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1、第二节 药物学各论,1、麻醉药（Anesthetic Agents） 全身麻醉作用于中枢神经，使其受到可逆抑制，从而使意识、感觉和痛觉消失。 吸入麻醉药（乙醚、氟烷、甲氧氟烷等） 特点：麻醉深度易控制。 诱导麻醉（硫喷妥钠）：催眠作用，使麻醉速度快。 静脉麻醉药（盐酸氯胺酮） 特点：镇痛程度深，副作用小。 局部麻醉药作用于神经末梢及神经干，阻滞神经冲动的传导，使局部感觉消失。 常用药物（可卡因、盐酸普鲁卡因、利多卡因等） 特点：不影响中枢神经系统，用于外科小手术，配合肌肉松弛药。,2、镇静、催眠药（Sedative-Hypnotics）,对中枢神经系统有广泛抑制作用，主要用于治疗神经活动的某些
2、轻度病态兴奋状态。,3、精神病治疗药（Psychotherapeutic Drugs）,精神分裂症（Schizophrenia）狂燥型精神病，表现为易冲动、敌意、好斗、妄想、 幻想、思维及感觉错乱。 抑郁症（Depression）是一种情绪或情感性疾病，主要表现为不高兴、易刺激性、 悲观感、不安、苦闷感、对周围事物冷漠与缺乏兴趣、思想及行为抑制、失眠等体症。 焦虑不安（Anxiety）焦虑和恐惧在人类日常生活中常会发生，如面对威胁性刺激而 感到焦虑不安是正常而适当的反应，只有严重到不能控制或毫无原因产生症状者则需要 治疗。 抗精神病药物 吩噻嗪类（盐酸氯丙嗪、奋乃静）：主要用于精神分裂症，也可
3、用于麻醉增强及镇吐。 丁酰苯类（三氟哌丁苯）：作用比吩噻嗪类强，作用时间长。 抗抑郁药 三环类（丙咪嗪、阿米替林、多虑平等） 抗焦虑药（甲丙胺酯、安定等）：临床使用镇静催眠药加以治疗。,4、解热镇痛、抗炎和强镇痛药,解热镇痛（Antipyretic Analgesics）（对乙酰氨基酚、安乃近） 作用于外周，以解热为主，镇痛、抗炎为辅。 非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory） 以抗炎为主，解热镇痛为辅，主要用于抗风湿及肌肉关节疼痛。 吲哚乙酸类（消炎痛） 苯丙酸类（布洛芬、萘普生、酮基布洛芬等） 邻氨基苯甲酸类（扑湿痛、双氯灭痛） 前列腺素合成酶抑制剂，胃畅
4、道刺激及致溃疡副作用 镇痛药（吗啡、海洛因、度冷丁） 作用于中枢神经系统，选择性地抑制痛觉，不影响意识，不干扰神经冲动的 传导。 严重的副作用：成瘾性、呼吸抑制等，作为麻醉药管理。,镇痛药的结构与活性,5、心血管系统药物（Cardiovascular Drugs）,强心甙（Cardiac Glycosides）（地高辛、洋地黄毒甙） 用于心力衰竭，心功能不全 抗心率不齐药（Antiarrhythmic Agents） 心动过速型（喹尼丁、盐酸普鲁卡因胺等）：抑制房室传导，膜稳定作用。 心率过缓型（肾上腺素、阿托品）：使心率加快，心肌收缩力加强。 抗心绞痛药（Antianginal Agents
5、） 冠心病是冠状动脉硬化性心脏病（缺血性心脏病），心绞痛是冠心病常见的症状。常发 生在冠心病患者情绪激动或活动过多时，此时交感神经兴奋，心肌收缩力加强，心率加 快，以至心肌代谢性需氧供不应求，引起心肌暂时缺氧而产生绞痛。 临床抗心绞痛策略： 扩张冠状血管，增加向心肌供血 扩张外周血管，使回心血量减少，减少心脏做作功 减慢心率，减少心肌耗氧量,5、心血管系统药物（Cardiovascular Drugs）,硝酸及亚硝酸类抗心绞痛药（扩张血管作用） 常用药物的起效时间和作用时间 药物 起效时间（min） 作用时间 用途 亚硝酸异戊酯 0.21 1 (min) 急救 硝酸甘油 2 30 (min)
6、急救 硝酸戊四醇酯 15 5. (h) 治疗或预防 硝酸异山梨醇酯 15 5 (h) 治疗或预防 -受体阻断剂（普萘洛尔） 减慢心率，减弱心肌收缩力，减少心肌耗氧量。 钙拮抗剂（维拉帕米、地尔硫卓、尼莫地平、尼群地平等） 降低细胞膜的通透性阻滞钙离子进入细胞内，使依赖钙的肌原纤维伸缩运动减少，导致 心肌收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少，同时使血管松弛，外周阻力降低，血压下降 减少心肌作功和耗氧。,5、心血管系统药物（Cardiovascular Drugs）,抗高血压药 中枢降压药（甲基多巴、可乐定等） 调节中枢交感神经系统 作用于血管平滑肌（双肼酞嗪、米诺地尔） 直接松弛血管平滑肌 作用于
