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1、1,第二十章 解热镇痛抗炎药 (Antipyretic，analgesic and anti- inflammatory drugs) 第一节 概述 第二节 非选择性还氧酶抑制药 第三节 选择性还氧酶抑制药,2,解热镇痛抗炎药共同点： 1、具有解热镇痛作用，大多数还有抗炎、 抗风湿作用 2、虽然化学结构不同，但有共同的作用机制抑制花生四烯酸代谢过程中的还氧化酶(COX)，减少体内前列腺素（Prostaglandin, PG）合成,第一节 概述,一、药理作用 二、作用机制 三、不良反应,一、药理作用,5,人体体温发热机制,热原,解热药,PG合成增加,产热,散热,NSAIDs：非甾体抗炎药,二、作
2、用机制,细胞膜磷脂,花生四烯酸,前列腺素（PG),前列腺素：（ 1）触发下丘脑体温调节中枢增加产热 (PG) （2）致痛物质; 增强缓激肽等致痛物质的敏感性 （3）在炎症反应中可致血管扩张，组织水肿，与缓激肽等 协同致炎。,损伤性因子激活,PLA2,COX (环氧酶),NSAIDs ,12,Mechanisms,1、解热作用 解热镇痛药 下丘脑环氧化酶COX 活性 PG合成 体温调节中枢回到37调定点 产热、散热达到平衡 体温回到正常 达到解热的效果 此类药只能使发热者体温 ，对正常体温没有影响,13,2、镇痛抗炎作用 组织损伤或发炎时， 缓激肽、组胺等：致炎性、致痛性物质 PG 本身致炎性、
3、致痛性物质 放大作用：痛觉感受器敏感性提高 镇痛消炎药 抑制炎症部位的COX PG的合成 镇痛作用，并能缓解炎症症状，但不能根治,局部 释放,14,环氧酶COX分类,不良反应,解热、镇痛、 抗炎,三、不良反应,18,环氧酶抑制剂(COX) 解热镇痛药,前列腺素,伤害感受器,吗啡,局部麻醉药,解热镇痛药是环氧酶抑制剂 1、只对前列腺素介导的痛觉产生抑制作用 2、只作用于炎症部位(外周),第二节 非选择性还氧酶抑制药,一、水杨酸类 阿司匹林(Aspirin) 二、苯胺类对乙酰氨基酚 (Acetaminophen) 三、吲哚类吲哚美辛（Indomethacin) 四、芳基丙酸类布洛芬、萘普生,20,
4、一、水杨酸类 乙酰水杨酸 (阿司匹林,Aspirin),Pharmacodynamics 1、口服后，小部分在胃、大部分在小肠吸收; 吸收后迅速被水解成水杨酸，分布到组织中； 水杨酸经肝药酶代谢，代谢产物从肾中排泄,21,2、肝脏对水杨酸的代谢能力随使用剂量大小而不同 小剂量（1g）用于抗炎 零级动力学, t1/215-30h,22,Pharmacological actions and clinical uses,1、解热镇痛 作用较强，适用于头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、神经痛、痛经及感冒发热等 2、抗炎抗风湿 作用也较强，可用于鉴别急性风湿热病症,23,3、影响血栓形成 小剂量抑制血小板聚
5、集 可用于预防血栓形成，预防心肌梗塞复发 长期大剂量使用，可能促进血栓形成,24,Adverse reactions,1、胃肠道反应 最常见，如引起恶心、呕吐等，大剂量可引起胃溃疡，甚至胃出血等，宜饭后服用 2、加重出血倾向 小剂量阿司匹林有抗血小板聚集作用，延长出血时间，手术前一周必须停用,25,3、过敏反应 某些哮喘病人用药后会诱发哮喘，称为“阿司匹林”哮喘。 4、水杨酸反应 服用阿司匹林剂量过大，可出现头晕、呕吐、恶心耳鸣、视听力减退现象，总称为“水杨酸反应”。,26,乙酰水杨酸（阿司匹林）,不良反应：对胃、对支气管、加重出血倾向,药理作用： 解热镇痛、抗炎抗风湿,27,二、苯胺类 对乙
6、酰氨基酚 (扑热息痛) (Acetaminophen),Features of action 1、解热镇痛起效快，作用持久，类似阿司匹林，是解热镇痛的首选药之一 2、抗炎抗风湿作用弱 3、与阿司匹林不同的是它不会引起胃肠道不适和出血倾向 4、长期过量使用造成肾、肝毒性,28,对乙酰氨基酚（扑熱息痛）,不良反应：肝毒性、肾毒性,药理作用： 解热镇痛,29,三、吲哚类吲哚美辛（消炎痛）,抗炎作用比阿司匹林强10-40倍，用于急性风湿性和类风湿性关节炎。 解热镇痛作用显著；因不良反应多，一般发热不用，只用于癌性发热及不明原因、不易控制的发热,30,四、芳基丙酸类布洛芬、萘普生,抗炎作用强，临床主要用
7、于风湿性和类风湿性关节炎 胃肠道反应常见,第三节 选择性环氧酶-2抑制药,一、塞来昔布（celecoxib） 二、尼美舒利（nimesulide）,塞来昔布（celecoxib）,抑制COX-2的作用较COX-1高375倍，在治疗剂量时对人体内COX-1无明显影响。 用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗，也可用于手术后镇痛、牙痛、痛经。 胃肠道不良反应、出血和溃疡发生率均较其他非选择性非甾体抗炎药低。,尼美舒利（nimesulide）,一种新型非甾体抗炎药，对COX-2的选择性抑制作用较强。 常用于类风湿性关节炎和骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经的治疗。 胃肠道不良反应少而轻微。,34,解热镇痛药的复方配伍 解热镇痛药 阿司匹林、非那西丁、氨基比林、安替比林 中枢兴奋药 咖啡因 中枢抑制药 苯巴比妥和巴比妥 抗组胺药 扑尔敏,临床用药案例,一肝癌晚期患者在病房大叫疼痛，浑身大汗淋漓，根据癌痛治疗原则，应首选下列哪种药？为什么？ A可待因 B阿司匹林 C强痛定（学名：布桂嗪） D美沙酮 E吲哚美辛,临床用药案例,一患者拔牙后，担心麻醉药作用消失后会牙疼，故去药店买药。患者说只要有止痛作用的药即可。店员建议买萘普生，并且建议说拔牙后还应吃一些消炎药。 问题： 1、为缓解牙疼，萘普生是否是较好选择？ 2、假设需要吃消炎药，应该选择萘普生？ 3、如果你自己选，你会买什么药？,
