各类抗菌药物的适应证和注意事项-药剂科课件

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1、各类抗菌药物的 适应证和注意事项,繁殖期杀菌剂 水溶性好,组织分布广 毒性低 对敏感菌疗效肯定 价廉,青霉素类抗生素,不耐酶: 青霉素G,青霉素V,普青,苄星青霉素 耐酶: 苯唑,甲氧,奈夫,氯唑,双氯西林 广谱,不抗绿脓: 氨苄西林,阿莫西林,弗莱莫星 广谱,抗绿脓: 羧基类 替卡,羧苄,磺苄西林 脲基类 哌拉,阿洛,美洛,呋苄,阿帕西林 抗革兰阴性杆菌: 美西林,匹美,替莫西林,青霉素类抗生素,青霉素类抗生素,1. 青霉素 青霉素适用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感(不产青霉素酶)金葡菌等革兰阳性球菌所致的感染 也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎,以及破伤风、气性坏疽、

2、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病等。,青霉素类抗生素,苄星青霉素的抗菌谱与青霉素相仿,本药为长效制剂,肌注120万单位后血中低浓度可维持4周。不能替代青霉素用于急性感染。本药用于治疗溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎,预防溶血性链球菌感染引起的风湿热;本药亦可用于治疗梅毒。,青霉素类抗生素,2. 广谱青霉素类: 氨苄西林与阿莫西林的抗菌谱较青霉素为广,对部分革兰阴性杆菌(如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌)亦具抗菌活性。对革兰阳性球菌作用与青霉素相仿。本类药物适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃肠道感染、皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。氨苄

3、西林为肠球菌感染的首选用药,青霉素类抗生素,磺苄西林、呋苄西林和美洛西林对革兰阴性杆菌的抗菌谱较氨苄西林为广,抗菌作用也增强。除对部分肠杆菌科细菌外,对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作用;适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、皮肤软组织感染等。,青霉素类抗生素,注意事项 无论何种给药途径,用药前均需询问青霉素过敏史,并需先做皮试 过敏性休克一旦发生,必须就地抢救,并立即给病人注射肾上腺素,并给予吸氧,应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。 青霉素脑病 易出现于老年和肾功能减退患者 青霉素钾盐不可快速静脉注射 本类药物在碱性溶液中易失活,不可鞘内注射 高剂量

4、应用时注意中枢神经系统毒性反应的发生,具有青霉素类优良属性 (繁殖期杀菌剂,水溶性好,组织分布广,毒性低) 广谱、覆盖常见致病菌 耐酶、耐酸 副反应少,头孢菌素类抗生素,头孢菌素类抗生素,G 一代二代三代 G 一代二代三代,第一代头孢菌素适应证,甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的上、下呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、败血症、心内膜炎等;流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌等敏感菌株所致尿感、肺炎等 头孢唑啉常用于术后切口感染的预防 头孢拉定、头孢羟氨苄等口服剂主要适用于治疗敏感菌所致的轻症病例。,第二代头孢菌素适应证,治疗适应证同第一代头孢菌素,用于腹腔感染和盆腔感

5、染时需与抗厌氧菌药合用 头孢呋辛尚可用于对磺胺药、青霉素或氨苄西林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌所致化脑的治疗,能通过血脑屏障,为治疗化脓性脑膜炎选用药物。头孢呋辛可用于术后切口感染的预防 头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯等口服剂,主要适用于上述感染中的轻症病例,肠杆菌科敏感菌株所致的重症感染:下呼吸道感染、败血症、腹腔感染、上尿路感染、复杂性尿路感染、盆腔炎、骨关节感染、复杂性皮肤软组织感染、中枢神经系统感染。治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用 头孢他啶、头孢哌酮可用于铜绿假单胞菌感染,需注意第三代口服头孢菌素均不宜用于铜绿假单胞菌和其他非发酵菌的感染,第三代头孢菌素适应证,第三代头孢菌素

6、品种比较,抗菌作用 铜绿假单胞菌:头孢他啶、头孢哌酮,其他差 肠杆菌科:头孢哌酮略差,其他均强 酶稳定性:对广谱酶除头孢哌酮略差外均稳定 蛋白结合率:头孢他啶17,曲松8396, 哌酮8790 血浓度 头孢曲松、哌酮高 半衰期 头孢曲松78h,其他1-2h 排出 头孢哌酮80胆汁,曲松40胆汁、 头孢噻肟体内代谢 头孢他啶、噻肟主要经肾排出,头孢吡肟的抗菌谱和适应证与第三代头孢菌素同,尚可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌感染 亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗,第四代头孢菌素适应证,头孢菌素类抗生素,注意事项 禁用于头孢菌素类过敏者,避免用于青

