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1、六、激活剂对反应速度的影响,激活剂(activator) 使酶由无活性变为有活性或使酶活性增加的物质。 必需激活剂 (essential activator) 非必需激活剂 (non-essential activator),七、酶活性测定和酶活性单位,酶的活性是指酶催化某一化学反应的能力，其衡量的标准是酶促反应速率。,酶促反应速率：在一定的反应条件下，单位时间内底物的消耗量或产物的生成量来表示。,酶的活性单位是衡量酶活力大小的尺度，是指在一定条件下，酶促反应在单位时间（s、min或h）内将一定量（mg、g、mol等）的底物转化成产物所需的酶量。,国际单位(IU) 在一定的条件下，每分钟催化1
2、mol底物转化为产物所需的酶量为一个国际单位。,催量单位(katal) 催量(kat)是指在一定条件下，每秒钟使mol底物转化为产物所需的酶量。,kat与IU的换算： 1 IU=16.6710-9 kat 1Kat =6107 IU,酶的比活性(specific activity) 每mg蛋白质所含酶活性的单位数，代表酶的纯度。 比活性=活性U/ 蛋白mg,第 四 节 酶 的 调 节 The Regulation of Enzyme,调节对象 关键酶,一 、酶活性的调节,（一）酶原与酶原的激活,酶原 (zymogen) 有些酶在细胞内合成或初分泌时只是酶的无活性前体，此前体物质称为酶原。,酶原
3、的激活 在一定条件下，酶原向有活性酶转化的过程。,酶原激活的机理,胰蛋白酶原的激活过程,酶原激活的生理意义,避免细胞产生的酶对细胞进行自身消化，并使酶在特定的部位和环境中发挥作用，保证体内代谢正常进行。 有的酶原可以视为酶的储存形式。在需要时，酶原适时地转变成有活性的酶，发挥其催化作用。,（二）变构酶,变构效应剂 (allosteric effector),变构调节 (allosteric regulation),变构酶 (allosteric enzyme),变构部位 (allosteric site),一些代谢物可与某些酶分子活性中心外的某部分可逆地结合，使酶构象改变，从而改变酶的活性状态
4、，此种调节方式称变构调节。,变构酶常为多个亚基构成的寡聚体，具有协同效应,变构酶的形曲线,（三） 可逆的共价修饰调节,共价修饰(covalent modification) 在其他酶的催化作用下，某些酶蛋白肽链上的一些基团可与某种化学基团发生可逆的共价结合，从而改变酶的活性，此过程称为共价修饰。,常见类型 磷酸化与脱磷酸化（最常见） 乙酰化和脱乙酰化 甲基化和脱甲基化 腺苷化和脱腺苷化 SH与SS互变,酶的磷酸化与脱磷酸化,二、 酶含量的调节,（一）酶蛋白合成的诱导和阻遏 诱导作用(induction) 阻遏作用(repression) （二）酶降解的调控,三、 同工酶,* 定义 同工酶(is
5、oenzyme)是指催化相同的化学反应，而酶蛋白的分子结构、理化性质乃至免疫学性质存在明显差异的一组酶。,同工酶是研究代谢调节、分子遗传、生物进化、个体发育、细胞分化和癌变的重要工具，在酶学、生物学以及医学中占有重要地位。,* 举例：乳酸脱氢酶(LDH1 LDH5),*生理及临床意义 在代谢调节上起着重要的作用； 用于解释发育过程中阶段特有的代谢特征； 同工酶谱的改变有助于对疾病的诊断； 同工酶可以作为遗传标志，用于遗传分析研究。,1,2,3,4,5,酶活性,迁移位置,酶活性,迁移位置,a,b,(a) LDH同工酶电泳图谱 (b) （a）正常人LDH同工酶电泳图谱,（b）心肌梗塞病人血清LDH
6、同工酶电泳图谱,1,2,3,4,5,第五节 酶与医学的关系 The Relation of Enzyme and Medicine,（一） 酶与疾病的发生 （二） 酶与疾病的诊断 （三） 酶与疾病的治疗,一、酶与疾病的关系,1、酶与疾病的发生： 酶的数量、结构、位置及其调节改变,2、酶与疾病的诊断：血清酶活性测定,3、酶与疾病的治疗 替代治疗：消化不良-胃酶、胰酶 抗菌治疗：磺胺药 对症治疗：预防血栓形成-尿激酶、链激酶、纤溶酶 抗癌治疗：MTXFH2还原酶,二、酶在医学上的其他应用,（一）酶作为试剂用于临床检验和科学研究,1酶法分析 即酶偶联测定法(enzyme coupled assays
