《天然药物化学电子教案第一章节天然药物活性成分的研究课件》由会员分享，可在线阅读，更多相关《天然药物化学电子教案第一章节天然药物活性成分的研究课件（56页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、高等职业教育技能型人才培养培训工程系列教材,第一章 天然药物 化学活性成分,知识目标：,了解天然药物活性成分鉴定的内容和方法 理解天然药物活性成分提取分离的方法 掌握理解天然药物活性成分研究的方法,能力目标：,能够说出天然药物研究的一般方法和途径 能运用化合物的性质，学会天然药物活性成分系统预试的方法 能对常见的天然药物进行检识,本 章 内 容,概 述,基本知识,同步测试,本章小结,应用实例,有效成分： 具有生物活性的成分.,概 述,天然药物活性成分新药开发程序 ： 选定研究对象、文献资料调研、化学成分预试验、提取、生物活性检测模型设计确定、活性提取部位和活性化合物跟踪分离和结构鉴定、活性成分
2、结构改造和构效关系、药理、毒理、药代动力学、制剂工艺、临床试验、生产中试、生产,天然药物活性成分研究的途径,见电子挂图1-1,历代医书 例:青蒿 -“截疟” -青蒿素 文献 民间用法 例:冬凌草 -细胞毒 -冬凌草素,选定研究对象,研究方法,研究方法,图书 期刊杂志 Chemical Abstract，CA Index Medicus，IM 科学技术文献速报 药学文摘 国外药学植物药分册 其它工具书、读物 网上查阅 专利 其它信息收集,文献资料调研,研究方法,成分预试验,利用各类化学成分的溶解度差异和特征的化学反应来初步判断天然药物可能含有的化学成分类型。,天然药物化学成分的预试验,研究方法,
3、成分预试方法,单项预试验 即针对某一类成分而进行的检测，例如确证某一天然药物中是否含有黄酮类化合物，采用适合于黄酮类化合物的提取溶剂提取，然后用黄酮类化合物的专属性试剂进行定性。 系统预试法 先用几种不同极性的溶剂分别对天然药物进行提取，再对各提取部位进行定性检测。,天然药物化学成分的预试验,研究方法,成分预试要求,天然药物化学成分的预试验,简便快捷 正确性 试管试验 综合性的分析和判断 例如:碘化铋钾试剂 -生物碱的鉴定 干扰:香豆素、萜类内酯 排除:生物碱溶于酸水 ,香豆素，萜类内酯溶于碱水,研究方法,活性指标建立,简便 快速 能反映天然药物治疗作用 在分离的每一阶段对分离所得的各个组分进
4、行活性评价,药理活性测试方法要求,研究方法,活性指标建立,见电子挂图1-2,研究方法,天然药物化学成分的分离,系统预试验 临床用药的剂型 设计各类成分分离工艺,研究方法,天然药物化学成分的分离,供药理筛选活性成分的分离方法,溶剂极性依次递增分离法 利用极性由小到大的各种有机溶剂对天然药物进行连续提取，把天然药物中的成分分成不同的极性部位。,研究方法,溶剂极性依次递增分离法,见电子挂图1-3,研究方法,天然药物化学成分的分离,各类溶剂所溶解的成分如下： 石油醚部分: 油脂、叶绿素、亲脂性苷元、甾醇等； 氯仿部分:生物碱、多数苷元、脂肪酸等； 乙酸乙酯部分 : 亲脂性单糖苷、酚性物，极性大的苷元等
5、； 正丁醇部分 :大多数苷类、水溶性生物碱等； 水部分 :糖、氨基酸、可水解鞣质等。,研究方法,天然药物化学成分的分离,单体分离： 在部位分离的基础上，可将性质相近的成分再进行细分，并利用各种色谱技术结合溶剂结晶法进行单体分离。,研究方法,【课堂活动】,通过比较，理解各种色谱材料的选择 生物碱 酚性物 C 糖 在硅胶柱色谱中 在氧化铝色谱中 在聚酰胺柱色谱中 用硅胶做分配色谱载体,研究方法,【相关链接】,有效成分其它典型分离法 日本学者山口一孝所提供的研究杀虫成分的系统分离法，至今仍可作为一般活性成分筛选分离的参考。 本法特点是按天然药物中成分的亲脂性和亲水性、酸性和碱性，挥发性和不挥发性分成
