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1、1,第十八章 解热镇痛抗炎药 Antipyretic and Analgesic and anti-inflammatory drugs,解热镇痛抗炎药,一、概念与分类： 概 念：,具有解热、镇痛，多数还具有抗炎、 抗风湿作用的药物。,其抗炎作用与糖皮质激素不同，故将其归入 非甾体类抗炎药 （non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDS）,3,非选择性COX抑制药,选择性COX-2抑制药：塞来昔布、美洛昔康,水杨酸类：阿司匹林 苯胺类：对乙酰氨基酚 吡唑酮类：保泰松 其他有机酸类：吲哚美辛 布洛芬, 分 类：,（前列腺素合成酶）,【COX的亚型】,N
2、SAIDs对COX-1和 COX-2的不同作用,6,二、作用原理：,共同作用基础：前列腺素合成酶抑制剂 （环氧化酶）,1、前列腺素与发热、疼痛、炎症的关系：,前列腺素（ Prostaglandin PG ） PGA、B、C、D、E、F、G、H、I,PG在体内的合成途径及解热镇痛药的作用环节,细 胞 膜 （磷脂）,花生四烯酸(AA),白三烯 LTS,脂氧酶,环内过氧化物 PGG2 PGH2,PG合成酶,收缩支气管平滑肌,PGE,红斑、水肿、疼痛、发热，,PGF2,血管扩张 子宫收缩 发热,磷脂酶A2,3、镇痛原理： 作用部位外周,4、抗炎、抗风湿原理 ：,特 点：不根治，不延缓炎症后遗症的发生。
3、,阿 司 匹 林（ aspirin ASP ） 乙酰水杨酸 （acetylsalicylic acid ASA）,体内过程 ASP水杨酸盐发挥作用,水 解,第一节：水杨酸类：,药理作用及应用 1、解热作用（常用量0.3-0.6g/日）,解热特点： （与氯丙嗪比较）,2、镇痛作用（常用量0.3-0.6g/日）,镇痛特点：（与吗啡比较） ,3、抗炎、抗风湿作用(大剂量3-5g/日，qid） 目前仍是国内抗风湿的首选药物 特 点： 作用迅速，疗效确切,类风湿性关节炎也是首选药，但不能根治,4、抑制血小板聚集，抗血栓形成,ASP抗血栓形成用小剂量才能达到目的。,小剂量血小板 TXA2 抗血栓形成 大剂
4、量血管壁 PGI2 抗血栓形成,100 mg,目前国内外临床上采用： 口服40-80mg /日 ASP防治血栓形成和 治疗心肌梗塞； 服用25-75mg ASP可预防血栓形成。,药理作用及应用 1、解热、镇痛作用（常用量0.3-0.6g/日） 2、抗炎、抗风湿作用(大剂量3-5g/日） 3、抑制血小板聚集，抗血栓形成 （小剂量50-100mg）,4、其它作用,防治癌症（小剂量长期应用）预防结肠癌 直肠癌 治疗偏头痛 治疗足癣 ASP + 牙膏 防治老年痴呆症： 增强机体免疫力： 抗衰老作用： 预防氨基糖苷对耳的损害,不良反应及防治 1、胃肠道反应最常见 胃溃疡患者禁用 防治： 1）饭后服药 2
5、）药片嚼碎 3）选用ASP肠溶片,直接刺激胃粘膜 直接兴奋CTZ 抑制胃粘膜PGE合成,口服ASP,2、加重出血倾向： 不可逆抑制环氧化酶TXA2 VitK(促进凝血酶原合成）具有预防作用 严重肝损伤，VitK缺乏患者禁用。 术前一周停用，产前一周禁用。,返回,图1 PG在体内的合成途径及解热镇痛药的作用环节,细 胞 膜 （磷脂）,花生四烯酸AA,白三烯 LTS,脂氧酶,解热镇痛药,环内过氧化物 PGG2 PGH2,PG合成酶,抑制,收缩支气管平滑肌,PGE,红斑、水肿、疼痛、发热，舒张支气管平滑肌,PGF2,血管扩张 子宫收缩 发热,磷脂酶A2,4、过敏反应： 某些哮喘患者，服用ASP可诱发
