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1、1,作用于呼吸系统的药物 Drugs affecting respiratory function 药理教研室,学 习 目 标,掌握：常用的平喘药分类及每类的代表药 物； 熟悉：临床常用镇咳药的分类及代表药品； 了解：各类祛痰药的作用机制及应用。,3,呼 吸 系 统 疾 病,病死率：城市占第三位，农村为首位,呼 吸 系 统 疾 病,药物治疗 对因：抗菌药、抗真菌药、抗病毒药等 对症：消除或缓解呼吸道症状,镇咳药、祛痰药、平喘药,呼 吸 系 统 疾 病,6,第一节 镇咳药,【概述】 咳嗽 防御性反射，轻度咳嗽有利于排 痰，清洁呼吸道，一般不用药。 剧烈咳嗽 有痰：祛痰为主较弱镇咳药 无痰：剧烈干
2、咳-对因治疗镇咳药,7,第二节 镇咳药,【分类及代表药】,磷酸可待因：强。用于剧烈干咳和中度疼痛，尤适于胸膜炎伴胸痛者。有成瘾性和呼吸抑制。多痰者禁用。,右美沙芬：无成瘾性、无镇痛、无呼吸抑制-最广，用于各种原因引起的干咳。 喷托维林：外周+中枢镇咳，抑制咳嗽中枢+局麻+阿托品样作用。用于干咳、百日咳等。,苯佐那酯：抑制肺牵张反射感受器引起的咳嗽，兼具较强的麻醉作用。,8,第二节 祛痰药 (expectorants),氯化铵:口服后刺激胃粘膜引起恶心，反射性促进支气管腺体分泌，稀释痰液使易于排出。,乙酰半胱氨酸，溴己新：使痰液中粘蛋白分解或黏度下降，使易于排出。,第三节 平喘药,平喘药,能缓解
3、支气管哮喘的药物,支气管哮喘,慢性变态反应性炎症性疾病 反复发作可引起肺和气道炎症、超敏感性、支气管平滑肌痉挛和气道重塑。,11,第三节 平喘药 (anti-asthmatic drugs),12,第三节 平喘药,一、支气管扩张药,13,第三节 平喘药,一 支气管扩张药,2受体激动药 (adrenoceptor agonists),【临床应用】 主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎及伴有支气管痉挛的呼吸道病。 剂型：注射剂、普通片剂、 缓释剂、粉雾剂、气雾剂等。,14,非选择性肾上腺素受体激动药 肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素,第一节 平喘药,二 支气管扩张药,肾上腺素受体激动药 (adreno
4、ceptor agonists),选择性-受体激动药 沙丁胺醇(舒喘灵)、特布他林、 克伦特罗(氨哮素)、福莫特罗、,平喘作用强大，但可引起心悸、肌肉震颤、耐受性等不良反应。,通过激动支气管平滑肌细胞膜上的2受体，产生松弛支气管平滑肌作用。,选择性激动2受体 口服有效、吸入起效快，作用较持久 几无心血管不良反应（雾化吸入）,15,第三节 平喘药,一支气管扩张药,茶碱类 (theophylline),【药理作用及机制】,茶碱对气道平滑肌有直接松弛作用，其主要作用机制是抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP、cGMP水平升高，抑制过敏物质释放使支气管扩张。,氨茶碱 胆茶碱 （缓释或控释制剂）： 优喘平,
5、16,第三节 平喘药,一支气管扩张药,茶碱类 (theophylline),【作用特点】,【临床应用】,主要用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发作和慢性阻塞性肺病。,（与2受体激动剂比较） 慢：口服起效慢，对急性哮喘无效 弱：其作用强度比2受体激动剂弱,17,第三节 平喘药,一支气管扩张药,茶碱类 (theophylline),【不良反应】 本品碱性强，胃肠道刺激反应。 中枢神经系统：失眠、易激动、惊厥。 心血管系统：心悸、心律失常、血压下降等。,茶碱的安全范围较窄，不良反应较多见。 不良反应的发生率与其血药浓度密切相关，血 药浓度超过治疗水平( 20mg/L) 时，易发生不 良反应，应用时常
6、须进行血药浓度监测 。,18,第三节 平喘药,支气管扩张药,吸入性抗胆碱药（M胆碱受体阻断药）,药物：异丙托溴铵、氧托溴铵、泰乌托品 作用：对气道平滑肌有一定的选择作用，单独或与硫酸沙丁胺醇联合应用均可奏效。 应用：对老年性哮喘尤为适用，亦用于治疗受体激动药耐受的支气管痉挛,19,第三节 平喘药,二、抗过敏平喘药,【药理作用】无松弛气管平滑肌作用，也无抗组胺等过 敏介质和抗炎作用。可稳定肺组织肥大细胞膜，抑制组胺和白三烯等过敏介质释放。 【临床应用】预防哮喘发作。,肥大细胞膜稳定药-色甘酸钠,20,第三节 平喘药,二、抗过敏平喘药,【药理作用】 用于外源性、内源性和混合型哮喘的预防和发作。 【
7、临床应用】 预防各型哮喘，对儿童尤佳。,酮替芬,21,第三节 平喘药,三抗炎平喘药,糖皮质激素 (glucocorticoids, GCs),糖皮质激素用于哮喘的治疗已有50年历史。 抗炎平喘药中抗炎作用最强，并有抗过敏作用。 长期应用糖皮质激素治疗哮喘可以: 改善病人肺功能、降低气道高反应性、降低发作的频率和程度，改善症状，提高生活质量。,抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞因子和黏附分子生成 诱导炎症抑制蛋白和某些酶 抑制免疫系统功能和抗过敏作用 抑制气道高反应性 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性,22,第一节 平喘药,一 抗炎平喘药,糖皮质激素 (GCs),【给药方式】 全身用药：包括口服与注射给药。全身给药易引起较多的严重不良反应。 吸入给药：在气道内可获得较高的药物浓度，充分发挥局部抗炎作用，并可避免或减少全身性药物的不良反应。 吸入剂型GCs是目前最常用的抗炎性平喘药。,23,【吸入型GCs代表药物】 二丙酸倍氯米松 布地奈德 丙酸氟替卡松,【临床应用】 用于支气管扩张药不能有效控制病情的慢性哮喘病人。,
