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1、第八章 胆碱受体阻断药,胆碱受体阻断药分为 M-胆碱受体阻断药 M1胆碱受体阻断药：阿托品、哌仑西平 M2胆碱受体阻断药：阿托品、tripitramine M3胆碱受体阻断药：阿托品、达非那新,N-胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药：神经节阻断药（美加明、咪芬） N2胆碱受体阻断药：骨骼肌松弛药,M受体阻断药 8.1 阿托品类生物碱,阿托品，Atropine,癫茄，红水茄，刺茄,曼陀罗,作用机制,1.腺体,唾液腺、汗腺最敏感，较大剂量减少胃液；大剂量可有皮肤干燥,2.眼,散瞳；眼压；调节麻痹,3.平滑肌,松弛多种内脏平滑肌，尤其是对过度活动或痉挛的平滑肌极为显著,5.血管,治疗量阿托品对血管与
2、血压无明显影响，大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。,药理作用,临床应用,1. 解除平滑肌痉挛 胃肠绞痛，膀胱刺激症状，小儿遗尿症,4. 抗心律失常 窦性心动过缓；窦房阻滞；房室传阻滞,6. 解除有机磷酸酯中毒,5. 抗休克 感染中毒性休克,不良反应,禁忌症,青光眼 前列腺肥大 反流性食管炎 幽门梗阻 心梗 心动过速,口鼻咽喉干燥； 出汗减少； 视力模糊； 心悸；,皮肤干燥潮红； 眩晕； 排尿困难； 便秘,8.2 其它阿托品类生物碱,山莨菪碱（ Anisodamine ）,654-2 药理作用 1）对平滑肌痉挛和心血管系统的抑制作用较阿托品弱； 2）对眼和腺体的作用仅为阿
3、托品的1/20 1/10 ； 3）中枢兴奋作用弱； 4）较高剂量可缓解微血管痉挛，改善微循环。 5）抑制TXA2合成，保护血小板功能增加肺循环流速，减轻肺水肿，增加cAMP/cGMP比值而平喘。,临床应用,1）感染中毒性休克； 抗休克机制：保护细胞; 提高细胞对缺血缺氧的耐受性; 稳定溶酶体膜及线粒体等结构； 2）胃肠道痉挛； 3）DIC、血栓性静脉炎、支气管哮喘,外周作用与阿托品类似 中枢作用与阿托品不同，呈抑制作用 特点 抑制腺体分泌的作用较阿托品强； 散瞳和调节麻痹作用迅速，消失快； 抑制中枢神经系统作用强：治疗剂量镇静，较大剂量催眠，大剂量麻醉。个别者表现中枢兴奋 用于防治晕动病，震颤
4、麻痹以及妊娠和放射病呕吐。,东茛菪碱 （Scopolamine）,8.3 阿托品的人工合成代用品,合成扩瞳药 后马托品：眼科散瞳用（作用快、持续短） 合成解痉药 丙胺太林：对胃肠道 M 受体的选择性较高，主要用于治疗胃、十二指肠溃疡，胃肠痉挛，妊娠呕吐，多汗症等 哌仑西平：选择性阻断胃壁细胞上的 M1 受体，抑制胃酸分泌 贝那替秦：胃复康，由于具有安定作用，可用于治疗伴有焦虑症的溃疡患者,哌仑西平（Pirenzepine),选择性阻断M1胆碱受体， 抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌 治疗剂量很少出现口干视力模糊等不良反应。因为不能通过血脑屏障，无阿托品样中枢兴奋作用。,临床应用,用于治疗消化性溃疡,药
5、理作用,N-胆碱受体阻断药,N1胆碱受体阻断药（神经节阻断药）,美加明 mecamylamine 口服 樟磺咪芬 trimetaphan 静脉滴注,效应器官 支配为主的神经 N1 阻断后效应 小动脉 交感神经 扩张，外周阻力 小静脉 交感神经 扩张，回心血量 心输出量，血压 心脏 副交感神经 心率 胃肠平滑肌 副交感神经 张力 蠕动，便秘 膀胱 副交感神经 尿潴留 瞳孔 副交感神经 扩大，视物不清 腺体 副交感神经 分泌，少汗,作用机制, N2-胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）,这类药与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合后，阻碍神经肌肉接头处神经冲动的正常传递，导致骨骼肌松弛。 根据作用机制可分为
6、去极化型和非去极化型肌松药二类。,非去极化型肌松药（筒箭毒碱） nondepolarizing muscular relaxants,去极化型肌松药（琥珀胆碱） depolarizing muscular relaxants,一.去极化型肌松药,作用机制： 与骨骼肌运动终板膜上的N2受体相结合，并激动受体，使终板膜及邻近的肌细胞膜持久去极化，使骨骼肌长期处于不应期状态。 两个时相 持久去极化相（）：N2受体除极作用 脱敏感阻滞相（）：占领N2受体,作用特点 : 用药后常见短暂的肌束颤动； 连续用药可产生快速耐受性； 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗此药物的肌松作用，反而增强。 治疗量无神经节阻断作用，
7、相反有兴奋作用。, 琥珀胆碱（Suxamethonium） 司可林 （scoline）,临床应用 松弛咽喉肌，以利插管，如气管内插管、气管镜、食道镜和胃镜检查；浅麻醉辅助用药,不良反应: 1) 肌肉疼痛； 2)使血钾升高。 禁用于烧伤、广泛软组织损伤、偏瘫、脑血管意外和肾功能不全伴有高血钾的患者,3) 禁用于青光眼和白内障晶体摘除术 患者（眼外骨骼肌对Suxa敏感）； 4) 不能与骨骼肌松弛药合用，合用会增加本药的呼吸肌麻痹，如氨基糖苷类抗生素（链霉素）和肽类抗生素（多粘菌素B） 5) 禁用于遗传性血浆假性胆碱酯酶活性降低的患者、 严重肝功能不良、营养不良和电解质紊乱患者。,非去极化型肌松药,作用机制： 本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受体，阻断Ach对N2受体的激动作用而使骨骼肌松弛。 抗AchE药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不受AchE的影响。,作用特点: 骨骼肌松弛前无肌兴奋现象； 其作用可被同类肌松药增强； 吸入性全麻药和氨基苷类抗生素能增强和延长此类药物的作用； 抗胆碱酯酶药新斯的明可对抗其肌松作用； 兼有程度不等的神经节阻断作用和释放组胺的作用。,筒箭毒碱（Tubocurarine） 临床应用 主要与全麻药并用以获得满意的肌肉松弛，便于手术进行。 禁忌症 重症肌无力 哮喘 严重休克,
