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1、一、定义 自然界存在可供药物制剂作辅料的高分子 二、分类 天然高分子材料、生物发酵或酶催化合成的高分子材料、天然高分子材料衍生物 三、特点（优点） 无毒、应用安全、性能稳定、成膜性好、生物相容性好、价格低廉,第四章 药用天然高分子材料,第一节 多糖类天然药用高分子及其衍生物,均多糖：由一种糖基聚合而成 淀粉、纤维素、甲壳素等 杂多糖：由两种或两种以上的糖基聚合而成 阿拉伯胶，果胶、海藻酸等,分类：,直链结构 纤维素、直链淀粉等 支链结构 支链淀粉等,性质：结晶性、吸湿性、溶解性、降解性等,一、淀粉（结构）,第一节 多糖类天然药用高分子及其衍生物,直链淀粉 分子量 105,直链淀粉的结构,第一节
2、 多糖类天然药用高分子及其衍生物,支链淀粉 分子量：107108,支链淀粉的结构,1葡萄糖单位 2麦芽糖单位 3异麦芽糖单位 4-1,6苷键 5-1,4苷键,第一节 多糖类天然药用高分子及其衍生物,淀粉粒的结构,一、淀粉（性质） （一般物性）,第一节 多糖类天然药用高分子及其衍生物,薏米淀粉颗粒结构,大米淀粉颗粒结构,淀粉颗粒形状（与来源有关）及粉体学性质,一、淀粉（性质） （一般物性）,第一节 多糖类天然药用高分子及其衍生物,溶解性：不溶于乙醇、乙醚、冷水；溶于热水、DMSO、DMF 含水量：有一定的吸水性，有平衡水分（含量与来源有关，表4-1，第97页） 氢键作用力：为什么淀粉不显潮湿 吸
3、湿与解析：含水量随环境湿度变化，含有自由水可被微生物利用 水化及糊化：糊化过程的本质 淀粉的回生：淀粉回生的本质,一、淀粉（水解） a,化学水解） b,酶催化水解,第一节 多糖类天然药用高分子及其衍生物,一、淀粉（性质） 显色,第一节 多糖类天然药用高分子及其衍生物,一、淀粉（来源、加工及物理改性） 来源: 植物的根须及种子,第一节 多糖类天然药用高分子及其衍生物,一、淀粉（来源、加工及物理改性） 加工：工艺流程（P100）,第一节 多糖类天然药用高分子及其衍生物,三废 主要是废水，其中含细颗粒淀粉、蛋白质等物质 处理 自然沉降及发酵 生物技术处理,一、淀粉（来源、加工及物理改性） 物理改性,
4、第一节 多糖类天然药用高分子及其衍生物,淀粉的糊化与a化 淀粉的预胶化与部分a化 预胶化玉米淀粉：PCS 部分a-化淀粉 可压性淀粉,Starch1500（美国Colorcon公司） 3种不同物理状态的淀粉的配合： 5的游离态直链淀粉 15的游离态支链淀粉 80非游离态淀粉,一、淀粉（来源、加工及物理改性） 物理改性,第一节 多糖类天然药用高分子及其衍生物,淀粉的糊化与a化 淀粉的预胶化与部分a化 预胶化玉米淀粉：PCS 部分a-化淀粉 可压性淀粉,Starch1500（美国Colorcon公司） 3种不同物理状态的淀粉的配合： 5的游离态直链淀粉 15的游离态支链淀粉 80非游离态淀粉,一、
5、淀粉衍生物 1，羧甲基淀粉钠 性质及应用：膨胀系数大、可压性好；口服辅料、赋形剂、崩解剂及微胶囊 2，交联淀粉 性质及应用：提高强度、耐酸、耐碱、耐剪切、冻融稳定性好、膜强度提高、膨胀能力下降 3，羟乙基淀粉 性质及应用：粘度稳定、黏胶性好、醚键对酸、碱、热及氧化剂稳定；细胞冷藏的抗冻剂、抗酶解,第一节 多糖类天然药用高分子及其衍生物,?,二、纤维素及其衍生物 纤维素结构与性质,第一节 多糖类天然药用高分子及其衍生物,纤维素单体：吡喃葡萄糖 淀粉： a 吡喃葡萄糖 键接方式： 14 糖苷键 淀粉： 14糖苷键 构象： 杆状构象 淀粉： 螺旋状 (rod-like conformation) (
6、helical conformation),结构,纤维素,淀粉,纤维素作为植物的骨架,二、纤维素及其衍生物 纤维素结构与性质,第一节 多糖类天然药用高分子及其衍生物,1，化学反应性：氧化、酯化、醚化 2，氢键相互作用：分子内、分子间、与其它分子 3，吸湿与解吸：常温下吸湿过程发生在非晶区 4，溶胀性：有限溶胀、无限溶胀 5，降解性：热降解、机械降解 6，水解性：酸水解、碱水解(剥皮反应),性质,二、纤维素及其衍生物 来源与物理改性,第一节 多糖类天然药用高分子及其衍生物,1，来源 构成植物的支持组织，是植物细胞壁的主要成分，药用纤维素主要来自于棉花。,二、纤维素及其衍生物 来源与改性,第一节
7、多糖类天然药用高分子及其衍生物,2，改性 粉状纤维素（机械粉碎）：具有可压性、流动性差、分子量2105 微晶纤维素（酸水解）: 吸附性（水、油）、分散性、反应性,粉状纤维素,微晶纤维素,二、纤维素及其衍生物 来源与改性,第一节 多糖类天然药用高分子及其衍生物,3，纤维素及改性纤维素在药物制剂中的应用 粉状纤维素（机械粉碎）：具有可压性、流动性差、分子量2105 微晶纤维素（酸水解）: 吸附性（水、油）、分散性、反应性,填充剂、稀释剂、赋形剂、黏合剂、崩解剂、助悬剂 缓释材料等,一、纤维素及其衍生物 纤维素衍生物,第一节 多糖类天然药用高分子及其衍生物,关于纤维素衍生物的几个概念 反应位点和反应
8、方式 影响纤维素衍生物性能的因素：取代基、取代度（可能会对于3）、取代基均匀度（对于糖基、对于整链、对于一些复杂反应）、链平均长度及衍生物的分子量分布 交联与接枝,一、纤维素及其衍生物 纤维素衍生物,第一节 多糖类天然药用高分子及其衍生物,醋酸纤维素（CA）：醋酸酐（取代度） 纤维素醋法酯 （CAP）：邻苯二甲酸酐、醋酸酐 醋酸纤维素丁酸酯（CAB）： 羧甲基纤维素 羧甲基纤维素钠（CMCNa）：氯乙酸 交联羧甲基纤维素纳（CCNa）：氯乙酸反应后加热 羧甲基纤维素钙（CMCCa）：氯乙酸反应后加碳酸钙 甲基纤维素（MC）：一氯甲烷 乙基纤维素 （EC）：一氯乙烷 羟丙基纤维素（HPC）：环氧丙烷 羟丙基甲基纤维素（HPMC）：一氯甲烷、环氧丙烷 羟丙基纤维素酞酸酯（HPMCP）：邻苯二甲酸酐、环氧丙烷 醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）：,
