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1、毕节医学高等专科学校 陈跃玲,第一章 药理学基础知识,1.掌握药物及药品的基础知识、药物效应、不良反应及防治、量效关系、联合用药、配伍禁忌、药效的个体差异、合理用药原则 2.熟悉药物的体内过程、耐受性、耐药性、药物依赖性、特殊药品及管理、处方药与非处方药的管理规定、药物的保管方法,学习目标,3.药物剂型、药物的安全性评价、生物利用度和遗传因素、病理因素、精神因素对药物作用的影响 4.树立合理用药,全心全意为人类健康服务的理念,学习目标,药物的基础知识,一、药物与药品 二、药品的名称与药物的剂型 三、药品的分类与管理 四、药品的标识 五、药品的外观检查与保管,第一节 药物的基础知识,一、药物与药
2、品,药物:能影响机体的生理、生化功能,并用于预防、诊断、治疗疾病或计划生育的化学物质,包括天然药物、化学合成药和基因工程药物三类 药品:用于预防、治疗和诊断人的疾病,有目的地调节人体的功能,并规定有适应证或功能主治、用法和用量的药物 注意:药物是把“双刃剑”, 既是人类战胜疾病的重要武器,但用之不当也会损害机体,(一)药品的名称 药品的名称包括通用名、商品名、习用名和化学名等 通用名是中国药典委员会按照“中国药品通用名称命名原则”制定的药品名称,可作为国家药典收载的法定名称 临床用药要注意核对通用名和商品名,防止重复用药,二、药品的名称与药物的剂型,(二)药物剂型 药物剂型是指根据药物特性和临
3、床用药需要制成的药物制剂 不同剂型的药物用药有其特殊要求,二、药品的名称与药物的剂型,三、药品的分类与管理,(一)药品的分类 1.处方药与非处方药 处方药(POM)指必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买和使用的药品。处方药不得在大众媒体进行宣传 非处方药(OTC)指经国家药政管理部门批准,不需要凭执业医师或执业助理医师的处方,即可按药品说明书自行判断、购买和使用的安全有效的药品,又称为“柜台药”(OTC),非处方药根据药物的安全性又分为甲类和乙类,分别有特殊的非处方药标识,三、药品的分类与管理,甲类和乙类非处方药标识示意图,(二)国家基本药物 (三)特殊管理药品 麻醉药品:指连续用
4、药可产生身体依赖性的药品,包括阿片类、可卡因类和大麻类等 精神药品:指直接作用于中枢神经系统,产生兴奋或抑制作用,连续应用产生精神依赖性的药品,包括镇静催眠药、苯丙胺类中枢兴奋药和致幻药等 依据依赖的程度和危害,分为第一类精神药品和 第二类精神药品,三、药品的分类与管理,大烟壳,三、药品的分类与管理,三、药品的分类与管理,精制海洛因,毒性药品:指作用强烈、毒性极大,治疗剂量与中毒剂量比较接近,使用不当会导致中毒甚至危及生命的药品,如强心苷类、阿托品等 放射性药品:指含有放射性元素的一类特殊药品,可释放射线供医学诊断或治疗使用,如放射性碘等,三、药品的分类与管理,三、药品的分类与管理,特殊管理药
5、品标识示意图,四、药品的标识,1.药品的批准文号 批准文号是药品生产、上市、使用的依据 2.药品批号和生产日期 “批号”是用于识别“批”的一组数字或字母加数字。可用以追溯和审查该批药品的生产历史 3.有效期,五、药品的外观检查与保管,(一)药品的外观检查 对制剂用肉眼进行外观检查,若发现有包装破损、标签不明、变质、超过保质期等不符合质量要求的药品,不宜使用 (二)药品的保管和贮存 药品的保管要根据具体情况采用不同的方法,第二节 药物效应与临床效果,一、药物作用与药理效应,(一)药物的基本作用 兴奋效应:凡能使机体功能活动增强的作用 抑制效应:凡能使机体功能活动减弱的作用 (二)药物作用的方式
