第六 章药 剂学

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1、2019/6/21,1,第六章 药剂学 （Pharmaceutics）,2019/6/21,2,2019/6/21,3,2019/6/21,4,内容： 第一节 概述 第二节 药剂学的分支学科 第三节 药物的剂型与DDS 第四节 辅料在药物制剂中的应用 第五节 药典与药品标准 第六节 药剂学的沿革与发展,2019/6/21,5,第一章 绪 论,一、药剂学的概念 二、药剂学的任务,第一节 药剂学的概念与任务,2019/6/21,6,一、药剂学的概念,1.药剂学(pharmaceutics)是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 研究的对象：药物制剂 研究内容：药物

2、制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用等 药剂学是一门综合性技术科学,2019/6/21,7,2.药物( drugs)：具有生物活性，可能用于防治人类或动物疾病的物质。,剂型,?,2019/6/21,8,3.药物剂型(drug dosage form)：指适合临床需要、与给药途径相适应的最佳给药形式，简称剂型。 剂型适合临床需要 剂型与给药途径相适应,2019/6/21,9,胰岛素受胃肠酶分解；链霉素胃肠不吸收注射剂 睾丸素的肝脏首过作用严重口腔粘膜片 红霉素胃酸分解并刺激性较大肠溶制剂,2019/6/21,10,药物剂型： 任何一种药物，在供临床应用之前，都必须制成适合于治疗或预防应用

3、的、于一定给药途径相适应的给药方式。 片剂 注射剂 胶囊剂 软膏剂 栓剂 气雾剂,2019/6/21,11,4.药物制剂（drug preparations)：指根据药典或国家标准将药物制成适合临床要求的剂型并符合一定质量标准，规定有适应症、用法和用量的物质。,2019/6/21,12,二、药剂学的任务 研究药剂学的基本理论与生产技术 新剂型和新制剂的研究与开发 药用新辅料的研究与开发 中药现代制剂的研究与开发 医药新技术的研究与开发 新型制药机械和设备的研究与开发,2019/6/21,13,二、药剂学的任务 1. 药剂学基本理论的研究 新剂型和新制剂的研究与开发 药用新辅料的研究与开发 中药

4、现代制剂的研究与开发 医药新技术的研究与开发 新型制药机械和设备的研究与开发,药物的稳定性 难溶性药物溶解度 药物粉体性质 片剂压缩成形理论 流体的流变学 生物药剂学和药物动力学评价制剂质量,2019/6/21,14,二、药剂学的任务 1. 药剂学基本理论的研究 2.新剂型和新制剂的研究与开发 药用新辅料的研究与开发 中药现代制剂的研究与开发 医药新技术的研究与开发 新型制药机械和设备的研究与开发,缓释、控释制剂 靶向制剂 口腔速溶片剂 透皮给药制剂 长时间缓释注射剂,2019/6/21,15,二、药剂学的任务 1. 药剂学基本理论的研究 2.新剂型和新制剂的研究与开发 3.药用新辅料的研究与

5、开发 中药现代制剂的研究与开发 医药新技术的研究与开发 新型制药机械和设备的研究与开发,乙基纤维素、丙烯酸树脂、醋酸纤维素 可降解聚乳酸、聚乳酸聚乙醇酸共聚物 微晶纤维素、可压性淀粉、 低取代羟丙基纤维素,2019/6/21,16,二、药剂学的任务 1.药剂学基本理论的研究 2.新剂型和新制剂的研究与开发 3.药用新辅料的研究与开发 4.中药现代制剂的研究与开发 医药新技术的研究与开发 新型制药机械和设备的研究与开发,中药注射剂、颗粒剂 片剂、胶囊、滴丸剂 中药缓、控释制剂 中药靶向微球制剂 中药鼻腔给药制剂,2019/6/21,17,二、药剂学的任务 1.药剂学基本理论的研究 2.新剂型和新

