药 剂学 课件

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1、安徽理工大学制药工程系 陈 小 平 ,药剂学,请回答三个简单的问题: 1.药物类别 ? 2.制药工业分类? 3.原料药与药物制剂?,药物类别,中药与天然药物 化学合成药 生物制品,制药工业分类,发酵类制药 化学合成类制药 提取类制药 中药类制药 生物工程类制药 混装制剂类制药,原料药与药物制剂,原料药：化学合成药物、天然药物(提取类与中药)、 生物技术药物 药物制剂：药物的临床使用品,从原料药到药物制剂,混装制剂类制药指采取不同的物理工艺途径，将各类原料药与一定的辅料通过混合、加工等制造各种药物制剂的生产过程。 任何一种药物都必须以适宜于患者使用的安全、有效、稳定的给药形式（即剂型）予以应用，

2、而一种药物制成多种剂型的制剂产品才能更好、更大程度地满足临床使用需要。,我国制剂工业现状,化学制药工业协会统计数据： 我国制剂企业约有3500 余家，占制药工业总数的70左右。 以化学合成类产品为例，目前我国能生产34 个剂型、约4000 余种制剂，制剂工业总产值、利税均占化学制药工业的60以上。 在2005年，我国五大类制剂（片剂、胶囊、水针、粉针、输液）产量分别为3280亿片、756亿粒、280亿支、105 亿支、65亿瓶，此外缓控释片产量为10.9 亿片。,我国制剂工业现状,存在主要问题： 制剂研发和生产加工技术较落后部分原辅材料的质量不过关； 制剂品种少发达国家一个原料药有10 种以上

3、制剂，我国一个原料药一般仅有23 种制剂； 制剂的附加值低发达国家药物制剂的附加值为原料药的10 倍左右，印度为5倍以上，而我国只有3 倍。,国家发改委2004 年颁布的产业结构调整指导目录中对制剂工业项目予以引导：,鼓励类新型药物制剂及辅料生产，输液软包装技术开发，高效节能制药机械制造； 限制类片剂扩大加工能力项目，硬胶囊扩大加工能力项目； 淘汰类手工胶囊填充。,“十一五”时期，国家对制剂工业的发展规划和重点：,在满足基本医疗需求的同时，开发具有我国自主知识产权的产品、国内紧缺的产品，更多地开发具有高附加值的出口产品； 重点发展优质、新型药用辅料，如新型粘合剂、崩解剂、包衣材料、助溶剂、表面

4、活性剂等； 加大缓释、控释制剂技术开发力度，力争在几年内将适用品种中的传统制剂改造成缓释、控释制剂，加强微囊技术、包合物技术、渗透泵技术、脂质体技术等先进技术在制剂中的应用，加强靶向制剂的研究与开发，增加高效药物制剂新品种的研究开发和产业化进程；,“十一五”时期，国家对制剂工业的发展规划和重点：,研究开发新工艺与新设备，为药剂生产的进一步机械化、自动化生产创造条件，不断提高药品质量、改善劳动条件、提高生产效率与降低成本； 在制剂认证和出口上迈开国际化的脚步，抓住世界通用名药物市场高速增长的机会。,教材内容,第一篇 药物剂型概论,第一章 绪 论 第二章 液体制剂 第三章 灭菌制剂与无菌制剂 第四

5、五章 固体制剂 第六章 半固体制剂 第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 第八章 浸出技术与中药制剂,第九章 药物溶液的形成理论 第十章 表面活性剂 第十一章 药物微粒分散体系的 基础理论 第十二章 药物制剂的稳定性 第十三章 粉体学基础 第十四章 流变学基础 第十五章 药物制剂的设计,第十六章 制剂新技术 第十七章 缓释、控释制剂和 迟释制剂 第十八章 透皮给药制剂 第十九章 生物技术药物制剂,第二篇 药物制剂的基本理论,第三篇 药物制剂的新技术和 新剂型,第一章 绪 论,一、药剂学的概念,二、药剂学的任务,第一节 药剂学的概念与任务,药剂学的概念,药剂学(Pharmaceutics)是研究药物制

