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1、作用于消化系统的药物,尤婷婷,Drugs Affecting Gastrointestinal Function,药理学教研室,P103,P287,抗消化性溃疡药 助消化药 止吐药与胃肠促动药 泻药 止泻药 利胆药,抗消化性溃疡药,胃酸/胃蛋白酶 幽门螺杆菌感染,攻击因子,防御因子,前列腺素 胃粘膜屏障 粘液-碳酸氢盐屏障,消化性溃疡发病机制,中和胃酸及抑制胃酸分泌药,抗酸药,H2受体阻断药,质子泵抑制药,M受体阻断药,促胃液素受体阻断药,粘膜保护药,抗幽门螺杆菌药,ACh,Hist,Gast,MR,H2R,GR,Ca2+,cAMP,Ca2+,K+,H+,胃酸分泌示意图,壁细胞,H+,K+-A
2、TP酶,受体,第二信使,质子泵,胃酸,ACh,Hist,Gast,MR,H2R,GR,Ca2+,cAMP,Ca2+,K+,壁细胞,H+-K+-ATP酶,H+,H+,H2R,MR,GR,H+-K+-ATP酶,中和胃酸及抑制胃酸分泌药,中和胃酸及抑制胃酸分泌药,抗酸药,H2受体阻断药,质子泵抑制药,M受体阻断药,促胃液素受体阻断药,抗酸药,代表药 氢氧化镁（Magnesium hydroxide） 三硅酸镁(Magnesium trisilicate) 氢氧化铝（Aluminum hydroxide),临床应用,反流性食管炎,消化性溃疡,药理作用 弱碱性化合物，能中和胃酸 降低胃蛋白酶活性 保护粘
3、膜,【主要成分】 氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏 氢氧化铝中和胃酸时产生的氯化铝具有收敛的作用，可引起便秘 三硅酸镁中不被吸收的镁离子起了轻,颠茄浸膏则具有解痉止痛的作用,泻作用，去除氢氧化铝的便秘副作用，两药组合，相得益彰,胃舒平(复方氢氧化铝),【主要成分】 双层片 内层含维生素U； 外层含氢氧化铝、 氢氧化镁,胃仙-U片(维仙优),【主要成分】 维U颠茄铝胶囊 氢氧化铝、 维生素U、 颠茄提取物,斯达舒,药理作用,抑制各种原因引起的胃酸分泌 西咪替丁雷尼替丁、尼扎替丁法莫替丁,临床应用,十二指肠溃疡、胃溃疡,胃酸分泌过多的疾病,竞争性拮抗胃壁细胞H2受体,作用机制,H2受体阻断药,西咪替
4、丁(cimetidine) 雷尼替丁(ranitidine) 法莫替丁(famotidine) 尼扎替丁(nizatidine) 罗沙替丁(roxatidine ),H2受体阻断药,胃肠道反应 心脏抑制,不良反应,抑制肝药酶 男性青年女性化,H2受体阻断药,第一代：奥美拉唑（Omeprazole, 洛赛克）,药理作用、作用机制,奥美拉唑,与酶的亚单位结合,抑制泌酸(强大持久),质子泵抑制药,抑制幽门螺杆菌生长,H+-K+-ATP酶失活,第二代 兰索拉唑 （Lansoprazole, 达克普隆）,第三代 潘多拉唑（Pantoprazole）,质子泵抑制药,临床应用 消化性溃疡 反流性食管炎 上消
5、化道出血 幽门螺杆菌感染,不良反应,胃肠道反应,头痛、头昏,肝功能损害,质子泵抑制药,哌仑西平(Pirenzepine) 替仑西平（Telenzepine）,阻断M1受体，使壁细胞内Ca2减少,M胆碱受体阻断药,治疗胃、十二指肠溃疡,不良反应 消化道症状,抑制泌酸,丙谷胺(Proglumide),阻断促胃液素受体 胃黏膜的保护作用,促胃液素受体阻断药,抑制泌酸,胃粘膜保护药,米索前列醇 （Misoprostol ）,硫糖铝（Sucralfate）,枸橼酸铋钾（Bismuth potassium citrate）,思密达（Smectite）,麦滋林（Marzulene）,药理作用,细胞或粘膜保护
6、作用 促进胃粘液和碳酸氢盐等的分泌 抑制胃酸分泌,临床应用,防治非甾体类抗炎药引起的溃疡 消化性溃疡,米索前列醇,硫糖铝,枸橼酸铋钾,思密达,药理作用,抵御胃酸和消化酶的侵蚀（覆盖粘膜，形成保护膜） 促进胃粘液和碳酸氢盐等的分泌 抗幽门螺杆菌,临床应用,消化性溃疡 慢性胃炎,不良反应及禁忌症,便秘 肾功能不良禁用,硫糖铝 枸橼酸铋钾 思密达,增强胃粘膜屏障、抗炎,麦滋林,奥美拉唑+阿莫西林+甲硝唑/ 克拉霉素,枸橼酸铋钾+阿莫西林/四环素+ 甲硝唑,抗幽门螺杆菌药,助消化药,10%稀盐酸 胃蛋白酶 胰酶 乳酶生,慢性胃炎、胃癌、消化不良,胃蛋白酶缺乏症,胰功能障碍,消化不良、小儿腹泻,助消化药