7、霉素过敏性休克史者 在用药过程中一旦发生过敏反应,须立即停药。如发生过敏性休克,须立即就地抢救 中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量,与 氨基糖苷类合用时应注意监测肾功能 各代头孢菌素的口服品种用于轻症感染,注射用药用于重症感染 各代头孢菌素的口服品种均不宜用于铜绿假单胞菌感染 所有头孢菌素类对甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属抗菌作用均差,故不宜选用于治疗上述细菌所致感染,其他内酰胺类抗菌药物,1.单环类(单胺菌素类) 氨曲南 2.头霉素 头孢西丁,头孢美唑,头孢米诺 3.碳青霉烯类 亚胺培南/西司他丁(泰能),美罗培南 4.与内酰胺酶抑制剂的复合制剂 舒巴坦:哌拉西林、美诺西林、头孢

8、哌酮 克拉维酸(棒酸):阿莫西林,氨曲南: 对需氧革兰阴性杆菌具良好抗菌作用,对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性,与头孢哌酮相仿 对需氧革兰阳性菌、厌氧菌均无作用 对广谱内酰胺酶稳定可被ESBLs水解 治疗下呼吸道、泌尿、腹腔等感染有良好疗效,一、单环内酰胺类,注意事项 对青霉素过敏者或过敏体质者慎用 与氨基甙类药物联合用药具有协同抗菌作用 该品不可与头孢西丁配伍合用,因可引起拮抗作用 对肾功能损害的病人,应酌情调整剂量,一、单环内酰胺类,常见品种:头孢西丁,头孢美唑,头孢米诺 二代头孢特点抗厌氧菌 耐受ESBL,二、头霉素类,多重耐药但对本类药物敏感的需氧革兰阴性杆菌所致严重感染,包括由肺炎克雷伯菌

9、、大肠埃希菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸菌属、粘质沙雷菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等细菌所致感染;用于铜绿假单胞菌所致感染时,需注意在疗程中某些菌株可出现耐药。 脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者 病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗,三、碳青霉烯类,注意事项 禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者。 本类药物不宜用于治疗轻症感染,更不可作为预防用药。 原有癫痫等中枢神经系统疾病患者避免应用本类药物。中枢神经系统感染的患者有指征应用美罗培南或帕尼培南时,仍需严密观察抽搐等严重不良反应。 肾功能不全者及老年患者应用本类药物时应根据肾功能减退程度减量用药。,三、碳青霉烯

10、类,本类药物适用于因产内酰胺酶而对内酰胺类药物耐药的细菌感染,但不推荐用于对复方制剂中抗生素敏感的细菌感染和非产内酰胺酶的耐药菌感染。,四、内酰胺/内酰胺酶抑制剂,注意事项 对青霉素类及合剂中任一成分过敏者或青霉素皮试阳性患者禁用 有头孢菌素或舒巴坦过敏史者禁用头孢哌酮/舒巴坦。有青霉素类过敏史的患者确有应用头孢哌酮/舒巴坦的指征时,必须在严密观察下慎用,但有青霉素过敏性休克史的患者,不可选用头孢哌酮/舒巴坦,四、内酰胺/内酰胺酶抑制剂,注意事项 应用本类药物时如发生过敏反应,须立即停药;一旦发生过敏性休克,应就地抢救,并给予吸氧及注射肾上腺素、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。 中度以上肾功能不全

11、患者使用本类药物时应根据肾功能减退程度调整剂量。 本类药物不推荐用于新生儿和早产儿,四、内酰胺/内酰胺酶抑制剂,氨基糖苷类抗生素,静止期杀菌剂,杀菌作用呈浓度依赖性 具有明显的抗生素后效应和首次接触效应 水溶性好,性质稳定,碱性环境中抗菌活性较强 口服不吸收,蛋白结合率低,半衰期为23h 耳、肾毒性 (庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素),中、重度肠杆菌科细菌等需氧革兰阴性杆菌感染 中、重度铜绿假单胞菌感染。治疗此类感染常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的内酰胺类或其他抗生素联合应用 严重葡萄球菌或肠球菌感染治疗的联合用药之一(非首选),氨基糖苷类抗生素,注意事项 对氨基糖苷类过敏的患者禁用 任何一种氨基

