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1、亚磷酸盐类药物,骨细胞生理学,骨组织的构成,钙、磷矿物盐,骨细胞生理学,骨组织微观结构,破骨细胞介导 邻近瘤细胞局部损伤 多种破骨细胞激活因子参与 -IL-1 -MIP -1a -RANK-RANKL-OPG,MM溶骨性损伤机制,MM溶骨性损伤机制,成骨细胞/骨髓基质细胞,成骨细胞 骨髓基质细胞,激活的破骨细胞,凋亡的破骨细胞,亚磷酸盐类药物结构,人工合成的焦磷酸盐类似物,O P O,O-,O-,O,C,焦磷酸分子结构,抵抗体内水解酶，减少生物降解,增强与钙离子的亲和力,增强抗骨吸收的能力,亚磷酸盐药理机制,亚磷酸盐药物,破骨细胞,抑制破骨细胞骨吸收能力 促进破骨细胞凋亡 抑制破骨细胞形成,成
2、骨细胞,促进破骨细胞抑制因子释放 促进成骨细胞增殖，抑制其凋亡,亚磷酸盐类药物种类,第一代 氯屈磷酸钠,侧链为直链基团,侧链加入氮元素,侧链为环状结构,亚磷酸盐类药物代表品种,双膦酸盐作用强度比较,双膦酸盐临床应用,转移性骨瘤- 标准治疗，可起到与放疗与吗啡类似的止痛效果 绝经期骨质疏松- 较非用药组骨质疏松、骨折发生率下降47%，可起到类似或强于雌激素的骨质疏松抑制作用 Paget病-标准治疗-治疗组较非用药组血清碱性磷酸酶降低73%，可使负骨平衡转为正骨平衡,双膦酸盐临床应用,多发性骨髓瘤骨病(MBD) 骨痛 病理性骨折 脊柱压缩性骨折 影像学弥漫性骨量减少、局灶性溶骨 高钙血症 骨骼事件
3、（SRE) 临床表现及影像学均示MBD进展,双膦酸盐临床应用,化疗联合双膦酸盐治疗MM疗效评价,双膦酸盐临床应用,化疗联合双膦酸盐治疗MM疗效评价,类别：第一代二磷酸盐类药物 化学成分：氯膦酸二钠 适应症：恶性肿瘤引起的高钙血症、溶骨性癌转移骨痛 不良反应：消化道反应、肝酶波动，白细胞减少，偶有肌酐升高及肾功能障碍 注意事项：用药期间需保证足够液体摄入 主要经肾代谢，肾功能异常慎用 不得大剂量快速输注，以防肾功能障碍,氯屈磷酸钠,类别：第一代二磷酸盐类药物 化学成分：二磷酸二钠盐 适应症：绝经后或增龄后骨质疏松 剂型：片剂 药理作用：抑制破骨细胞形成、防止骨吸收 不良反应：消化道反应、全身反应
4、、皮肤黏膜不良反应 注意事项：需间歇性周期性服药 服药2小时内不得服用高钙及矿物质食物 肾功能损害者慎用,依替磷酸钠,类别：第二代二磷酸盐类药物 化学成分：二磷酸二钠盐 剂型：针剂 适应症：恶性肿瘤及其骨转移引起的高钙血症及骨质破坏溶解，消除疼痛，改善运动能力，减少病理性骨折，减少患者对放射治疗的要求 不良反应：一过性低热症状、全身症状、肠道反应、淋巴细胞、血小板减少和低钙血症 注意事项：用药期间需补充水分，保证每日尿量达2L以上 心血管疾病、肾功能损害者慎用,帕米膦酸二钠,类别：第二代二磷酸盐类药物 化学成分：阿伦膦酸钠 剂型：片剂 适应症：绝经后妇女骨质疏松 不良反应：腹痛、腹泻、恶心、便
5、秘、消化不良、偶有食道溃疡、血钙降低、短暂白细胞升高、尿红细胞、白细胞升高 注意事项：早餐前至少30分钟服用，与橘汁、咖啡同服会影响药品吸收，服药30分钟内不宜服用高钙饮料，服药后不得卧床、胃肠道功能紊乱，溃疡者慎用。,阿仑膦酸钠,类别：第三代二磷酸盐类药物 化学成分：伊班膦酸 剂型：针剂 适应症：肿瘤引起的病理性高钙血症 不良反应：最常见的为发热，数天内消失，血磷下降，消化道反应。 注意事项：严重肾功能不全，肝脏疾病（肝功能不全）慎用。,伊班膦酸钠,类别：第三代二磷酸盐类药物 化学成分：唑来膦酸 剂型：针剂 适应症：肿瘤引起的病理性高钙血症 不良反应：最常见的为流感样症状，发热，疲乏，寒战及关节肌痛，低磷血症，无症状低钙血症，消化道反应，偶有皮疹，瘙痒。 注意事项：严重肾功能不全患者慎用，心衰患者注意勿补液过量。,唑来膦酸钠,
