《药物化学课件-磺胺类药物及抗菌增效剂课件》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药物化学课件-磺胺类药物及抗菌增效剂课件（16页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、磺胺类药物及抗菌增效剂 （Antibacterial Sulfonamides and Antibacterial Synerists）,第一课件网 （ ）,发展 基本化学结构和分类 代表药物-磺胺嘧啶 作用机制及构效关系 抗菌增效剂,第一课件网 （ ）,一、磺胺类抗菌药物的发展,磺胺类药物是一类用于预防和治疗细菌性感染疾病的药物，它是第一类人工合成的可用于局部和全身细菌感染的治疗药物，开创了化学治疗的新纪元。,1932年发现Prontosil,Domagk,体外实验无效,1935年发现Sulfanilamide（SN）,磺胺 体内外均有抑菌作用,至1946年合成了5500余种，20种在临床应
2、用； 四、五十年代出现长效磺胺； 1962年复方制剂新诺明； 70年代开发了利尿药和降血糖药,二、基本化学结构和分类,三、代表药物磺胺嘧啶,化学名：N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺,理化性质：酸碱两性 药动学性质：脑脊髓液中浓度高,四、磺胺类抗菌药物的作用机制,二氢喋啶焦磷酸酯,二氢叶酸,二氢喋啶对氨基苯甲酸,四氢叶酸,辅酶F,构效关系,与氨基必须互为对位,邻位或间位取代无活性, 以其他酰胺基团取代,活性降低.,其他芳环代替或引入其他基团,活性降低或丧失,以其他基团取代可保持或丧失活性 游离氨基或潜在游离氨基的存在是活性的关键,单取代活性增加, 杂环取代活性更好, 双取代活性丧失,五、抗菌增效剂-甲氧苄啶,化学名：5-(3,4,5-三甲氧基苯基）-甲基-2,4-嘧啶二胺,第一课件网 （ ）,二氢喋啶焦磷酸酯,二氢叶酸,二氢喋啶对氨基苯甲酸,四氢叶酸,辅酶F,甲氧苄啶衍生物,甲氧苄啶的合成,学习要求,了解磺胺类药物的发现过程。 掌握磺胺类药物的作用机制和构效关系。 掌握药物：磺胺嘧啶 甲氧苄啶,第一课件网 （ ）,