6、制剂的研究与开发 3.药用新辅料的研究与开发 4.中药现代制剂的研究与开发 5.医药新技术的研究与开发 新型制药机械和设备的研究与开发,微囊化技术、固体分散技术、包合技术 脂质体技术、球晶制粒技术、纳米技术等 激光技术、离子交换技术、电导技术、超声波技术,2019/6/21,18,二、药剂学的任务 1.药剂学基本理论的研究 2.新剂型和新制剂的研究与开发 3.药用新辅料的研究与开发 4.中药现代制剂的研究与开发 5.医药新技术的研究与开发 6.新型制药机械和设备的研究与开发,生产实现封闭、高效、多功能、连续化和自动化 流化床制粒机可完成混合、制粒、干燥 搅拌流化制粒机、挤出滚圆制粒机、离心制粒

7、机 高效全自动压片机 入墙层流注射灌装生产线、高效喷淋加热灭菌器,2019/6/21,19,第二节 药剂学的分支学科 工业药剂学 物理药剂学 药用高分子材料学 生物药剂学 药物动力学 临床药学,2019/6/21,20,工业药剂学（industrial pharmaceutics)：研究制剂工业化生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的一门分支学科。 工业药剂学是药剂学的核心，加强了制剂加工技术，并吸收材料、机械、粉体学、化学工程学，为制剂研究和生产创造了更好的条件。,2019/6/21,21,2019/6/21,22,物理药剂学（physical pharmacy）：应用物理化学的原理

8、和手段，研究药物制剂的剂型设计、制备工艺 、质量控制、稳定性等过程的学科。 物理药剂学是药物剂型设计的理论基础，50年代以来，化学动力学、表面化学、胶体化学、流变学等学科的应用，促进药剂学科的科学化和理论化。,2019/6/21,23,应用物理化学的基本原理和手段，吸收流体力学、结构化学等的理论和方法， 研究新剂型、新制剂在制造和贮存过程中的现象及内在规律， 并为指导新剂型、新制剂的设计和开发提供理论基础。,2019/6/21,24,Equilibrium between forces acting on (a) a drop of liquid on a solid surface (b)

9、A partially immersed solid,2019/6/21,25,药用高分子材料学（polymer science in pharmaceutics）：研究药剂学中的高分子材料的结构、性能、制备及其功能与应用, 为新剂型设计提供新型高分子材料和新方法。 药用高分子对创造新剂型和提高制剂质量起着重要的支撑和推动作用。 没有高分子材料就没有现代药物剂型及制剂。,2019/6/21,26,生物药剂学（biopharmaceutics）：研究药物及其剂型在体内吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、生理因素与药效三者之间的关系。 生物药剂学着重于药物的体内过程，结合药理学、药效学

10、及生理学等知识,并利用药物的体内外相关性，对药物新剂型的合理设计、用药安全性和有效性具有指导意义。,2019/6/21,27,bioequivalence(BE)/Bioavailability(BA) food effects on BE/BA in vitro dissolution/In vivo BA correlation other formulation issues,2019/6/21,28,药物动力学（pharmacokinetics）：用数学的方法，研究药物及其代谢物在机体内的含量时间变化过程，为指导剂型设计、安全合理用药提供量化指标。 药物动力学与数学、药理学、药效学和临

11、床治疗学等具有密切的关系。 70年代成为一门独立学科，现已出现时辰药物动力学、手性药物动力学、群体药物动力学等，发展十分迅速。,2019/6/21,29,2019/6/21,30,是研究药物及其代谢物在人体或动物体内的含量随时间变化的过程，并提出用于解释这一过程的数学模型，为指导合理安全用药、剂型和剂量设计等提供量化指标。,2019/6/21,31,2019/6/21,32,2019/6/21,33,临床药剂学（clinical pharmaceutics）：与临床治疗学紧密联系，以患者为对象，研究合理、有效、安全用药等。 主要内容包括：制剂的临床评价；药物制剂生物利用度；药物剂量的临床监控；

