《药物化学 第1章 绪论》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药物化学 第1章 绪论（23页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、第1章 绪论,本章主要内容,药物化学的内容与任务,1,药物化学的发展概况,2,药物的质量与杂质的控制,3,4,化学药物的名称,执业药师资格考试,专科生毕业后工作五年可考 一、药事管理与法规 100分 二、综合知识与技能 100分 三、专业知识一 (药物化学50分药剂学50分) 100分 四、专业知识二 (药物分析50分药理学50分) 100分,一、药物化学的内容与任务,1、药物的定义 用于预防、治疗、缓解和诊断疾病，有目的的调节机体生理功能的物质。,一、药物化学的内容与任务,2、药物的分类(按来源性质分),(1)天然药物,A、植物,B、动物,C、矿物,人参,三七,鹿茸,蟾酥,地龙,朱砂HgS,
2、雄黄As2S2,石膏CaSO4,一、药物化学的内容与任务,2、药物的分类(按来源性质分),(2)化学药物,A、无机矿物质(朱砂HgS),B、合成有机物(磺胺类、阿司匹林),C、天然有效成分(紫杉醇、小檗碱),D、细菌发酵产物(青霉素),一、药物化学的内容与任务,2、药物的分类(按来源性质分),(3)生物药物(疫苗、抗生素等),一、药物化学的内容与任务,3、药物化学的研究内容,早期内容(1)化学结构 (2)理化性质(3)合成/制备方法 现代扩展内容(4)构效关系(5)体内代谢(6)作用机制(7)寻找新药,一、药物化学的内容与任务,4、药物化学的任务,为有效利用现有化学药物提供理论基础(马兜铃酸)
3、 为化学药物的生产提供经济合理的方法和工艺（紫杉醇） 不断探索研究开发新药的途径与方法、创制新的化学药物(青蒿素),提取分离,青蒿素,二、药物化学的发展概况,人类应用矿物、植物和动物等天然物质防病治病的历史 可追溯数千年。 早期从植物、动物、矿物中提炼出来,麻黄-麻黄碱,罂粟-吗啡,二、药物化学的发展概况,19世纪初至中期,古柯叶可卡因,金鸡纳树皮奎宁,二、药物化学的发展概况,19世纪中后期-天然药物转向人工合成(三氯甲烷、乙醚(全身麻醉药)、苯酚(消毒防腐)、水杨酸合成阿司匹林),19世纪末(德国科学家P.Ehrlich提出化学治疗学概念),1940年 青霉素等抗生素陆续被发现,20世纪30
4、年代中期 (百浪多息和磺胺的合成开创现代化学药的新纪元),亚历山大.弗莱明,二、药物化学的发展概况,20世纪60年代(非甾体抗炎药吲哚美辛;发现了6-APA及7-ACA， 为半合成抗生素开辟道路),20世纪50年代以后(对先导化合物的结构改造； 利用潜药和前药降低毒副作用),20世纪70年代(开发出大量含氟喹诺酮类药物，成为 合成抗菌药发展史上的里程碑),三、药物的质量与杂质的控制,（一）药物质量的重要性,每个药学工作者必须牢固树立药品质量第一的观念,实例一：2006年5-7月间，震惊全国的“齐二药”假药案件，多名患者使用某公司生产的亮菌甲素注射液后出现急性肾衰竭等严重不良反应，导致11人死亡
5、。 分析：经查实，本案为有关人员违反规定使用假冒药用辅料，将工业用二甘醇假冒药用丙二醇投料生产成假药造成的。,三、药物的质量与杂质的控制,（一）药物质量的重要性,每个药学工作者必须牢固树立药品质量第一的观念,实例二：2007年4-7月，全国上百名白血病患者使用某制药厂生产的注射用甲氨蝶呤及阿糖胞苷后，出现下肢疼痛、乏力、行走困难等下肢伤残等药物损害事件。 分析：经分析检验表明，该制药厂在生产注射用甲氨蝶呤及阿糖胞苷的过程中，混入了微量的硫酸长春新碱杂质，导致多个批次的药品被污染所致。,三、药物的质量与杂质的控制,（二）药品的质量评定从两方面考虑,1、药物本身的疗效和副作用 好的药应该是疗效好且
6、副作用和毒性都小。 如吗啡镇痛作用好，但连续使用能成瘾，只能 限制使用。,2、药物的纯度 药物纯度又称药用纯度和药用规格，杂质的 存在，影响疗效，产生毒副作用：如阿司匹林中 的游离水杨酸；硫酸阿托品中的莨菪碱 有的影响药物稳定性：如重金属杂质能使盐酸 普鲁卡因氧化变质,三、药物的质量与杂质的控制,（三）化学药物的杂质主要来源有两方面,1、药物生产过程中 药物制备时，原料不纯；反应不完全残留 原料及试剂、反应过程中产生中间体、副产物等。,2、药物在储存过程中 由于受外界因素，如空气、日光、温度、湿度 、微生物及重金属等的影响，发生水解、分解、氧化 、还原、聚合等化学反应产生杂质。,如：阿司匹林中
7、游离水杨酸杂质 一方面是合成中引入的未反应原料 另一方面是储存过程中阿司匹林的水解产物,四、化学药物的命名,商品名，通用名，化学名三种类型,商品名：芬必得 通用名：布洛芬（片、缓释胶囊、口服液） 化学名：-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸,化学名,商品名,生产厂家利用商品名来保护自己的品牌。 按照中国药品注册的要求 1、商品名应高雅、规范、不庸俗 2、不能暗示药品的作用、用途 3、简易顺口 如： 葛兰素史克的芬必得(布洛芬) 黄海制药的尼福达(硝苯地平缓释片) 西安杨森的吗丁啉(多潘立酮片),四、化学药物的命名,通用名及INN,列入国家标准的药品名称为药品通用名称，又称为药品法定名称，中国药典
8、收载的中文药品名称均为法定名称。 若该名称在世界范围使用，则采用世界卫生组织推荐使用的国际非专利药名 INN:(international non-proprietary names for pharmaceutical substance,INN) 该名称不受专利保护，是文献、资料、教材及药品说明书中标明的有效成分的名称,四、化学药物的命名,世界卫生组织,INN可以避免一药多名和一名多药,INN 采用的部分词干的中文译名表,-cillin 西林 青霉素类 抗生素 cef- 头孢 头孢菌素类 抗生素 -conazole 康唑 咪康唑类 抗真菌药 -oxacin 沙星 萘啶酸类 合成抗菌药 -vir 韦 阿昔洛韦类 抗病毒药 -nidazole 硝唑 甲硝唑类 抗菌药 -caine 卡因 普鲁卡因 局部麻醉药,四、化学药物的命名,1、同类药物有同样的词干 2、根据药名可估计药物的结构和作用,-cain 卡因 普鲁卡因 局部麻醉药,四、化学药物的命名,采用 INN词干的好处,药物的化学名是根据药物的化学结构进行命名而得,四、化学药物的命名,化学名,1、以母体名称作为主体名 2、用介词连缀上取代基或官能团的名称 3、按规定的顺序注出取代基或官能团的位次次序法则,