7、,妈咪爱,枯草杆菌肠球菌二联活菌多维颗粒,补充正常生理活菌，调整肠道菌群 ，促进肠道消化、吸收；抑制肠内致病菌，减少肠源性毒素的产生和吸收,延髓呕吐中枢,组胺H1受体 胆碱能M受体 多巴胺D2受体,组胺能、胆碱能神经纤维,呕吐,5-羟色胺5-HT3受体,呕吐反射示意图,止吐药与胃肠促动药,M胆碱受体阻断药,H1受体阻断药,多巴胺(D2)受体阻断药,5-HT3受体阻断药,西沙必利,胃肠促动药,苯海拉明、茶苯海拉明(乘晕宁) 异丙嗪(非那根)、美克洛嗪等,H1受体阻断药,药理作用,抗外周H1受体效应,中枢抑制作用,镇吐、抗晕,镇静,东莨菪碱,M胆碱受体阻断药,药理作用、临床应用,拮抗M受体效应,镇
8、吐、抗晕,胃复安,吗丁啉,甲氧氯普胺（metoclopramide） 多潘立酮（domperidone,吗丁啉）,药理作用,中枢神经系统 止吐 高催乳素血症 锥体外系反应(吗丁啉罕见) 胃肠道促动作用,临床应用,各种呕吐 胃肠运动障碍,多巴胺(D2)受体阻断药,代表药,作用机制,促进肠肌层释放ACh,药理作用,促进全消化道动力,临床应用,胃食管返流 消化不良 胃轻瘫,西沙必利,代表药 昂丹司琼（Ondansetron,枢复宁）,临床应用 化疗、放疗引起的呕吐,5-HT3受体阻断药,渗透性泻药（容积性泻药） 硫酸镁、硫酸钠、乳果糖,刺激性泻药（接触性泻药） 酚酞（果导）、比沙可啶、蒽醌类,润滑性
9、泻药(大便软化药) 液体石蜡、50%甘油,泻 药,硫酸镁 (magnesium sulfate),肠腔内形成高渗，促进肠蠕动 十二指肠分泌缩胆囊素,作用机制,临床应用,硫酸钠（sodium sulfate ）,排毒、排虫 阻塞性黄疸、慢性胆囊炎,药理作用,轻泻 降低血氨,临床应用,慢性便秘 慢性门脉高压及肝性脑病 （较大剂量）,乳果糖,作用机制,直接刺激肠壁，使肠蠕动增加,临床应用,便秘 腹部X线或内窥镜检查 术前排空肠内容,酚酞、比沙可啶、蒽醌类,润滑肠壁，软化大便,作用机制,临床应用,儿童及老人的便秘,代表药,液体石蜡、50%甘油,润滑性泻药,泻药应用注意事项,原则 选药 排除毒物 一般便
10、秘 老人、动脉瘤、肛门手术,禁忌症 腹痛患者在诊断不明、年老体弱、 妊娠及月经期妇女,抑制肠蠕动药,地芬诺酯（苯乙哌啶）,洛哌丁胺（苯丁哌胺）,减轻对肠粘膜刺激药,收敛剂 鞣酸蛋白 次碳酸铋,吸附剂 药用炭 思密达,复方樟脑酊,止泻药,复方樟脑酊,提高胃肠平滑肌和括约肌张力 中枢抑制,作用机制,临床应用,较严重的非细菌感染性腹泻,阿片制剂,地芬诺酯,直接抑制胃肠蠕动 增加肠液再吸收,作用机制,临床应用,急性功能性腹泻,人工合成阿片制剂,洛哌丁胺,直接抑制胃肠蠕动 减少肠壁神经末梢释放ACh,作用机制,临床应用,急、慢性腹泻,人工合成阿片制剂,抑制肠蠕动药,地芬诺酯（苯乙哌啶）,洛哌丁胺（苯丁哌
11、胺）,减轻对肠粘膜刺激药,收敛剂 鞣酸蛋白 次碳酸铋,吸附剂 药用炭 思密达,复方樟脑酊,止泻药,黄连素,溶胆石药 熊去氧胆酸,促胆汁分泌药 去氢胆酸,促进胆囊排空药 硫酸镁,利胆药,药理作用,增加胆汁分泌 增加胆汁流动,临床应用,胆汁淤滞 急慢性胆道感染,禁忌症,胆道完全梗阻 严重肝肾功能减退,去氢胆酸,药理作用,减少小肠吸收胆固醇 减少胆固醇合成,临床应用,胆固醇性胆结石 胆囊及胆道功能失调,熊去氧胆酸,硫酸镁总结表,本 章 重 点,掌握各类中和、抑制胃酸分泌药的药理作用 掌握胃粘膜保护药的药理作用、临床应用和不良反应 掌握常用助消化药的药理作用、临床应用 掌握常用止吐药的药理作用、临床应
12、用 掌握各类泻药作用特点、临床应用和不良反应,复习思考题与课后训练,Ranitidine,2. 英译中,1. 论述抗消化性溃疡药的分类及作用机理，并各举一代表药物,P108,Omeprazole,复习思考题与课后训练,3. 西咪替丁抑制胃酸分泌的机制是： A阻断M受体 B保护胃粘膜 C阻断H1受体 D促进PGE2合成 E阻断H2受体,4. 硫糖铝治疗消化道溃疡的机制是： A 中和胃酸 B 抑制胃酸分泌 C 抑制H+-K+-ATP酶 D 保护溃疡粘膜E抑制胃蛋白酶活性,P107,复习思考题与课后训练,5.能引起便秘的抗酸药是： A 氢氧化铝 B 乳果糖 C三硅酸镁 D 碳酸氢钠 E 硫酸镁,6. 对长期应用非甾体抗炎药引起的消化性溃疡有特效的药是： A 奥美拉唑 B米索前列醇 C西咪替丁 D 硫糖铝 E 枸橼酸铋钾,P108,预 习,生理学： 止血过程、血液凝固及抗凝系统 红细胞的生成与成熟,药理学： 作用于血液及造血系统药物,难点：血液凝固与纤溶过程,预 习,