12、药物配伍变化及相互作用及指导临床合理用药。,2019/6/21,34,第三节 药物剂型与DDS,一、药物剂型的重要性 剂型是药物的传递体，是临床使用的最终形式。 药物剂型的选择与给药途径密切相关，应根据药物的性质、不同的治疗目的选择合理的剂型与给药方式。药物剂型必须与给药途径相适应。,2019/6/21,35,药物剂型的重要性,1. 不同剂型改变药物的作用性质 2. 不同剂型改变药物的作用速度 3. 不同剂型改变药物的毒副作用 4. 有些剂型可产生靶向作用 5. 有些剂型影响疗效,2019/6/21,36,二、药物剂型的分类,（一）按给药途径分类 1、经胃肠道给药剂型 散剂、片剂、胶囊剂、溶液

13、剂、乳剂、混悬剂等 2、经非胃肠道给药剂型 注射给药：注射剂 呼吸道给药：喷雾剂、气雾剂 皮肤给药：软膏剂 粘膜给药：滴眼剂、贴膜剂 腔道给药：栓剂、泡腾片,2019/6/21,37,（二）按分散系统分类,溶液型：芳香水剂、溶液剂、注射剂 胶体溶液型：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂 乳剂型：乳剂（口服、静脉、搽剂） 混悬型：混悬剂、合剂、洗剂 气体分散型：气雾剂 微粒分散型：微球/微囊制剂、纳米囊制剂 固体分散型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂,2019/6/21,38,溶液型 （均匀分散体系，药物一分子或离子状态存在，直径小于1nm） 胶体溶液型 （不均匀或均匀的分散系统，1100nm） 乳状液型 （

14、不均匀分散系统, 0.150m） 混悬液型 （不均匀分散系统, 0.150m） 气体分散型 （不均匀分散系统） 固体分散型 微粒型,2019/6/21,39,（三）按形态分类 液体制剂：溶液剂、水针剂 气体制剂：气雾剂、喷雾剂 固体制剂：片剂、胶囊剂、颗粒剂、 散剂、丸剂 半固体制剂：软膏剂、凝胶剂,2019/6/21,40,按形态分类 液体剂型 固体剂型 半固体剂型 气体剂型,2019/6/21,41,三、药物的传递系统 （drug delivery system, DDS),缓释、控释制剂 靶向制剂（包括靶向修饰） 脉冲给药系统 择时给药系统 自调式释药系统 经皮给药系统 生物技术制剂 粘

15、膜给药系统,2019/6/21,42,第四节 辅料在药物制剂中的应用,辅料的作用： 1. 有利于制剂形态的形成 2. 使制备过程顺利进行 3. 提高药物的稳定性 4. 调节有效成分的作用或改善生理要求,2019/6/21,43,一、药典（pharmacopoeio)是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 收载品种：疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，以及其质量标准。在制剂通则中还规定各种剂型的有关标准、检查方法等。 药典作用：作为药品生产、检验、供应和使用的依据。,第五节 药典与药品标准,2019/6/21,44,一个

16、国家的药典在一定程度上反映了这个国家药品生产、医疗和科学技术的水平。 我国最早的药典是唐显庆4年(公元659年)颁布的新修本草又称唐本草，是世界上最早的一部全国性药典。 太平惠民和剂局方是我国第一部官方颁布的成方规范。,2019/6/21,45,（一）中华人民共和国药典 1949年，编纂我国第一部 中华人民共和国药典，简称中国药典； 1953年版，收载各类药品531种； 1957年又出版了中国药典1953年版第一增补本； 1963年编纂出版了中国药典1963年版，共分一、二两部，收载中西药品1310种。,2019/6/21,46,中国药典1977年版，于1980年1月 1日起施行。 共收载中西药品1925种； 一部收载中药材和中成药1152种； 二部收载773种，剂型增加了气雾剂、冲剂、滴丸剂、糖丸、耳丸、汤剂、眼药水和滴耳液等。 中国药典 1985年版，本版药典收载的品种其质量标准均有一定的提高： 药品的理化鉴别增加了薄层扫描法、高效液相层析法、紫外、红外光谱法、荧光分析法和原子吸收