6、剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合应用性技术科学。,概念内涵,1药剂学所研究的对象是药物制剂； 2研究内容是关于药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等； 3药剂学是一门综合应用性技术科学。,名词术语,1.药物,药物（drugs）指原料药，是有目的地用于诊断、防治人类或动物疾病以及对机体生理机能有影响的物质，包括中药与天然药物、化学合成药物、生物技术药物三大类。,2.药物剂型,为适应诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form)。,3.药物制剂,为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，

7、称为药物制剂，简称制剂（Preperations）。, 同一种剂型可以有不同的药物 同一种药物也可以制成多种剂型,研究内容, 基本理论 处方设计 制备工艺 质量控制 合理用药,以注射剂为例,涉及学科,药剂学的研究涉及到许多相关的学科，从数学、化学、物理学、生物化学、微生物学、药理学、物理化学、化工原理以及机械设备等等，因此说药剂学是一门综合性技术科学。,药剂学任务, 药剂学基本理论的研究, 新剂型的研究与开发, 新技术的研究与开发, 新辅料的研究与开发, 中药新剂型的研究与开发, 生物技术药物制剂的研究与开发, 制剂新机械和新设备的研究与开发,药物溶液的形成理论 表面活性剂 药物微粒分散系的基

8、础理论 药物制剂的稳定性 粉体学基础 流变学基础 药物制剂的设计,基础理论,缓释、控释制剂 经皮给药制剂 靶向制剂,新剂型,固体分散技术 包合技术 微囊化技术 纳米技术 脂质体技术 球晶制粒技术 包衣技术,新技术,辅料有天然的、合成的、和半合成的,辅料与制剂紧密相关 新辅料的研制对新剂型与新技术的发展起着关键作用 辅料将向安全性、功能性、适应性、高效性的方向发展,新辅料,中药制剂已从传统剂型（丸、丹、膏、散）转向现代制剂，如注射剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、栓剂、软膏剂、气雾剂等20多个中药剂型。,中药新剂型,生物技术药物是指采用DNA重组技术或单克隆抗体技术或其他新生物技术研制的基因、核糖核酸、

9、酶、蛋白质、多肽、多糖药物。,生物技术药物制剂的研发,生物技术药物的特点,药理活性强，给药剂量小，药物本身毒副作用小。 分子量大、稳定性差、吸收性差、半衰期短。 提取、纯化工艺复杂，极易染菌、腐败，而失活，并产生热原或致敏物质，生产过程要求低温、无菌操作。,制剂生产向封闭、高效、多功能、连续化和自动化的方向发展。,制剂新机械和新设备,第二节 药剂学的分支学科,工业药剂学 物理药剂学 药用高分子材料学 生物药剂学 药物动力学 临床药剂学 医药情报学,工业药剂学,工业药剂学（industrial pharmaceutics)是药剂学的核心，系研究药物制成稳定制剂的规律和生产设计的一门应用技术学科。

10、,主要任务：,研究剂型及制剂生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理。 目的： 为临床提供安全、有效、稳定和便于使用的优质产品。,物理药剂学,物理药剂学（physical pharmaceutics)是运用物理原理、方法和手段，研究药剂学中有关剂型、制剂的处方设计、制备工艺、质量控制等内容的边缘学科。 内容：固相性质、结构、物态、药物分子的物理性质、不均匀分散系、溶液、离子平衡、溶解度、络合化学动力学、微粉学、流变学、热力学、药物分解因素、 胶体化学。,药用高分子材料学,药用高分子材料学（polymers in pharmaceutics)主要介绍药剂学的剂型设计和制剂处方中常用的合成和天

11、然高分子材料的结构、制备、物理化学特征以及其功能与应用。,生物药剂学,生物药剂学（biopharmaceutics)是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的边缘学科。致力于研究从机体用药到药物排出体外全过程中有关药物量变和质变所有问题。,药代动力学,药代动力学（pharmacokinetics)是采用数学的方法，研究药物的吸收、分布、代谢与排泄的体内经时过程与药效之间关系的学科，具体研究体内药物的存在位置、数量(或浓度)的变化与时间的关系。 对指导制剂设计、剂型改革、安全合理用药等提供量化指标。,临床药剂学,临床药剂学（clinic

