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1、ACEI分类及特点功能基团通用名半衰期（h）脂溶性代谢器官排泄器官肝损伤是否需要调整剂量肾功能不全是否需调整剂量是否经透析清除巯基卡托普利3低肝肾否是是羧基依那普利11中等肝肾否是62ml/min雷米普利5.1高肝肾、肠否是GFR30少量磷酰基福辛普利12高肝肾、肠否否 GFR10否药动学特点 药效部位活性配基锌离子作用特性的不同分为3类：含巯基(一SH)类、含羧基(-COOH)类、含磷酰基(-PO2)类。后两者比前者与Zn2+结合更牢固，所以作用时间较强和持久。（巯基酯化可降低不良反应，提高生物利用度，如阿拉普利。） 按药动学性质分为3类：1 卡托普利样药物，本身就是活性形式，在肝脏代谢转变
2、为仍具有药理活性的二巯化合物，代谢产物与母体化合物均从肾脏排泄，口服起效快，毒副作用低，一线。2 前体药物，如依那普利、苯那普利、西拉普利、培多普利、喹那普利、福辛普利、雷米普利、咪达普利等，从胃肠道吸收后，在肝脏水解成具有药理活性的二酸型化合物发挥作用，经肾脏排泄或被组织摄取在组织中发挥作用。该类脂溶 性高（环上取代基或稠合环），利于吸收易透入组织，如福辛普利，其二酸化合物被肝细胞摄取经胆道排泄，可肝肾双排，对肝肾功能影响小。因前体药物主要在肝脏水解为活性型，故肝脏功能正常与否直接影响到活性型药物的作用。前体药物起效较慢，但持续作用时间较长。3 水溶性化合物，如赖诺普利，不需进一步在肝脏中代
3、谢，也不与血浆蛋白结合，而是以原型经肾脏排泄，其未吸收的部分则从粪便中排泄。 腹膜对某物质的透析清除率,可用VanlSyke公式表示:c =uv/P。 c为某物质每分钟清除的毫升数( ml / min) 即清除率;U为析出液中该溶质的浓度( mg% );V为透析液流量( ml/ min );P为血浆中该溶质的浓度( mg%)。 透析清除率高，说明透析效率越高，药物对机体负担越小。药效 学1、 降压作用2、 治疗充血性心衰3、 治疗心肌梗死和脑卒中4、 治疗糖尿病肾病病变、动脉粥样硬化、心肌缺血、减轻心室肥厚5、 预防癌症（有报道可能）不良反应1、 咳嗽、血管性水肿2、 治疗过程中：髙血钾症、低
4、血压（体位性）、肾损伤、其他（皮疹、恶心、腹泻等）3、 巯基影响：味觉障碍、一过性蛋白尿、粒细胞减少等（依那普利、赖纳普利可能引起SHP）4、 致畸胎（肾损伤、面部颅骨畸形）5、 锂中毒临床经验和循证证据1、 已充分证明ACEI是降低冠心病、心肌梗死、猝死、心力衰竭、高血压病、糖尿病等心血管病总死亡率和抑制RAS系统的基础和首选药物。2、 所有左室收缩功能异常及心衰患者，如无禁忌证，必须长期足量应用ACEI。3、 ARB与ACEI比，对于降低非心力衰竭高危心血管病患者病死率和病残率方面并未显示出优势，但价效比较高。ACEI显著降低患者全因死亡、心血管死亡和心梗发生率，在心血管保护方面优于ARB
5、。4、 ACEI和ARB不适于联合应用治疗非心衰高危心血管病及糖尿病患者。5、 对于不能耐受ACEI的患者可换用ARB进行替代治疗，可获得相似疗效。联合用药1、 ACEI+噻嗪类利尿剂： 用于高血压合并心力衰竭、单纯收缩期高血压和老年人高血压，ACEI可减少利尿剂产生的不良反应。2、ACEI+CCB： 适用于高血压肾病、高血压合并冠心病、高血压伴动脉粥样硬化的患者。两药联用有效控制率可达80%以上，ACEI可减轻CCB导致的心动过速和踝部水肿等不良反应。3、ACEI+受体阻滞剂: 适用于高血压伴心肌梗死、高血压伴心力衰竭、高肾素型高血压4、 三药联合： ACEI+CCB+利尿剂、ACEI+受体阻滞剂+利尿剂、ACEI+受体阻滞剂+CCB