6、几部分. Stasotto法主要适用于总生物碱的分离，首先通过前述方法，筛选有效部位，再根据各类成分的性质，采用合适的分离方法获得有效成分。,研究方法,山口一孝的系统分离法,见电子挂图1-4,研究方法,Stasotto分离法,见电子挂图1-5,研究方法,天然药物活性成分的鉴定,鉴定是否为已知化合物 定性试验和化合物及其衍生物的物理常数及初步光谱查阅文献确定 结构式的测定目前主要应用紫外、红外、核磁、质谱及X衍射等方法进行，有时还需要配合适当的化学工作，使结构测定更准确。,研究方法,天然化合物的结构修饰 和结构改造,以天然活性化合物为先导，经结构修饰和改造，进而开发活性更强、毒性更低、理化性质更
7、优越的药物是新药开发的主要途径之一。 例:青蒿素为倍半萜双烷基内酯，是抗疟活性成分。青蒿素具有高效低毒的特点，但不溶于水，甚至在油中溶解度也不大，生物利用度低，影响其发挥治疗作用。,研究方法,天然化合物的结构修饰 和结构改造,研究方法,【相关链接】,先导化合物 先导化合物是通过各种手段和方法获得的具有特定药理活性或生理活性的物质。 例:古柯可卡因,研究方法,【相关链接】,应用实例,仙 鹤 草,应用实例,仙鹤草芽驱绦虫成分的研究,来源：仙鹤草芽是蔷薇科植物龙芽草(Agrimonia Pilosa Ledeb)根茎的芽。 成分结构：,鹤草酚（Agrimophol）,应用实例,仙鹤草芽驱绦虫成分的研
8、究,疗效：民间服用仙鹤草根茎芽的干粉治疗绦虫病，疗效显著。 但经临床验证发现，水煎剂口服无效，为了分离驱绦虫有效成分，首先选用了与临床驱绦虫作用基本一致的体外灭囊虫试验，作为寻找仙鹤草芽驱绦虫有效成分的药理指标。,提取流程见：电子挂图1-6,本 章 小 结,详见：电子挂图1-7,同步测试,一、单选题,1、系统预试验的基本过程是（ ） A 提取分离根据溶解性确定成分类型 B 制备供试液试管或点滴反应根据反应结果综合分析确定成分类型 C 制备供试液色谱分析根据色谱结果确定成分类型 D 制备供试液分析极性根据极性不同确定成分类型 E 提取分离用某一特定的试管反应结果确定是否属于某类成分,2、试管预试
9、液乙醇部分可检查的成分为（ ） A 黄酮、蒽醌、酚类 B 多糖、甾类、苷类 C 蛋白质、香豆素、生物碱类 D 挥发油、蒽醌、酚类等 E 氨基酸、单宁、皂苷,同步测试,一、单选题,3、试管预试液水提取部分可检查的成分为（ ） A 油脂 B 单宁 C 强心苷 D 生物碱 E 香豆素,4、试管预试液石油醚液不能检查的成分为（ ） A 挥发油 B 萜类 C 甾类 D 油脂 E 皂苷,一、单选题,5、寻找某天然药物新的活性成分是属于（ ） A 验证性研究 B 系统研究 C 引伸性研究 D 单项预试验 E 以上都不是,6、文献、信息的查阅和收集是下列哪项的一项重要工作（ ） A 设定研究方案之前 B 了解
10、前人是否有过研究以避免重复 C 了解研究程度 D 贯穿整个研究工作过程 E 了解目前达到的水平及发展动态,同步测试,7、分离出鹤草酚的有效部位是（ ） A 氯仿提取液 B 石油醚提取液 C 乙醇提取液 D 乙醇提取后的残渣 E 水提取液,8、下列哪种不是生物碱的沉淀试剂（ ） A 碘化铋钾 B 碘化汞钾 C 硅钨酸 D 鞣酸 E 3，5-二硝基苯甲酸,一、单选题,同步测试,一、单选题,同步测试,9、将某天然药物水提取液作斐林氏反应，水解前后均呈阳性反应，但水解后反应生成的沉淀较水解前多，该水提取液可能含有的成分是（ ） A 氨基酸、蛋白质 B 氨基酸、肽类 C 多肽、蛋白质 D 多糖、苷 E