6、1.局部作用与吸收作用 2.直接作用与间接作用,(一)防治作用 1.对因治疗 用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病,也称治本 2.对症治疗 用药目的在于改善疾病症状或减轻患者痛苦,也称治标 “急者治标,缓者治本,标本兼治”,二、药物作用的临床效果,(二)不良反应 不符合用药目的,对人体不利甚至有害的反应 分类: 副作用 毒性反应 变态反应 特异质反应 继发反应 后遗效应,二、药物作用的临床效果,1.副作用 药物在治疗剂量时出现与治疗目的无关的作用,也称副反应 药物的固有作用 较轻微,为可逆性的功能变化;难以避免,有时可设法纠正 随着用药目的不同,副作用与防治作用可以发生转变,二、药物作用
7、的临床效果,2.毒性反应 用药剂量过大或用药时间过长产生的对机体有明显损害的反应 急性毒性:循环、呼吸、神经系统 慢性毒性:肝肾、造血器官、内分泌器官 “三致”作用: 药物的致癌、致畸胎、致突变作用,二、药物作用的临床效果,沙利度胺所致“海豹肢样”新生儿,二、药物作用的临床效果,3.变态反应 少数过敏体质者对某些药物产生的一种病理性免疫反应,又称过敏反应 致敏源: 药物本身 药物代谢产物 制剂中的杂质或辅料,二、药物作用的临床效果,4.特异质反应 少数先天性遗传异常的患者对某些药物产生的一种遗传性异常反应 5.继发反应 继发于药物治疗作用之后的不良反应,也称治疗矛盾。如二重感染 6.后遗效应
8、停药后血药浓度已降至最低有效浓度(阈浓度)以下时的药理反应 苯巴比妥催眠 次晨头晕、困倦,二、药物作用的临床效果,(一)耐受性与耐药性 1.耐受性 连续多次用药机体对药物的反应性降低的现象,通常指后天获得耐受性 2.耐药性 病原体或肿瘤细胞对反复使用的化学治疗药物的敏感性降低的现象,又称抗药性 滥用抗菌药物是产生耐药性的重要原因,三、连续用药机体反应性变化,(二)药物依赖性 药物与机体相互作用造成的特殊精神状态和身体状态 1.身体依赖性 长期使用有依赖性的药物时机体产生的一种适应状态,必须有足量药物维持才能使机体处于正常功能状态,又称生理依赖性或成瘾性,三、连续用药机体反应性变化,(二)药物依
9、赖性 2.精神依赖性 药物对中枢神经系统所产生的特殊精神状态,停药患者可产生强烈的用药欲望,并产生难以克制的“觅药行为”,又称心理依赖性或习惯性 具有依赖性的药物: 麻醉药品:阿片类、可卡因类及大麻类等 精神药品:镇静催眠药、抗焦虑药、中枢兴奋药及致幻剂等 其他:烟草、酒精及挥发性有机溶剂等,三、连续用药机体反应性变化,3.停药反应 长期应用某些药物,突然停药使原有疾病症状迅速重现或加剧的现象 此类药物在停药时应逐渐减量停药,三、连续用药机体反应性变化,1.受体学说 受体激动药 受体拮抗药 2.其他机制,四、药物的作用机制,第三节 药物的体内过程与血药浓度变化规律,一、药物的体内过程,药物体内
10、过程示意图,机体对药物的处置过程包括: 吸收、分布、代谢和排泄,(一)吸收 药物吸收快慢、多少可影响药物作用的快慢、强弱和维持时间长短 1.给药途径和吸收部位 (1)消化道给药:首关消除 (2)注射给药:皮下注射(ih)、肌内注射(im)、静脉注射(iv)。静脉注射药物直接注入血管,无吸收过程 (3)吸入给药:肺泡表面积大,血流丰富,吸收快,适用于挥发性药物和气体药物,一、药物的体内过程,一、药物的体内过程,(一)吸收 药物吸收快慢、多少可影响药物作用的快慢、强弱和维持时间长短 1.给药途径和吸收部位 (4)经皮给药:脂溶性高的药物及制剂中加入透皮剂如氮酮等,可通过皮肤吸收而产生稳定持久的疗效
11、 注意:当皮肤角质层受损如湿疹、溃疡或烧伤时,药物的通透性可增加数倍至数十倍,(一)吸收 2.影响药物吸收的因素 (1)药物的理化性质:分子量、脂溶性、解离度等; (2)吸收环境:胃动力、肠蠕动、肠内容物的多少及性质等; (3)药物的制剂 生物利用度:药物制剂被机体吸收利用的程度和速度。,一、药物的体内过程,(二)药物的分布 药物的分布指药物从血液转运到各组织器官的过程; 药物在体内的分布是不均匀的 影响药物分布的因素: 1.器官的血流量 2.组织的亲和力 有些药物与某些组织细胞有特殊的亲和力,使药物在某些组织中的浓度高于血浆药物浓度,一、药物的体内过程,(二)药物的分布 药物在体内的分布是不