12、al pharmaceutics)是以患者为对象，研究合理、有效、安全用药等与临床治疗学紧密联系的新学科，亦称临床药学。 主要内容：提供特定患者所需药品的情报；临床用制剂和处方研究；药物制剂的临床研究和评价；药物制剂的生物利用度研究；药物剂量的临床监控；药物配伍变化及相互作用等。 主要任务：参与临床正确选择安全、合理、有效的药物疗法，提高临床治疗水平。,医药情报学,医药情报学(Drug Informatics)以收集和评价庞大的与医药品相关的情报为依据,谋求最适宜的药物治疗方案。,第三节 药物剂型与DDS,一、药物剂型 剂型(Dosage form)指药物不同的给药形式。 制剂(Prepera

13、tions)则是各种剂型的具体品种，即药物的临床使用品。,剂型图片,药物剂型与给药途径,药物剂型的选择与给药途径密切相关，应根据药物的性质、不同的治疗目的选择合理的剂型与给药方式。 药物剂型必须与给药途径相适应。,药物剂型的重要性,1. 不同剂型改变药物的作用性质 2. 不同剂型改变药物的作用速度 3. 不同剂型改变药物的毒副作用 4. 有些剂型可产生靶向作用 5. 有些剂型影响疗效,二、药物剂型的分类,按给药途径分类,1.经胃肠道给药剂型,2.经非胃肠道给药剂型,口服的散剂、片剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等,注射给药：注射剂 呼吸道给药：喷雾剂、气雾剂 皮肤给药：软膏剂 粘膜给药：滴眼剂

14、、贴膜剂 腔道给药：栓剂、泡腾片,按分散系统分类,溶液型：芳香水剂、溶液剂、注射剂 胶体溶液型：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂 乳剂型：乳剂（口服、静脉、搽剂） 混悬型：混悬剂、合剂、洗剂 气体分散型：气雾剂 微粒分散型：微球/微囊制剂、纳米囊制剂 固体分散型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂,按制法分类,浸出制剂：酊剂、流浸膏剂 无菌制剂：注射剂、供眼科用的滴眼剂、手术用制剂,按形态分类,液体制剂：溶液剂、水针剂 气体制剂：气雾剂、喷雾剂 固体制剂：片剂、胶囊剂、颗粒剂、 散剂、丸剂 半固体制剂：软膏剂、凝胶剂,三、药物的传递系统 （drug delivery system,DDS）,缓释、控释制剂 靶

15、向制剂（包括靶向修饰） 脉冲给药系统 择时给药系统 自调式释药系统 经皮给药系统 生物技术制剂 粘膜给药系统,第四节 辅料在药物制剂中的应用,辅料的作用 1. 有利于制剂形态的形成 2. 使制备过程顺利进行 3. 提高药物的稳定性 4. 调节有效成分的作用或改善生理要求,“没有辅料就没有制剂”,辅料的应用不仅仅是制剂成型以及工艺过程的顺利进行的需要，而且是多功能化发展的需要。 药用辅料将继续向安全性、功能性、适应性、高效性等方向发展，并在实践中不断得到广泛应用。,第五节 药典与药品标准简介,一、药典概述,药典（pharmacopoeio)是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会

16、组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。,1.内容,2.收载品种,收载疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，并明确规定了这些品种的质量标准。在制剂通则中还规定各种剂型的有关标准、检查方法等。,3.作用,作为药品生产、检验、供应和使用的依据。,一个国家的药典在一定程度上反映了这个国家药品生产、医疗和科学技术的水平。 我国最早的药典是唐显庆4年(公元659年)颁布的新修本草又称唐本草，是世界上最早的一部全国性药典。 太平惠民和剂局方是我国第一部官方 颁布的成方规范。,中华人民共和国药典,(1)版本,1953年版 1963年版 1977年版 1985年版 1990年版 1995年版 2000年版 2005年版,(2)部数,一部 收载中药 二部 收载化学药品、抗生 素、生物制品及其制剂,(3)内容组成,凡例 正文 附录 索引,国外药典,1. 美