抗痛风药的分类与主要适应症

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1、抗痛风药的分类与主要适应症(分期选用)作用机制药物名称适应症抑制粒细胞浸润秋水仙碱急性期、终止急性发作促进尿酸排泄丙磺舒间歇期(无肾结石、尿尿酸低、肾功能正常) 苯溴马隆间歇期、慢性发作(轻中度肾功能不全者)抑制尿酸生成药别嘌醇间歇期、慢性发作非甾体抗炎药(尿尿酸高或排泄药无效时)对乙酰氨基酚、吲哚美辛双氯芬酸急性期、急性发作(首选)肾上腺糖皮质激素布洛芬、尼美舒利急性期、急性发作(次选)泼尼松、泼尼松龙急性期、急性发作(次选)甲泼尼龙关节腔注射或秋水仙碱无效时 一、抗痛风药的合理应用与药学监护 (1)秋水仙碱的合理应用与监护点 秋水仙碱长期应用可引起骨髓抑制,如粒细胞和血小板计数减少、再生障

2、碍性贫血、脱发等;晚期中毒症状有血尿、少尿、肾衰竭。在治疗期间应定期检查肝肾功能、血常规、造血功能。 对严重肾功能不全者、妊娠期妇女禁用;年老、体弱者、骨髓造血功能不全者,严重肾、心功能不全者、胃肠疾病者慎用。 对肝肾功能损伤者易致蓄积中毒,应酌减量。 (损伤肾功能、抑制骨髓;严重肾功不全禁用,骨髓功能不全、肝肾功能损伤者,慎用、酌情减量/(用药期间,需检查血尿酸水平,血常规,肝肾功能、造血功能) 秋水仙碱在治疗急性痛风期间,每疗程之间间隔3d,以免发生蓄积性中毒,患者疼痛一旦消失立即停药。 胃肠道反应是严重中毒的前驱症状,一出现时也应立即停药,否则会引起剧毒反应。 (每疗程间隔3天,防治蓄积

3、毒性;出现胃肠道反应,预兆严重中毒,立即停药) 对不能耐受秋水仙碱者可应用非甾体抗炎药 一般口服,静脉注射仅用于术后痛风发作或禁食者,注射前必须以0.9%氯化钠稀释,否则引起局部静脉炎 总结秋水仙碱的合理应用: 损伤肾功能、抑制骨髓;严重肾功不全禁用,骨髓功能不全、肝肾功能损伤者,慎用、酌情减量 用药期间,需检查血尿酸水平,血常规,肝肾功能、造血功能 每疗程间隔3天,防治蓄积毒性;出现胃肠道反应,预兆严重中毒,立即停药 一般口服,静脉注射仅用于术后痛风发作或禁食者,注射要稀释,否则引起局部静脉炎 (2)别嘌醇(抑制尿酸生成)的合理应用与监护点 在尿酸分泌很低和对别嘌醇抵抗或不耐受的患者促进尿酸

4、排泄药可作为二线药。如: 丙磺舒可用于肾功能正常者; 苯溴马隆用于轻、中度肾功能不全患者。 别嘌醇对过敏者、妊娠及哺乳期妇女、严重肝肾功不全者、明显血细胞低下者禁用。对老年人、有骨髓抑制者、特发性血红蛋白沉积症病史者、肝肾功能不全者慎用;肝肾功能不全者应酌情减量(基本同秋水仙碱) 对与肿瘤化疗相关的高尿酸血症者,别嘌醇的治疗应在肿瘤化疗前开始。 用药前及用药期间应定期检查血尿酸及24h尿酸水平,以此作为调整药物剂量的依据。并应定期检查血常规及肝肾功能。(与秋水仙碱基本相同,但未明确提出要检查造血功能) 服用后可出现眩晕,用药期间不宜驾驶车船、飞机和操作机械。 嗜酒、饮茶或喝咖啡均可降低别嘌醇的

5、疗效; 进食低蛋白质食物时,由于肾小管对氧嘌呤醇吸收增加,导致别嘌醇及氧嘌呤醇的生物利用度增加,应告知患者在用药期间,不宜过度限制蛋白质的摄入。 总结别嘌醇的合理应用: 禁忌与慎用情况与秋水仙碱相同严重肝肾功能不全禁用;骨髓功能不全、肝肾功能全者,慎用、酌情减量。 用药期间,需检查血尿酸水平,血常规,肝肾功能,未明确提出要检查造血功能(与秋水仙碱不同) 用药后可引起昏眩,不宜开车、精密操作。 用药期间,不可过度限制蛋白质的摄入。 (3)丙磺舒(促进尿酸排泄)的合理应用与监护点 丙磺舒对痛风的急性期无镇痛和抗炎作用,对痛风的急性期无效,因此,禁用于痛风的急性发作期。但在治疗期间有急性痛风发作,可

