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1、头孢克肟干混悬剂适应症: 对链球菌属（肠球菌除外）、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、流感杆菌中头孢克肟敏感菌引起的以下感染有效： *慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎并发细菌感染、支气管扩张合并感染、肺炎； *肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎； *急性胆道系统细菌性感染（胆囊炎、胆管炎）； *猩红热； *中耳炎、鼻窦炎。 规格: 50mg（按 C16 H15 N5 O7 S2 计） 用法用量: 服用时加水 20ml 冲服。 成人及体重 30 公斤以上儿童： 口服，每次 50 100mg（12 袋），每日二次：成人重症感染者可增加至每次 200mg
2、（4 袋），每日二次。 儿童： 口服，用量按成人减半，或按每公斤 1.53.0mg 计算给药量，每日三次，或遵医嘱。 不良反应: 在总病例 12879 例中，发现包括临床检查值异常在内共 294 例(2.58%)的不良反应。这些不良反应包括腹泻等消化道症状 112 例(0.87%)，皮疹等皮肤症状 29 例(0.23%)，另外，临床检查值异常包括 GPT 升高 78 例(0.61%) ，GOT 升高 58 例(0.45%) ，嗜酸细胞增多 26 例(0.20%) 等。 (1)严重不良反应： 休克：由于引起休克(0.1%) 的可能性，应密切观察，如有出现不适感，口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣
3、、出汗等现象，应停止给药，采取适当处置； 过敏样症状：有出现过敏样症状（包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等）(0.1%)的可能性，应密切观察，如有异常发生时停止给药，采取适当处置； 皮肤病变：有发生皮肤粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群，0.1%），中毒性表皮坏死症(Lyell 症候群，0.1%)的可能性，应密切观察，如有发牛发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状，应停止给药，采取适当处置； 血液障碍：有发乍粒细胞缺乏症（0.1%，早期症状；发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等），溶血性贫血(0.1%，早期症状：发热、血红蛋白尿、贫血等症状
4、)，血小板减少（0.1%，早期症状：点状出血、紫斑等）的可能性，且有其他头孢类抗生素造成全血细胞减少的报告，因此应密切观察，例如进行定期检查等，有异常发生时应停止给药，采取适当处置； 肾功能障碍：由于引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍(0.1%)的可能性，因此应密切观察，例如定期进行检查等，如有异常发生时，应停止给药，采取适当处置； 结肠炎：可能引起伴有血便的严重大肠炎，例如伪膜性结肠炎等(0.1%)。如有腹痛、反复腹泻出现时，应立即停止给药，采取适当处置； 间质性肺炎，PIE 症候群：有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部 X 线异常，嗜酸细胞增多等症状的间质性肺炎，PIE 症候群（分别0.1
5、%）等的可能性，如有上述症状发生应停止给药，采取给予糖皮质激素等适当处置。 (2)其他不良反应 不良反应发生率在 0.15% 为常见，在 0.1%以下为少见。 过敏：常见皮疹、荨麻疹、红斑，少见瘙瘁、发热、浮肿； 血液：常见（0.15% ）嗜酸细胞增多，少见粒细胞减少； 肝脏：常见谷丙转氨酶(ALP/GPT)升高，谷草转氨酶(AST/GOT)升高、少见黄疸； 肾脏：少见尿素氮(BUN) 升高； 消化系统：常见有腹泻、胃部不适，少见恶心、呕吐，腹痛、胸部烧灼感、食欲不振、腹部饱满感、便秘； 菌群失调症：少见口腔炎、口腔念珠菌症； 维生素缺乏症：少见维生素 K 缺乏症（低凝血酶原血症，出血倾向等）
6、，维生素 B 缺乏症（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）； 其他：头痛、头晕。 禁忌: 对本品或其他头孢类抗生素过敏者。 注意事项: (1)为防止耐药菌株的出现，在使用本品前原则上应确认敏感性，将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。 (2)对于严重肾功能障碍患者，由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大。 (3)下列患者慎重给药： 对青霉素类有过敏史的患者。 本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。 严重的肾功能障碍患者。 经口给药困难或非经口营养患者，全身恶液质状态患者。（因时有出现维生素 K 缺乏症状，应注意观察）。 (4
7、)由于有可能出现休克，给药前应充分询问病史。 (5)不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。 (6)对临床检验结果的影响： 除试纸反应以外，对斑氏(Benedict)试剂、亚铁(Fehling)试剂、尿糖试药丸(Clinitest)进行尿糖检查，有假阳性出现的可能性，应予以注意。 有出现直接库姆斯试验阳性的可能性，应予以注意。 孕妇及哺乳期妇女用药: 妊娠期妇女使用本品的安全性和有效性尚未确立，仅在确实需要使用时使用本品；尚不清楚本品是否从乳汁中分泌，必需使用时应暂停哺乳。 儿童用药: 对于早产儿、新生儿用药的安全性尚未确立（没有使用经验）。 老年用药: 老年患者用药酌减。 药物相互作用: 卡马西平
8、：与本品合用时可引起卡马西平水平升高，必须合用时应监测血浆中卡马西平浓度。 华法令和抗凝药物：与本品合用时增加凝血酶原时间。 药物过量: 洗胃，无特殊解毒药物，血液透析和腹膜透析不能有效将本品清除。 毒理研究: 生殖毒性：SD 大鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药 1001000mg/kg，在器官形成期、围产期、哺乳期口服给药 3203200mg/kg ，对大鼠生育力未见影响，未出现致畸作用，新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。药理作用: 本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌（肠球菌除外）、肺炎球菌，革兰氏阴性菌中的淋球
9、菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉素结合蛋白(PBP)中 PBPl (la，lb，lc) 以及 PBP3 有较高亲和性。本品对各种细菌产生的 -内酰胺酶具有较强的稳定性。药代动力学: 据 PDR57 版：头孢克肟口服后，其绝对生物利用度为 4050%，不受饮食影响。头孢克肟片剂200mg 单剂口服，血浆峰浓度为 3.7g/ml，等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出 25% 50%。头孢克肟 200mg 混悬液和 400mg 混悬液产生的平均峰浓度为 3g/ml 和
10、4.6g/ml，口服头孢克肟混悬液 100mg 至 400mg，时间一浓度曲线下面积比口服等剂量片剂高出 10%25%，混悬液剂型替换片剂剂型应考虑到其增加的吸收量。单剂口服 200mg 片剂、400mg 片剂、400mg 混悬液的达峰时间为 26 小时，单剂口服 200mg 混悬液的达峰时间为 25 小时。24小时内吸收药物的 50%以原形从尿中排出。血清蛋白结合率为 65%，连续服药 14 天，未发现头孢克肟在体内有蓄积作用。头孢克肟血浆半衰期为 34 小时，但在一些志愿者可达 9 小时，与剂型无关。 特殊人群药代动力学 老年患者：稳态时平均 AUC。比正常成年人约有 40%的升高。 肾功能不全受试者：肌酐清除率为 2050ml/min 时，头孢克肟平均血清半衰期延长至 6.4 小时；肌酐清除率为 520 ml/min 时，头孢克肟平均血清半衰期延长至 11.5 小时。 血液透析和腹膜透析：头孢克肟不能有效地从血中清除。但也有文献提示，血液透析的患者，服用 400mg 剂量头孢克肟，其血中变化情况和肌酐清除率水平为 2160ml/min 的受试者相似。