7、肾上腺素神经末梢的药物（胍乙啶） 影响末梢神经介子的释放、再摄取和代谢转化 作用于肾上腺素能神经受体 -受体阻断剂（酚妥拉明、特拉唑嗪等） -受体阻断剂（普萘洛尔、阿替洛尔、美多洛尔） 干扰肾素-血管紧张素系统 血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂（卡托普利，依纳普利等） 血管紧张素受体抑制剂（依贝沙坦、坎地沙坦等） 利尿降压药（双氢氯噻嗪等）,6、抗肿瘤药（Antineoplastic Agents）,烷化剂 使 DNA双螺旋结构烷基化，使其不能进行复制，从而抑制肿瘤的生长。 氮芥类（N-甲酰溶肉瘤素、环磷酰胺、卡氮芥等） 抗代谢物（5-氟尿嘧啶、6-巯基嘌呤等） 结构与代谢物相似，代替正常代谢
8、物参与大分子合成，形成非功能性假大分子。 抗生素（博来霉素、丝裂霉素、阿霉素等） 从微生物次生代谢物中找到的抗肿瘤药，作用于DNA或嵌入DNA干扰DNA的模板功能。 天然动植物的有效成分（长春新碱、秋水仙碱、紫杉醇、斑蝥素等） 常用的抗肿瘤疗法： 放射疗法；手术切除； 大剂量冲击疗法（在患者能耐受的情况下） 多种药物（不同作用机理的药物）联合疗法 中医、中药疗法 靶向给药系统 气功疗法,7、抗菌素（Antibiotics),-内酰胺类 分类： 青霉素类 耐酸（苯氧乙青霉素） （青霉素G） 耐酶（三苯甲基青霉素） 广谱（氨苄青霉素 第一代（头孢噻吩，头孢吡嗪） 头孢菌素 第二代（头孢氨苄，头孢羟
9、氨苄，可口服） 第三代（头孢噻污，头孢三嗪，对G（-）性菌有效） 青霉素G对G（+）球菌、杆菌、G（-）球菌有效，对真菌和病毒无效 首选用于淋球菌引起的淋病，脑膜炎球菌引起的脑膜炎。 耐药性及解决办法防止抗生素滥用 不断开发新产品 -内酰胺酶抑制剂（奥格门丁：氨苄青霉素+克拉维酸）,7、抗生素,四环素类（四环素、土霉素、金霉素、强力霉素） 广谱：对G（+）（-）作用不如-内酰胺 对立克次体、依原体、支原体、螺旋体有抑制作用 首选用于斑疹伤寒、羌虫丙肺炎支原体引起的原发性肺炎 注意：二重感染，牙齿色素沉着，牙釉发育不全、龋齿 氯霉素类（氯霉素、无味氯霉素） 广谱：对立克次体、沙门氏菌有效 临床首
10、选用于伤寒、副伤寒、沙门氏菌引起的食物中毒、败血病 注意：毒性较大，抑制骨髓造血功能 氨基糖甙类（链霉素、庆大霉素、丁胺卡那霉素） 抗菌谱：对G（-）性菌效果较好，对结核菌有效 临床首选用于鼠疫、兔热病，与抗结核药合用用于早期结核 注意：第八对脑神经损害，前庭功能损伤，耳鸣、听力减退、眩晕、平衡失调 大环内酯类（红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、白霉素） 抗菌谱：与青霉素相似 临床用于抗青霉素的金色葡萄球菌感染及对青霉素过敏者,8、合成抗菌素（Synthetic Antibecterial Agents),1）磺胺类 发现：1932年从偶氮染料中发现百浪多息 发展：3060年代初迅速发展，临床应
11、用的有60多个。 外用（磺胺）、中短效（磺胺甲基异恶唑）、长效（磺胺甲氧嗪）。 应用：对多数G（+）、G（-）性菌有效，副作用少。 复方新诺明（磺胺甲基异恶唑+甲氧苄胺嘧啶） 注意：多饮用水，防止尿路堵塞。 2）喹诺酮类 发展：60年代发现，近年发展较快。 第一代：奈啶酸（抗菌谱窄，在肾组织中浓度高，用于尿路感染） 第二代：吡哌酸（对G（-）性菌作用较强，用于尿路感染、细菌性痢疾） 第三代：诺氟沙星（氟哌酸）、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星等。 （广谱、可口服，用于多种细菌感染的治疗）,9、维生素（Vitamins),10、甾体激素（Steroid Hormones),雄性激素（甲基睾丸素、丙酸
12、睾丸素）： 用于雄性激素缺乏的替补治疗及 女性功能性子宫出血、子宫肌瘤、贫血等 蛋白同化激素（雄诺龙、苯丙酸诺龙、康力龙） 促进蛋白质合成，使肌肉发达，体重增加，临床用于治疗病后虚弱、营养 不良，消耗性疾病。 雌性激素（雌二醇、己烯雌酚） 用于雌激素替代疗法，妇女更年期综合症，卵巢功能不全、闭经等。 孕激素（黄体酮、孕酮） 用于先兆性和习惯性流产，孕激素不足引起的子宫内膜增生、移位等。 甾体避孕药（炔诺酮、甲地孕酮、氯地孕酮） 常与雌激素合用组成复方制剂，作为短期、长期、事后避孕药。 皮质激素（糖皮质激素、盐皮质激素） 甾体抗炎药（可的松、氢化可的松、地噻塞米松、氟氢松等） 用于各种炎症，自身免疫性疾病，如肾病型肾炎、系统性红斑 狼疮、类风湿性关节炎、变态反应、支气管炎、皮炎、感染性疾病等。,
