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1、中国医科大学2019年7月考试药物代谢动力学考查课试题答题解析1.单选题按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可:()A.首剂量加倍B.首剂量增加3倍C.连续恒速静脉滴注D.增加每次给药量E.增加给药量次数答题解析:A2.单选题某药物在口服和静注相同剂量后的药时曲线下面积相等,表明:()A.口服吸收完全B.口服药物受首关效应影响C.口服吸收慢D.属于一室分布模型E.口服的生物利用度低答题解析:A3.单选题生物样品分析的方法中,哪种是首选方法?()A.色谱法B.放射免疫分析法C.酶联免疫分析法D.荧光免疫分析法E.微生物学方法答题解析:A4.单选题血药浓度时间下的总面积AUC0被称为:
2、()A.零阶矩B.三阶矩C.四阶矩D.一阶矩E.二阶矩答题解析:A5.单选题易通过血脑屏障的药物是:()A.极性高的药物B.脂溶性高的药物C.与血浆蛋白结合的药物D.解离型的药物E.以上都不对答题解析:B6.单选题应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物?()A.房室B.线性C.非房室D.非线性E.混合性答题解析:B7.单选题某弱碱性药在pH 5.0时,它的非解离部分为90.9%,该药的pKa接近哪个数值?()A.2B.3C.4D.5E.6答题解析:C8.单选题普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝脏后,只有30%的药物达到体循环,以致血药
3、浓度较低,下列哪种说法较合适?()A.药物活性低B.药物效价强度低C.生物利用度低D.化疗指数低E.药物排泄快答题解析:C9.单选题药物的吸收与哪个因素无关?()A.给药途径B.溶解性C.药物的剂量D.肝肾功能E.局部血液循环答题解析:C10.单选题在线性范围考察中,至少要有几个浓度来建立标准曲线?()A.4B.5C.6D.7E.3答题解析:C11.单选题关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是:()A.结合是牢固的B.结合后药效增强C.结合特异性高D.结合后暂时失去活性E.结合率高的药物排泄快答题解析:D12.单选题口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素,测得苯妥英钠的血药浓度明显升高,这种现象是因为
4、:()A.氯霉素使苯妥英钠吸收增加B.氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度C.氯霉素与苯妥英钠竞争与血浆蛋白结合,使游离的苯妥英钠增加D.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少E.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢增加答题解析:D13.单选题下列情况可称为首关效应的是:()A.苯巴比妥钠肌注被肝药酶代谢,使血中浓度降低B.硝酸甘油舌下给药,自口腔黏膜吸收,经肝代谢后药效降低C.青霉素口服后被胃酸破坏,使吸入血的药量减少D.普萘洛尔口服,经肝脏灭活代谢,使进入体循环的药量减少E.所有这些答题解析:D14.单选题药物代谢动力学对受试者例数的要求是每个剂量组:()A.57例B.610例C.1017例D.812例E
5、.79例答题解析:D15.单选题在非临床药物代谢动力学研究中,其受试物的剂型不需要遵循以下哪些选项的要求?()A.受试物的剂型应尽量与药效学研究的一致B.受试物的剂型应尽量与毒理学研究的一致C.特殊情况下,受试物剂型可以允许与药效学与毒理学研究不一致D.应提供受试物的名称、剂型、批号、来源、纯度、保存条件及配制方法,但不需要提供研制单位的质检报告E.以上都不对答题解析:D16.单选题对于静脉注射后,具有单室模型特征的药物的t1/2等于哪一常数与MRTiv之积?()A.1693B.2693C.0346D.1346E.0693答题解析:E17.单选题肝药酶的特征为:()A.专一性高,活性高,个体差
6、异小B.专一性高,活性高,个体差异大C.专一性高,活性有限,个体差异大D.专一性低,活性有限,个体差异小E.专一性低,活性有限,个体差异大答题解析:E18.单选题经口给药,不应选择下列哪种动物?()A.大鼠B.小鼠C.犬D.猴E.兔答题解析:E19.单选题若口服给药,研究动物的药物代谢动力学特征需要多少小时以上?()A.4B.6C.8D.12E.以上都不对答题解析:E20.单选题生物样品测定的方法学确证,下列选项中哪个是需要进行确证的?()A.准确度和精密度B.重现性和稳定性C.特异性和灵敏度D.方法学质量控制E.以上皆需要考察答题解析:E21.判断题Wagner-Nelson法是依赖于房室模
7、型,残数法是不依赖房室模型的计算方法。()A.对B.错答题解析:B22.判断题阿托品(生物碱)的pKa=9.65,若提高血液和尿液pH,则解离度增大,脂溶性变小,排泄增快。()A.对B.错答题解析:B23.判断题半衰期较短的药物应采用多次静脉注射,不应采用静脉点滴。()A.对B.错答题解析:B24.判断题当药物的分布过程较消除过程短的时候,都应属于单室药物。()A.对B.错答题解析:B25.判断题静脉输注给药达稳态后药物浓度在cssmax和cssmin之间波动,输注速度与给药速度相同。()A.对B.错答题解析:B26.判断题尿药浓度法中速度法回归曲线方程时,应用t进行回归,而不是tc。()A.
