和肾脏排泄，肝、肾功能不全者应用本品应低剂量,注意事项,4 地佐辛为强效阿片类镇痛药应在医院内使用，以便及时发现呼吸抑制和进行适当治疗 5 对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高的病人，使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力。对此类患者仅在必要时使用，要尤为注意,6 胆囊手术者慎用本品 7 阿片类镇痛药、普通麻醉剂、镇静药、催眠药或其它中枢神经系统抑制剂（包括酒精）与本品同用会产生添加作用。因此，联合治疗时，一种或全部药物的剂量都应减少,8 本品可引起呼吸抑制，患有呼吸抑制、支气管哮喘、 呼吸梗阻的病人使用本品要减量 9 本品溶液变色或有沉淀则停止使用 10 本品与酒精和/或其它中枢神经系统抑制剂合用 可能对病人产生危害，不在医疗环境控制下，酒精成瘾或服用这类药物的病人慎用本品,谢谢！,