6、继续服用原剂量,同时给予秋水仙碱和非甾体抗炎药。 本品可加速别嘌醇的排泄,而别嘌醇则可延长本品的血浆半衰期,联合应用别嘌醇时,须酌情增加别嘌醇剂量。 丙磺舒与磺胺药有交叉过敏反应: 对磺胺药过敏者、严重肾功能不全者(肌酐清除率30mlmin)、肾尿酸性结石者禁用。对老年人、恶血质者、消化性溃疡者、肾结石者、正在使用细胞毒药或放射治疗的肿瘤者慎用。 应用本品治疗初期,由于尿酸盐由关节析出,可能会加重痛风发作。因此:用药期间应摄入充足的水分(一日2500ml),并维持尿液呈微碱性,保证尿液pH在6.06.5,以减少尿酸结晶和痛风结石及肾内尿酸沉积的危险。 )阿司匹林和水杨酸盐可抑制本品的排除尿酸作

7、用,且本品也可抑制前者由肾小管的排泄,使阿司匹林等的作用增强,毒性增加,不宜联合服用。(不宜联合服用阿司匹林和水杨酸盐。) 总结丙磺舒的合理应用: 禁用于痛风的急性发作期。但在治疗期间有急性痛风发作,可继续服用原剂量, 可加速别嘌醇的排泄,联合应用别嘌醇时,须酌情增加别嘌醇剂量。 丙磺舒与磺胺药有交叉过敏反应: 阿司匹林和水杨酸盐可抑制本品的排除尿酸作用,不宜联合服用阿司匹林和水杨酸盐。 (4)苯溴马隆(促进尿酸排泄)的合理应用与监护点 苯溴马隆对痛风急性发作者不宜服用,以防发生转移性痛风。为避免在治疗初期诱发痛风急性发作,在初期宜同时应用秋水仙碱或非甾体抗炎药,以预防痛风性关节炎急性发作,直

8、到高尿酸血症被纠正至少1个月后。在用药期间如痛风急性发作,建议将所用药量减半,必要时服用秋水仙碱或非甾体抗炎药。(注意:与丙磺舒不同;治疗期间若有急性痛风发作,丙磺舒可继续服用原剂量,而苯溴马隆需将药量减半) 用药期间应监测肝肾功能;如出现持续性腹泻,应立即停药。 苯溴马隆对痛风性关节炎急性发作期(单药应用)、肾结石者、严重肾功能不全者(肌酐清除率20mlmin)、妊娠及哺乳期妇女、过敏者禁用;对肝病患者慎用。 阿司匹林和水杨酸盐可抑制本品的排除尿酸作用,减弱排酸效果,不宜联合服用。但与别嘌醇合用,则可在促进尿酸排泄上表现出协同作用。(与丙磺舒相同:不宜联合服用阿司匹林和水杨酸盐。) 总结、区

9、别两个促尿酸排泄的药物(丙磺舒、苯溴马隆) 最佳适应症都适用于痛风间歇期,苯溴马隆尚可用于慢性发作期 是否使用肾功不全者丙磺舒适用于无肾结石、肾功正常者;苯溴马隆适用于轻中度肾功不全者 是否适于痛风急性期都不适合,但如果在治疗期间有急性发作,丙磺舒可继续服用原剂量,而苯溴马隆需将药量减半。 是否可以联合服用阿司匹林和水杨酸盐都不可以,阿司匹林和水杨酸盐可抑制二者的排尿酸作用。 丙磺舒可加速别嘌醇的排泄,联合应用别嘌醇时,须增加别嘌醇剂量。 丙磺舒与磺胺药尚有交叉过敏反应 (5)规避可使血尿酸水平升高的药物 在学习痛风的高危因素时,已经学习 阿司匹林贝诺酯 噻嗪塞米利尿剂 利血平氯沙坦就是一些降

10、压药 胰岛素、环孢素、青霉CB维生素 环磷酰胺长春碱、阿糖胞苷别忘了 (6)痛风急性期禁用抑制尿酸生成药(别嘌醇)(记住) 抑制尿酸生成药不仅无镇痛抗炎作用,且会血尿酸下降过快,使组织中的尿酸结晶减少,促使关节内痛风石表面溶解,形成不溶性结晶而加重炎症反应,加重痛风性关节炎急性发作。 补充:丙磺舒和苯溴马隆都禁用与痛风急性期 (7)痛风急性期镇痛不能选用阿司匹林(记住) 阿司匹林可抑制肾小管的分泌转运而致尿酸在肾脏潴留;阿司匹林、贝诺酯等虽可缓解轻、中度关节痛,但可使血浆糖皮质激素浓度受到抑制、血浆胰岛素增高和血尿酸排泄减少,使尿酸在体内潴留,引起血尿酸水平升高。 首选对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸;次选布洛芬、尼美舒利

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