12、均匀的 影响药物分布的因素: 3.体液的pH 弱酸性药物在细胞内浓度低于细胞外液;弱碱性药物在细胞内浓度高于细胞外液 如果改变血液pH值,则能改变药物的分布方向,一、药物的体内过程,(二)药物的分布 4.血浆蛋白结合率 结合型药物暂时“储存于血液”,无药理活性 结合是可逆的 结合型药物与游离型药物以一定比例处于动态平衡 药物与血浆蛋白结合率越高,则药物作用起效越慢,作用维持时间越长 注意:临床用药要注意患者血浆蛋白量减少(肝硬化)或变质(尿毒症)时药物剂量的调整,一、药物的体内过程,药物与血浆蛋白结合及效应示意图,一、药物的体内过程,(二)药物的分布 5.体内屏障 (1)血脑屏障 注意:新生儿
13、及脑膜炎时血脑屏障通透性增加,用药要慎重 (2)胎盘屏障 注意:大多数药物均可通过胎盘屏障进入胎儿体内,孕妇用药应慎重,一、药物的体内过程,(二)药物的分布 5.体内屏障 (3)眼屏障 注意:局部滴眼或眼周边给药,可提高眼内药物浓度,减少全身不良反应,一、药物的体内过程,(三)生物转化 1.生物转化的方式 氧化、还原、水解和结合 2.生物转化的酶 (1)特异性酶,一、药物的体内过程,(三)生物转化 2.生物转化的酶 (2)非特异性酶:主要成分是细胞色素P-450酶系,是体内最强的氧化酶,简称肝药酶 选择性小、专一性低,可催化多种药物的代谢 个体差异大,可受遗传、年龄、营养状态、机体状态、疾病等
14、影响 活性有限,易受某些药物的影响 药酶诱导剂、药酶抑制剂,一、药物的体内过程,(四)药物的排泄 1.肾排泄 肾小球滤过进入肾小管的药物,可不同程度被肾小管重吸收 重吸收速度取决于药物及其代谢物的解离度、脂溶性及尿液的pH值 2.胆汁排泄 肠肝循环 3.乳汁排泄 哺乳期妇女用药应慎重,一、药物的体内过程,(一)时-量关系和时-效关系 时-量关系(药-时曲线): 表示药物浓度随时间变化的动态曲线; 意义:反映药物吸收、分布、消除之间相互消长的关系 时-效关系: 表示药物作用强度随时间变化的动态过程;,二、血药浓度变化规律,(一)时-量关系和时-效关系,二、血药浓度变化规律,血药浓度-时间曲线(药
15、-时曲线)示意图,(二)药物半衰期 药物半衰期(t1/2),指血浆药物浓度下降一半所需要的时间,通常指血浆半衰期 意义: 药物分类的依据之一,根据药物的半衰期可将药物分为短效类、中效类和长效类 作为确定给药间隔时间和给药次数的重要参考;临床用药一般以一个半衰期为给药间隔时间;半衰期长,给药间隔时间长,给药次数少;反之,给药间隔时间短,给药次数多 预测药物基本消除的时间,二、血药浓度变化规律,(三)血药稳态浓度 (Css) 以半衰期为间隔,反复恒量给药,经过45个半衰期,血药浓度可达到稳定水平,称为稳态血药浓度,连续恒量血管外给药的血药浓度时间曲线示意图,二、血药浓度变化规律,意义:调整给药剂量
16、的依据; 确定负荷剂量的依据; 制定理想给药方案(血药浓度一直在治疗量范围)的依据;,二、血药浓度变化规律,(三)血药稳态浓度 (Css),第四节 影响药效的因素与合理用药,一、机体方面的因素,(一)年龄与体重 1.小儿 各系统的生理功能的发育尚未完全,个体差异较大,对药物的反应常比较敏感 小儿用药剂量可按体重、年龄或体表面积计算 2.老人 老人的生理功能及调节机制逐渐减退 老人用药剂量要适当减少,一般用成人量的3/4,(二)性别 除性激素外,男性与女性对药物的反应通常无明显差别 女性有月经、妊娠、分娩和哺乳等生理特点,对药物反应较一般情况有所不同,一、机体方面的因素,(三)个体差异 高敏性:少数人对某些药物特别敏感,应用较小剂量即可产生较强的作用 先天耐受性:少数人由于遗传因素对药物敏感性低,必须使用较大剂量才能产生治疗作用,一、机体方面的因素,(四)心理因素 安慰效应 安慰剂 (五)病理因素 (六)饮食因素 有些食物会增强药效,降低药物的毒性,消除不良反应 有些食物会影响药物的吸收、分布、代谢和排泄,破坏药物的理化结构,增加药物的不良作用,一、机体方面的因素,(一)给