11、非还原糖、还原糖、苷类,一、单选题,同步测试,10、采用溶剂极性递增的方法进行活性成分提取，下列溶剂排列顺序正确的是（ ） A C6H6、CHCl3、Me2CO、AcOEt、EtOH、H2O B C6H6、CHCl3、AcOEt 、Me2CO、EtOH、H2O C H2O、AcOEt、EtOH、Me2CO、CHCl3、C6H6 D CHCl3、AcOEt、C6H6、Me2CO、EtOH、H2O E H2O、AcOEt、Me2CO、EtOH、 C6H6、CHCl3,同步测试,二、多选题,1、可用于强心苷检识的有（ ） A 溶血试验 B Molisch反应 C 3，5-二硝基苯甲酸反应 D 三氯化
12、铁反应 E 斐林试剂反应,2、水提预试液可检查的成分有（ ） A 生物碱 B 皂苷类 C 蛋白质类 D 多糖类 E 强心苷类,同步测试,二、多选题,3、预试某天然药物中是否含有单宁需用（ ） A Molisch反应 B 三氯化铁反应 C 醋酐-浓硫酸反应 D 碘-碘化钾试剂 E 明胶试剂,4、中等极性成分包括（ ） A 黄酮苷 B 蒽醌苷 C 皂苷 D 苷元 E 游离生物碱,同步测试,二、多选题,5、为了提高预试验的准确性，可考虑采用的方法有（ ） A 尽量采用专属性强的检出试剂，多选择几种检出试剂 B 尽量将不同类型的成分分离，必要时配合色谱预试 C 选择合适的提取溶剂，采用极性递增的提取方
13、法制备供试液 D 检出时，作对照试验或空白试验 E 根据植物形态特征和供试液制备方法，分析判断某部位中可能含有的类型成分,6、检识反应颜色太深，不易观察反应颜色时解决的方法是（ ） A 对光观察 B 将反应液滴在滤纸上观察 C 作空白试验对照 D 用标准品对照 E 将反应液加溶剂稀释后观察,同步测试,二、多选题,7、在研究疗效确切的某天然药物糖浆剂中的活成成分时，经过提取分离后，未筛选出活性成分，其原因可能是（ ） A 活性成分受某种因素影响，结构发生了改变 B 助溶或共溶成分的分离，活性成分因溶解度下降而被遗弃 C 协同作用物质被除去 D 动物实验模型建立不合适 E 糖浆未除尽,同步测试,二
14、、多选题,8、将EtOH提取液用碳酸氢钠碱化后，用AcOEt萃取，AcOEt萃取液中可能检出的成分是（ ） A 生物碱 B 游离羟基黄酮 C 皂苷 D 强心苷 E 萜类内酯,9、用系统溶剂法提取天然药物成分中的游离生物碱、香豆素等化合物时可选用（ ） A 水 B 碱水 C 氯仿 D 乙醇 E 石油醚,同步测试,二、多选题,10、天然药物化学成分的预试验，一般（ ） A 测定各类成分的物理化学常数 B 利用各类成分的检识反应 C 可采用试管反应和色谱试验 D 应用高效液相色谱 E 测UV和IR光谱进行检识,同步测试,二、多选题,11、天然药物中的蛋白质类成分（ ） A 一般无活性将其除去 B 可溶于水形成胶体溶液 C 可用水煮醇沉法使其沉淀除去 D 可用茚三酮试剂检识 E 可用双缩脲反应检识,1BC 2BCD. 3BE 4AB 5ABC. D, E, 6CE 7BCD. 8ADE 9CD . 10BC 11AB. E.,1B 2A 3B 4E 5B 6D 7B 8E 9E 10B.,同步测试,二、多选题答案,一、单选题答案,同步测试,三、问答题与答案,1.简述系统预试液的制备方法。,1.答：系统预试液的制备通常是
