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1、1,作用于呼吸系统的药物 Drugs affecting respiratory function,2,呼 吸 系 统 疾 病,病死率：城市占第三位，农村为首位,呼 吸 系 统 疾 病,药物治疗 对因：抗菌药、抗真菌药、抗病毒药等 对症：消除或缓解呼吸道症状,镇咳药、祛痰药、平喘药,呼 吸 系 统 疾 病,5,内 容 提 要,平喘药,镇咳药,祛痰药,学 习 目 标,掌握：糖皮质激素类及茶碱类药物平喘作用的机制； 熟悉：各类平喘药的不良反应及临床使用过程中需要注意的事项；临床常用镇咳药的分类及代表药品； 了解：各类祛痰药的作用机制及应用。,7,第一节 平喘药 (anti-asthmatic dr
2、ugs),支气管哮喘,慢性变态反应性炎症性疾病 反复发作可引起肺和气道炎症、超敏感性、支气管平滑肌痉挛和气道重塑。,世界哮喘日-每年5月的第一个周二,第一节 平喘药,平喘药,能缓解支气管哮喘或喘息性支气管喘息症状的药物,13,第一节 平喘药,一、抗炎平喘药,【总体评价】 抗炎性平喘药通过抑制气道炎症反应，可以达到长期防止哮喘发作的效果。 该类药物已成为平喘药中的一线药物。,14,第一节 平喘药,一 抗炎平喘药,糖皮质激素 (glucocorticoids, GCs),糖皮质激素用于哮喘的治疗已有50年历史。 抗炎平喘药中抗炎作用最强，并有抗过敏作用。 长期应用糖皮质激素治疗哮喘可以: 改善病人
3、肺功能、降低气道高反应性、降低发作的频率和程度，改善症状，提高生活质量。,抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞因子和黏附分子生成 诱导炎症抑制蛋白和某些酶 抑制免疫系统功能和抗过敏作用 抑制气道高反应性 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性,15,第一节 平喘药,一 抗炎平喘药,糖皮质激素 (GCs),【给药方式】 全身用药：包括口服与注射给药。全身给药易引起较多的严重不良反应。 吸入给药：在气道内可获得较高的药物浓度，充分发挥局部抗炎作用，并可避免或减少全身性药物的不良反应。 吸入剂型GCs是目前最常用的抗炎性平喘药。,16,【吸入型GCs代表药物】 丙酸倍氯米松 布地奈德 丙酸氟替卡松,【
4、临床应用】 用于支气管扩张药不能有效 控制病情的慢性哮喘病人。,18,第一节 平喘药,二、支气管扩张药,19,非选择性肾上腺素受体激动药 肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素,第一节 平喘药,二 支气管扩张药,肾上腺素受体激动药 (adrenoceptor agonists),选择性-受体激动药 沙丁胺醇(舒喘灵)、特布他林、 克伦特罗(氨哮素)、福莫特罗、,平喘作用强大，但可引起心悸、肌肉震颤、耐受性等不良反应。,通过激动支气管平滑肌细胞膜上的2受体，产生松弛支气管平滑肌作用。,选择性激动2受体 口服有效、吸入起效快，作用较持久 几无心血管不良反应（雾化吸入）,20,第一节 平喘药,二 支气管扩张
5、药,肾上腺素受体激动药 (adrenoceptor agonists),【临床应用】 主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎及伴有支气管痉挛的呼吸道病。 多种剂型临床可供选择：注射剂、普通片剂、 缓释剂、粉雾剂、气雾剂等。,21,第一节 平喘药,二 支气管扩张药,茶碱类 (theophylline),【药理作用及机制】,茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物，对气道平滑肌有直接松弛作用，其主要作用机制是抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP、cGMP水平升高。,氨茶碱 胆茶碱 （缓释或控释制剂）： 优喘平,22,第一节 平喘药,二 支气管扩张药,茶碱类 (theophylline),【作用特点】,【临床应用】,主
6、要用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发作和慢性阻塞性肺病。,（与肾上腺素受体激动剂比较） 口服起效慢，对急性哮喘无效 其作用强度比2受体激动剂弱 有中度程度的抗炎作用,23,第一节 平喘药,二 支气管扩张药,茶碱类 (theophylline),【不良反应】 胃肠道刺激反应。 中枢神经系统：失眠、易激动、惊厥。 心血管系统：心悸、心律失常、血压下降等。,茶碱的安全范围较窄，不良反应较多见。 不良反应的发生率与其血药浓度密切相关，血 药浓度超过治疗水平( 20mg/L) 时，易发生不 良反应，应用时常须进行血药浓度监测 。,24,第一节 平喘药,二 支气管扩张药,吸入性抗胆碱药（M胆碱受体阻断药
7、）,药物：异丙托溴铵、氧托溴铵、泰乌托品 对气道平滑肌有一定的选择作用:单独或与硫酸沙丁胺醇联合应用均可奏效，比短效2受 体激动药起效慢，对2受体激动药耐受的病人有效。 对老年性哮喘尤为适用，亦用于治疗受体被阻断药引起的支气管痉挛,25,第一节 平喘药,三、抗过敏平喘药,【药理作用】无松弛气管平滑肌作用，也无抗组胺等过 敏介质和抗炎作用。可稳定肺组织肥大细胞膜，防止 变态反应或运动引起的速发和迟发性哮喘。 【作用机制】稳定肥大细胞膜，阻钙内流，抑制肥大细 胞脱颗粒，释放过敏介质 【临床应用】预防哮喘发作。,肥大细胞膜稳定药-色甘酸二钠,26,第一节 平喘药,三、抗过敏平喘药,【药理作用】 H1
8、受体阻断药过敏介质阻释抗5-HT抑制PDE 【临床应用】 预防各型哮喘，对儿童尤佳。,H1受体阻断药-酮替芬,27,第一节 平喘药,三、抗过敏平喘药,【代表药物】扎鲁司特、孟鲁司特、普仑司特 【作用特点】 拮抗白三烯所致的支气管收缩及炎症反应 用于慢性哮喘的预防和治疗，对急性发作无效 可见头痛、咽炎及胃肠道反应,抗白三烯药物,28,第一节 平喘药,29,第二节 镇咳药,【概述】 咳嗽 防御性反射，轻度咳嗽有利于排 痰，清洁呼吸道，一般不用药。 有痰：祛痰为主较弱镇咳药 无痰：剧烈干咳-对因治疗镇咳药,30,第二节 镇咳药,【分类及代表药】,磷酸可待因：强。用于剧烈干咳和中度疼痛，尤适于胸膜炎伴胸痛者。有成瘾性和呼吸抑制。多痰者禁用。,氢溴酸右美沙芬：无成瘾性、无镇痛、无呼吸抑制最广，用于各种原因引起的干咳。 枸橼酸喷托维林：外周+中枢镇咳，抑制咳嗽中枢+局麻+阿托品样作用。用于干咳、百日咳等。,盐酸那可汀：抑制肺牵张反射引起的咳嗽，兼具兴奋呼吸中枢作用。,31,第三节 祛痰药 (expectorants),氯化铵:口服后刺激胃粘膜引起恶心，反射性促进支气管腺体分泌，稀释痰液使易于排出。,盐酸溴己新，盐酸氨溴索，乙酰半胱氨酸，羧甲司坦：使痰液中黏液分解或黏度下降，使易于排出。,思 考 题,1.简述常用的平喘药分类 及每类的代表药物。,