7、)，是利用酶作为分析试剂，对一些酶的活性、底物浓度、激活剂、抑制剂等进行定量分析的一种方法。,2酶标记测定法 酶可以代替同位素与某些物质相结合，从而使该物质被酶所标记。通过测定酶的活性来判断被标记物质或与其定量结合的物质的存在和含量。,3工具酶 除上述酶偶联测定法外，人们利用酶具有高度特异性的特点，将酶做为工具，在分子水平上对某些生物大分子进行定向的分割与连接。,1抗体酶 (abzyme),2固定化酶,通过改变抗体中与抗原结合的微环境，并在适当的部位引入相应的催化基团，所产生的具有催化活性的抗体。,水溶性酶经物理或化学方法处理后，成为不溶于水的但仍具有酶活性的一种酶的衍生物。在催化反应中以固相
8、状态作用于底物。,（二）酶的分子工程,糖 代 谢,Metabolism of Carbohydrates,第 四 章,第 一 节 概 述,Introduction,糖的存在和来源,糖(carbohydrates)即碳水化合物，其化学本质为多羟醛或多羟酮类及其衍生物或多聚物。,糖的化学,（一）糖的概念,大多数糖类物质只由C、H、O三种元素组成,鼠李糖 C6H12O5 甲醛 CH2O 脱氧核糖 C5H10O4 乳酸 C3H6O3 乙酸 C2H4O2,糖类/碳水化合物 Carbohydrate,m,词源：,糖类 根据其水解产物 分类,寡糖,多糖,同多糖,杂多糖,结合糖,单糖,（二）糖的分类及其结构,
9、葡萄糖(glucose) 己醛糖,果糖(fructose) 己酮糖,1. 单糖 不能被水解的糖,目 录,半乳糖(galactose) 己醛糖,核糖(ribose) 戊醛糖,目 录,葡萄糖（glucose）结构,2. 寡糖,常见的几种二糖有,麦芽糖 葡萄糖 葡萄糖,蔗 糖 葡萄糖 果糖,乳 糖 葡萄糖 半乳糖,由220个单糖通过糖苷键连接而成的糖类,3. 多糖 由20个以上的单糖通过糖苷键连接而成的糖类,常见的多糖有,淀 粉,糖 原,纤维素, 淀粉 是植物中养分的储存形式,淀粉颗粒,目 录, 糖原 是动物体内葡萄糖的储存形式,目 录, 纤维素 作为植物的骨架,目 录,4. 结合糖 糖与非糖物质的
10、结合物。,糖脂 ：是糖与脂类的结合物。 糖蛋白 ：是糖与蛋白质的结合物。,常见的结合糖有,二、糖的生理功能,1. 氧化供能,如糖可提供合成某些氨基酸、脂肪、胆固醇、核苷等物质的原料。,3. 作为机体组织细胞的组成成分,这是糖的主要功能。,2. 提供合成体内其他物质的原料,如糖是糖蛋白、蛋白聚糖、糖脂等的组成成分。,4. 作为细胞识别的信息分子,三、糖的消化与吸收,（一）糖的消化,人类食物中的糖主要有植物淀粉、动物糖原以及麦芽糖、蔗糖、乳糖、葡萄糖等，其中以淀粉为主。,消化部位： 主要在小肠，少量在口腔,食物中含有的大量纤维素，因人体内无-糖苷酶而不能对其分解利用，但却具有刺激肠蠕动等作用，也是
11、维持健康所必需。,淀粉,麦芽糖+麦芽三糖 （40%） （25%）,-临界糊精+异麦芽糖 （30%） （5%）,葡萄糖,唾液中的-淀粉酶,-葡萄糖苷酶,-临界糊精酶,消化过程,肠粘膜上皮细胞刷状缘,胃,口腔,肠腔,胰液中的-淀粉酶,（二）糖的吸收,1. 吸收部位 小肠上段,2. 吸收形式 单 糖,ADP+Pi,ATP,G,Na+,K+,小肠粘膜细胞,肠腔,门静脉,3. 吸收机制,Na+依赖型葡萄糖转运体 (Na+-dependent glucose transporter, SGLT),刷状缘,细胞内膜,4. 吸收途径,小肠肠腔,肠粘膜上皮细胞,门静脉,肝脏,体循环,SGLT,各种组织细胞,GL
12、UT,GLUT：葡萄糖转运体(glucose transporter)，已发现有5种葡萄糖转运体(GLUT 15)。,糖代谢是指葡萄糖在体内的复杂化学反应,葡萄糖吸收入血后，依赖葡萄糖转运体（glucose transporter, GLUT）而进入细胞内代谢。,四、糖代谢的概况,葡萄糖转运体 （Glucose transporters，GLUT） 有GLUT15五种。 GLUT1: 分布广泛，以RBC中最丰富 GLUT2: 肝细胞、胰脏-细胞 GLUT4: 主要存在于脂肪组织和肌肉,糖代谢的概况,糖代谢的概况,葡萄糖,丙酮酸,有氧,H2O及CO2,乳酸,乳酸、氨基酸、甘油,糖原,核糖 + NADPH+H+,淀粉,