8、对B.错答题解析:B27.判断题双室模型药动学参数中,k21, k10, k12为混杂参数。()A.对B.错答题解析:B28.判断题当尿液pH提高,弱酸药物在尿中解离度增大,脂溶性变小,排除加快。()A.对B.错答题解析:A29.判断题静脉注射两种单室模型药物,若给药剂量相同,那么表观分布容积大的药物血药浓度低,而表观分布容积小的药物血药浓度高。()A.对B.错答题解析:A30.判断题若单位时间内用药总量不变,增加给药次数,可使波动幅度变小,减少给药次数,可使波动幅度变大。()A.对B.错答题解析:A31.主观填空题单室模型血管外给药计算ka的两种方法分别为#和#。答：残数法W-N法32.主观
9、填空题判断房室模型的方法主要有#、#、#、#等。第 1 空、 -选择：散点图判断法第 2 空、 -选择：残差平方和判断法第 3 空、 -选择：拟合优度值判断法第 4 空、 -选择：F测验判断法33.主观填空题药物的体内过程包括#、#、#、#四大过程。第 1 空、 -选择：吸收第 2 空、 -选择：分布第 3 空、 -选择：生物转收第 4 空、 -选择：排泄34.名词解释被动转运答：被动转运是指物质或离子顺着浓度梯度或电位梯度通过细胞膜的扩散过程，其特点是不需要细胞提供能量。 被动转运是细胞膜的物质转运作用其中的一种。包括简单扩散、滤过和易化扩散三种。35.名词解释非线性动力学答：有些药物的体内
10、过程，呈现与线形动力学不同的药物动力学特征，这种药物动力学特征称为非线性动力学。36.名词解释生物利用度答：是指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速率，用F表示，F=（D/A）X100%。A为药物直接进入体循环的所能达浓度，D为口服相同药物剂量后体循环所能达到浓度。37.名词解释药物转运体是具有转运内源性或外源性化合物透过细胞膜功能的一类特殊蛋白质,近年来国际药学界对该领域的研究方兴未艾。38.名词解释滞后时间答：是指给药开始致血液中开始出现药物的那段时间。 39.问答题高、中、低浓度质控样品如何选择?答：（1）低浓度的选择应在定量下限3倍以内（大多会选定LLOQ），高浓度应接近标准曲线的上限
11、；（2）准确度：实测浓度与真实浓度（标示值）的接近程度，用相对回收率来表示，一般中、高浓度应在85115范围内，在LLOQ附近（低浓度）应在80120范围内；（3）精密度：相同浓度样品测量值的分散程度（偏差），用批内和批间相对标准差(RSD）来考察，一般（中、高浓度）RSD应小于15，在LLOQ附近（低浓度）RSD应小于20；（4）测定批内精密度，每一浓度至少制备并测定5个样品；测定批间精密度，应在不同天连续制备并测定，至少有连续3个分析批（不少于45个样品）。40.问答题请说明米氏方程能够代表混合动力学特征的原因。答：是由Leonor Michaelis和Maud Menten在1913年提
12、出，它是一个在酶学中极为重要的可以描述多种非变异构酶动力学现象的方程。当底物浓度非常大时，反应速度接近于一个恒定值。在曲线的这个区域，酶几乎被底物饱和，反应相对于底物S是个零级反应。就是说再增加底物对反应速度没有什么影响。 41.问答题如何设计取血时间以减少AUC的测定误差?答：一般血液检查（紫头管）标本采集后，应于二小时内送达检验科，若采集后无法立即运送，可将标本存放于室温，但不可超过四小时。一般生化检查（红头管）标本采集后，应于二小时内送达检验科，若采集后无法立即运送，可将标本存放于冰箱中或冰袋（48），但不可超过四小时。测定电解质标本（K+，Na+，Cl-）检查应立即运送不可延迟。42.
13、问答题试述生物碱类、苷类、黄酮类天然药物的药物代谢动力学特点。答：生物碱是存在于自然界(主要为植物，但有的也存在于动物)中的一类含氮的碱性有机化合物，有似碱的性质，所以过去又称为赝碱。大多数有复杂的环状结构，氮素多包含在环内，有显著的生物活性，是中草药中重要的有效成分之一。具有光学活性。有些不含碱性而来源于植物的含氮有机化合物，有明显的生物活性，故仍包括在生物碱的范围内。而有些来源于天然的含氮有机化合物，如某些维生素、氨基酸、肽类，习惯上又不属于生物碱。苷类，又称配糖体，甙类，是由糖或糖衍生物的端基碳原子与另一类非糖物质(称为苷元、配基或甙元)连接形成的化合物。大多数苷类无色，无臭(xi)，具苦味。少数苷类有色如黄酮苷、蒽苷、花色苷 等。少数具甜味，如甘草皂苷。黄酮类物质(Flavonoid)是一群来自于水果、蔬菜、茶、葡萄酒、种子或是植物根的一群化合物。属于生理活性物质。一种黄酮类化合物，绝大多数是含羟基的黄酮衍生物，黄酮母核上还可有甲氧基或其他取代基。它们在自然界分布非常广泛。一般C3上的羟基与母核上其他位置上的羟基性质不完全相同,所以带有C3-OH的衍生物称为黄酮醇类。例如，黄芩素和黄芩苷（熔点223 ）属于黄酮类,檞皮素（熔点316318）和芦丁（熔点188190 ）属于黄酮醇类。43.问答题药物代谢动力学研究中对性别是如何要求