12、糖苷类的任一品种均具肾毒性、耳毒性(耳蜗、前庭)和神经肌肉阻滞作用,因此用药期间应监测肾功能(尿常规、血尿素氮、血肌酐),严密观察患者听力及前庭功能,注意观察神经肌肉阻滞症状,氨基糖苷类抗生素,注意事项 氨基糖苷类抗生素对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、溶血性链球菌抗菌作用差,又有明显的耳、肾毒性,因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。由于其毒性反应,本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗,氨基糖苷类抗生素,注意事项 肾功能减退患者应用本类药物时,需根据其肾功能减退程度减量给药,并应进行血药浓度监测调整给药方案,实现个体化给药 新生儿、婴

13、幼儿、老年患者应尽量避免使用 妊娠期患者应避免使用。哺乳期患者应避免使用或用药期间停止哺乳 不宜与其他肾毒性药物、耳毒性药物、神经肌肉阻滞剂或强利尿剂同用,氨基糖苷类抗生素,主要作用于G+球菌,军团菌、支原体、衣原体 主要经胆汁排出,不透过血脑屏障 不同品种之间有部分交叉耐药性 碱性环境中抗菌活性强 对胃酸不稳定 组织浓度高于血浓度 毒性低,变态反应少 (克拉、阿奇、罗红、地红、琥乙红霉素),大环内酯类抗生素,作为青霉素过敏患者的替代药物,用于以下感染:溶血性链球菌、肺炎链球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染;敏感溶血性链球菌引起的猩红热及蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者 军团菌病 衣原体属、支原

14、体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。 其他:口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等,大环内酯类抗生素,注意事项 禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏的患者 红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用,以免引起心脏不良反应 肝功能损害患者如有指征应用时,需适当减量并定期复查肝功能 肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物 妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时,应充分权衡利弊,决定是否采用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳,大环内酯类抗生素,林可霉素和克林霉素,林可霉素适用于敏感肺炎链球菌、其他链球菌属(肠球菌属除外)及甲氧西林敏感金葡菌所致的各种感染 克林霉素适用于厌氧菌、肺炎链球菌、其他链球菌属(肠球菌属除外)及

15、敏感金葡菌所致的下呼吸道感染和皮肤软组织感染;并常与其他抗菌药物联合用于腹腔感染及盆腔感染 两者的静脉制剂可用于上述感染中的较重患者,克林霉素的体外抗菌活性优于林可霉素,注意事项 禁用于对林可霉素或克林霉素过敏的患者 用药时应注意假膜性肠炎的发生 应避免与其他神经肌肉阻滞剂合用 本类药物不推荐用于新生儿 妊娠期患者确有指征时方可慎用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳 肝功能损害的患者确有应用指征时宜减量应用 静脉制剂应缓慢滴注,不可静脉推注,林可霉素和克林霉素,作用机制: 抑制细胞壁蛋白质合成 主要种类: 万古霉素与去甲万古霉素 替考拉宁(壁霉素) 多粘菌素B和E 杆菌肽,多肽类抗生素,万古霉素及

16、去甲万古霉素适用于耐药革兰阳性菌所致的严重感染,特别是甲氧西林耐药金葡菌(MRSA)或甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌(MRCNS)、肠球菌属及耐青霉素肺炎链球菌所致感染;也可用于对青霉素类过敏患者的严重革兰阳性菌感染 粒细胞缺乏症高度怀疑革兰阳性菌感染的患者 去甲万古霉素或万古霉素口服,可用于经甲硝唑治疗无效的艰难梭菌所致假膜性肠炎患者,多肽类抗生素,万古和去甲万古霉素 对各种革兰阳性球菌与阳性杆菌具有强大的抗菌作用,MRSA、MRSE和肠球菌对本品敏感。属快效杀菌剂,作用于细胞壁,抑制细胞壁蛋白质的合成,体外或体内细菌对本品不易产生耐药性 替考拉宁 抗菌谱类似万古霉素,抗菌活性强于万古霉素。对G菌包括需氧菌和厌氧菌有强大的抗菌作用,耳肾毒性明显少于万古霉素,多肽类抗生素,注意事项 禁用于对万古霉素或去甲万古霉素过敏的患者 不宜用于:(1)预防用药;(2)MRSA带菌者;(3)粒细胞缺乏伴发热患者的常规经验用药;(4)局部用药。 本类药物具一定肾、耳毒性,用药

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