6、哮喘， 称为“阿司匹林哮喘” 发病机理目前认为与抑制PG合成有关。 哮喘患者禁用,3、水杨酸反应（过量中毒反应）,图1 PG在体内的合成途径及解热镇痛药的作用环节,细 胞 膜 （磷脂）,花生四烯酸 AA,白三烯 LTS,脂氧酶,环内过氧化物 PGG2 PGH2,PG合成酶,收缩支气管平滑肌,PGE,红斑、水肿、疼痛、发热，舒张支气管平滑肌,PGF2,血管扩张 子宫收缩 发热,磷脂酶A2,6、瑞夷综合征 ：(Reyes syndrome),5、对肾脏的影响：,非那西丁 对乙酰氨基酚（醋氨酚、扑热息痛） （acetaminophen） 特点：只具有解热镇痛作用， 不具有抗炎作用，抗风湿作用 临床上
7、用于治疗感冒发烧、头痛、 肌肉痛。 WHO推荐给儿童的最安全、有效的首选退热药,第二节：苯胺类：,保泰松及羟基保泰松 特点： 抗炎抗风湿作用强 解热镇痛作用弱 主要用于急性风湿性及类风湿性关节炎 毒性大目前已少用,第三节：吡唑酮类：,吲哚美辛 indometacin （消炎痛）,特 点： 最强的COX抑制药之一 1.抗炎抗风湿和解热镇痛作用强大。 2.不良反应多而重：胃肠、CNS、造血、过敏 3.仅用于其他药物效果不好或不能耐受的病例 如风湿和类风湿性关节炎，用药不超过1个月,第四节：其他抗炎有机酸类：,28,双氯芬酸 （扶他林） 特 点： 1. 解热、镇痛、抗炎效应强于吲哚美辛。 2. 可在
8、关节滑液中积聚，临床常用于风湿类风 湿关节 炎，骨关节炎等 。 3. 不良反应同阿司匹林，偶见肝损害。,布洛芬 （芬必得）、 奈普生 特点： 1. 抗炎、解热、镇痛作用均强。 2. 不良反应轻，尤胃肠刺激小，适于长期服用 （高效、低毒） 3. 临床广泛用于风湿类风湿关节炎，骨关节炎 被认为是目前国内 较好的消炎、解热 、镇痛药之一。,吡罗昔康 piroxicam （炎痛喜康） 强效抗炎镇痛药 特 点：t1/2长，（36-45小时） 不良反应较轻 临床主要用于 治疗风湿性及类风湿性关节炎等。,塞来昔布 ceecoxibu 特点： 抑制COX2COX1（375倍），治疗量不影响COX1、TXA2，
9、但抑制PGI2。 用于关节炎、中等程度疼痛。 不良反应发生率低，对有血栓形成倾向者应慎用，磺胺过敏者禁用。,美洛昔康 抑制COX2COX1（10倍）,第五节：选择性环氧酶-2抑制药,常见复方解热镇痛药成分,成分与含量（g/片） 名 称 阿斯 非那 氨基 咖啡 巴比 氯苯 匹林 西丁 比林 因 妥 那敏 复方阿斯匹 0.2268 0.162 0.035 林片（APC） 复方氯苯 0.2268 0.162 0.0324 0.002 那敏片 去痛片 0.15 0.15 0.05 0.015 散利痛： 扑热息痛+异丙安替比林+咖啡因 白加黑：扑热息痛+盐酸伪麻黄碱+氢溴酸美沙芬+苯海拉明。,小 结 ASP通过抑制PG合成酶发挥作用 小剂量预防血栓形成 常用量解热镇痛（复方制剂） 大剂量抗风湿（医生监护） 非那西丁和对乙酰氨基酚不具有抗炎作用 儿童首选退热药 其它类OTC,34,1.试述吗啡、阿司匹林的镇痛作用与临床应用 有何区别？ 2.试述阿司匹林的药理作用、临床应用。 3.阿司匹林的不良反应有哪些？如何防治？ 4.为什么ASP抗血栓形成用小剂量才能达到目的？ 5.比较吗啡与氯丙嗪对体温影响的特点。,思 考 题,
