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1、对乙酰氨基酚复方制剂 （白加黑、日夜百服宁）,芬必得,第二十章 解热镇痛抗炎药,非甾体抗炎药,阿司匹林类药物,乙酰水杨酸类药物,Antipyretic，analgesic and anti-inflammatory Drugs,第一节 概述,一、历史,15世纪，金鸡纳树皮的解热作用/ 咀嚼柳树皮可以减轻疼痛,1829年, 分离获得Salicin,并证明其有解热作用；salicin水解产生glucose和salicylic alcohol，后者能转变成水杨酸。,1875年，首次水杨酸钠用于临床上解热、镇痛和抗风湿,1886年，水杨酸苯酯被合成并用于临床 1889年首次合成得到乙酰水杨酸,1899
2、年，乙酰水杨酸被开发成新药，命名为aspirin（源自最初分出水杨酸的植物Spiraea),1.抗炎作用,组织损伤 粒细胞脱颗粒 溶酶体酶释放 炎性介质产生 引起炎性反应(PGE、 LT、PAF、His、5HT),二、药理作用,抗炎原理,1)抑制外周PGE合成,2)稳定溶酶体膜或影响吞噬细胞功能,前列腺素（prostaglandin， PG）,解热镇痛抗炎药,解热作用,抑制COX活性,PG合成减少,COX-1 和 COX-2的特性比较,2.镇痛作用,组织损伤、炎性刺激 致痛物质释放 (PGE、 缓激肽等) 提高痛觉对致炎致痛物质的敏感性刺激感觉神经末梢 引起疼痛的感觉,痛觉发生,镇痛原理,1)
3、抑制外周PGE合成,2)使局部痛觉感受器的敏感性下降,3)部分药物通过CNS起作用，影响皮层下的感觉传递,思考题：解热镇痛药的镇痛作用与中枢性镇痛药(吗啡)、外周性镇痛药(阿托品)的镇痛作用有何不同 ？,【特点】,1.作用部位在外周,2.对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显著，但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效,3.镇痛的同时不产生欣快感，无耐受性和成瘾性,病毒 内毒素与组织损伤 外热原 抗原抗体复合物 刺激 粒细胞增加 释放内热原 下丘脑前列腺素合成与释放增加 体温调节中枢调定点上移 体温升高，机体发热,3、解热作用,解热作用特点：可使发热机体的体温下降至正常，而对正常体温没有影响。,思考题：解热镇痛药
4、的解热作用与氯丙嗪的降温作用有何不同？,3、解热作用,4.抗风湿作用,抗风湿作用是抗炎作用的结果,改善风湿病的红、肿、热、痛症状,注意事项：不根除病因，不能阻止风湿病的发展及合并症发生与许多病理过程,5抗血栓形成,三、主要药物,阿司匹林(乙酰水杨酸) 扑热息痛(对乙酰氨基酚) 吲哚美辛（消炎痛） 双氯芬酸 布洛芬 吡罗昔康（炎痛喜康） 保泰松 塞来昔布,非选择性环氧酶抑制药,选择性环氧酶-2抑制药,水杨酸类阿司匹林（乙酰水杨酸）,【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应及注意事项】,吸收（pH值） 代谢（肝脏代谢水杨 酸的能力有限）,解热、镇痛、 抗炎、抗风湿 抑制血小板 聚集预防心肌 梗
5、塞和脑血栓 的形成,胃肠道反应 凝血障碍 水杨酸反应 过敏反应 瑞夷综合征,苯胺类非那西丁和对乙酰氨基酚,【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】,解热镇痛作用，用于 感冒发热、神经痛、 肌肉痛等,高铁血红蛋白血症 溶血性贫血 肾脏损害,有机酸类吲哚美辛（消炎痛）,【药理作用及应用】,最强的一类PG合成酶抑制剂，具有显著的抗炎抗风湿和解热镇痛作用,芳基乙酸类双氯芬酸,【药理作用及应用】,抗炎、镇痛和解热作用很强，药效强 镇痛活性为吲哚美辛的6倍，阿司匹林的40倍 解热作用为吲哚美辛的2倍，阿司匹林的35倍 是世界上使用最广泛的非甾抗炎药之一,芳基丙酸类布洛芬,【药理作用及应用】,抗炎抗风湿及
6、解热镇痛作用较强，同aspirin，抗炎作用更突出 可进入滑膜腔，主要用于治疗风湿和类风湿性关节炎，也可用于镇痛,吡罗昔康（炎痛喜康）,长效非甾体抗炎药,口服完全吸收 生物利用度也高 服药量小,作用迅速而持久 疗效显著,强度与 消炎痛相似 每日仅需服用一次 长期服用耐受性好 副作用小,烯醇酸类,吡唑酮类保泰松,【药理作用及应用】,抗炎抗风湿作用较强 解热镇痛作用较弱,COX-2抑制剂：塞来昔布,【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】,消化道反应 肝肾损害 心血管系统反应,选择性抑制COX-2 解热,镇痛,抗炎药理作用 不影响血小板功能 治疗骨关节炎,类风湿性关节炎,思考题,解热镇痛药的作用机制？ 常用解热镇痛抗炎药的分类，每类代表药物是什么？ 常见解热镇痛药的不良反应与防治措施是什么？,
