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1、罗盖全真正的活性维生素D3,与阿法骨化醇比较,主要内容,作用方式及药代动力学特征比较 钙吸收比较 临床疗效及安全性比较,1，25（OH)2D3是维生素D代谢产物中对骨和钙代谢最具有生物学作用，故称为活性维生素D,罗盖全无须肝、肾羟化激活，是活性最高的维生素D3,1a,OH,HO,25,1a,OH,HO,OH,25,活性维生素 D3 1a,25(OH)2D3,1a,OH,HO,OH,25,罗盖全 1a,25(OH)2D3,阿法骨化醇1a(OH)D3,25-hydroxylase,罗盖全vs阿法骨化醇 作用方式比较,randil et al. Nephrol Dial Transplant. 20
2、02;17:829-42,罗盖全vs阿法骨化醇 起效更直接、更迅速,罗盖全用药后2小时即可达到血浆浓度峰值,健康受试者罗盖全生物利用度情况,Brandi L et al Nephrol Dial Transplant(2002)17:829-842,0,20,40,60,80,100,71%,生物利用度%,罗盖全,1(OH)D3,42%,罗盖全生物利用度高,接近1(OH)D3的两倍,randil et al. Nephrol Dial Transplant. 2002;17:829-42.,罗盖全vs阿法骨化醇 尿毒症患者中生物利用度更高,罗盖全生物利用度几乎是同等剂量1a(OH)D3的2.5
3、倍，因而低剂量即可达到显著疗效,罗盖全有更广泛的适用人群,1.Shiomi et al. J Gastroenterol Hepatol 1999;14:547-52 2.Nippon Yakurigaku Zasshi. 1999 Jan;113(1):55-65,必须由25羟化酶在肝脏代谢是阿法骨化醇劣势1 分别给予卵巢切除术后并CCl4 介导肝功能损伤鼠阿法骨化醇和罗盖全 ，结果显示2：,Yoshikawa et al. Pharmacology 14:4987,罗盖全vs阿法骨化醇 对肝功能受损的患者，罗盖全更能保证有效的生物活性,罗盖全有更广泛的适用人群,1.Kanda et al.
4、 Japan Pharmacol Ther 1995;23:95-748,肝硬化合并骨质疏松患者的研究显示，罗盖全治疗后血清骨钙素水平比阿法骨化醇治疗后较高1,主要内容,作用方式及药代动力学特征比较 钙吸收比较 临床疗效及安全性比较,罗盖全vs阿法骨化醇 钙吸收效果更好，应答更强,显示血钙水平，大约10的患者没有应答1,Caniggia et al. Osteoporosis Int 1993; 3(suppl 1):S181-5,罗盖全对阿法骨化醇治疗无应答的患者依然有效,Caniggia A,et al. Osteoporos Int. 1993;3 Suppl 1:181-5,1g,1g
5、,主要内容,作用方式及药代动力学特征比较 钙吸收比较 临床疗效及安全性比较,荟萃分析： 罗盖全减少跌倒风险的效果卓越,ODonnell S,et al. J Bone Miner Metab. 2008;26(6):531-42,减少跌倒风险比较,罗盖全促进大多数绝经后骨质疏松患者骨密度、骨矿物含量的增加,Caniggia A,et al. Osteoporos Int. 1993;3 Suppl 1:181-5,1.07,0.78,2.23,0.79,-0.21,-0.87,-0.25,-0.16,平均变化比例（%）,罗盖全促进大多数绝经后骨质疏松患者全身骨密度的增加,Caniggia A,
6、et al. Osteoporos Int. 1993;3 Suppl 1:181-5,平均变化比例（%）,肾病血透患者在与罗盖全同疗效下，阿法骨化醇需要更高剂,罗盖全 阿法骨化醇,初始剂量 0.25 g/day 0.5 g/day,最大剂量 0.75 g/day 1.5 g/day,每4周增加剂量,Ohno J, et al. In: Vitamin D: Chemical, Biochemical and Clinical Endocrinology of Calcium Metabolism 1982;847-52,182例稳定的血液透析患者进行的前瞻性、随机双盲研究,结果： 对血清钙、
7、碱磷酸酶、PTH及低血钙症影响上无显著差异,安全性评价,现有数据表明，服用罗盖全患者高钙血症恢复的速度比服用阿法骨化醇更快，体内蓄积更少。长期使用更安全,血钙浓度,Ohno et al. Renal Dialysis 1983;14:365,两者主要区别,总 结,罗盖全快速起效 罗盖全疗效可控，优于阿法骨化醇 罗盖全临床疗效更优于阿法骨化醇 罗盖全提高骨密度、减少跌倒及骨折的发生率优于阿法骨化醇 如需要与罗盖全同疗效，阿法骨化醇需要更高剂量 罗盖全体内蓄积少，长期应用，安全性更佳,附录 罗盖全简明处方,更新日期：2013 年05 月09 日 【药品名称】 通用名称：骨化三醇胶丸 商品名称：罗盖
8、全 Rocaltrol 英文名称：Calcitriol Soft Capsules 【适应症】 1. 绝经后骨质疏松； 2. 慢性肾功能衰竭尤其是接受血液透析患者之肾性骨营养不良症； 3. 术后甲状旁腺功能低下； 4. 特发性甲状旁腺功能低下； 5. 假性甲状旁腺功能低下； 6. 维生素D依赖性佝偻病； 7. 低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等。 【用法用量】 口服，具体方法如下： 1. 绝经后骨质疏松：推荐剂量为每次0.25mg，每日二次。 【不良反应】 临床报告中最常见的不良反应为高钙血症。 由于骨化三醇能产生维生素D的作用，所以可能发生的不良反应与维生素D过量相似，如高血钙综合征或钙中毒（取
9、决于高血钙的严重程度及持续时间）。偶见的急性症状包括食欲减退、头痛、恶心、呕吐、腹痛或上腹部痛和便秘。慢性症状包括肌无力、体重降低、感觉障碍、发热、口渴、烦渴、多尿、脱水、情感淡漠、发育迟缓以及泌尿道感染。 并发高钙和高磷血症的患者（浓度大于6mg/100ml或1.9mmol/l）可能发生钙质沉着。 对敏感体质的患者可能会发生过敏反应包括皮疹、红斑、瘙痒和风疹。 长达15年临床使用本品治疗的所有适应症，结果显示不良反应的发生率很低，包括高钙血症在内的发生率为0.001%或更低。 【禁忌】 本品禁用于与高血钙有关的疾病，亦禁用于已知对本品或同类药品及其任何赋形剂过敏的患者； 禁用于有维生素D中毒迹象的患者。 【注意事项】 高血钙同本品的治疗密切相关，且骨化三醇能增加血无机磷水平。 【规格】0.25 g/粒 【批准文号】进口药品注册证号：H20091084；H20100159 分包装批准文号：国药准字J20100056,专业资料仅供医疗人士参考 材料编号 P-ROC-2013.12-004 Valid Until 2015.12,
