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1、舒芬太尼的临床应用,芬太尼家族的发展,芬太尼 1960年 舒芬太尼 1974年 阿芬太尼 1976年 瑞芬太尼 1996年 德国 2003 年 中国,芬太尼类产品的分子结构式,芬太尼家族的药代动力学比较,芬太尼家族药代动力和药效学特性,芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼 pka 8.4 8.0 6.8 7.1 T1/2 1-2 1-2 1-2 0.5-1.5 T 10-30 15-20 10-20 0.5-1.5 起效时间 1-2min 1-3min 30S 30S 峰效时间 3-4min 5-6min 1-2min 1min 作用时间 30min 60min 15min 5-10min 油
2、水比 860 1778 13.4 17.9 分布容积 4 1.7 0.86 0.3-0.4,芬太尼家族药代动力和药效学特性,芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼 代谢途径 脱甲基 脱甲基 脱甲基 非特异酯酶水解 代谢产物 无活性 无活性 无活性 无活性 排泄 肾、胆汁 肾、胆汁 肾、胆汁 肾、胆汁 清除率 13 13 6.4 50 (ml/kg/min) 镇痛效能 100 1000 20-25 134 静脉等效剂量100ug 15ug 750ug 100ug 镇痛剂量 1-2ug 0.1-0.2ug 10-20ug 0.05-2ug 血浆浓度 0.2 0.02 2 0.2 (ng/ml),芬太
3、尼家族镇痛作用,药物 效能 最低有效血浆浓 （ng/ml） 吗啡 1 20 芬太尼 100 0.2 舒芬太尼 1000 0.02 瑞芬太尼 134 0.2,1976年首次合成舒芬太尼 1984年被FDA批准在临床应用 欧美国家广泛用于手术麻醉镇痛已长达近20年 湖北宜昌人福药业研发生产 协和药业于2003年正式由德国IDT公司引进,舒 芬 太尼 历 史,舒芬太尼药物特点,药物类别：麻醉管制药品 化学名：N-4-(甲氧甲基）-1-2-(2-噻吩基)乙基-4-哌啶基-N-苯丙酰胺 1、芬太尼类型阿片受体激动剂 ，是芬太尼亲和能力的7-10倍；与受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性,2、亲脂性为芬太
4、尼的2倍，易透过细胞膜和血脑屏障 3、镇痛持续时间为芬太尼的2倍 4、静脉内用药的效价比是芬太尼的10倍 5、椎管内用药的效价比是芬太尼的4-6倍 6、呼吸抑制弱 7、血液稳定性好 8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低,舒芬太尼的药理,舒芬太尼为阿片受体高选择性激动剂 镇痛效应强于芬太尼、吗啡 舒芬太尼与阿片受体的结合具有饱和性，可逆性和特异性 它与阿片受体的亲和力是芬太尼的7.7倍以上 舒芬太尼与芬太尼的效价比为510:1,舒芬太尼的药理,芬太尼降低安氟醚MAC为65 均呈现峰顶效应 在人体，舒芬太尼降低异氟醚的MAC达88.6% 降低异氟醚MAC达50%的血浆药物浓度为0.145ng/ml 舒芬
5、太尼能降低安氟醚MAC达78,原理,舒芬太尼通过血脑屏障的速度较芬太尼快 药物强脂溶性，在人体PH值范围内较少离子化，进入中枢神经系统较快 效价比舒芬太尼与芬太尼为510:1 舒芬太尼终末清除半衰期短,药代动力学参数 舒芬太尼 芬太尼 血浆蛋白结合率(%) 93 84 1- 酸性蛋白结合率(%) 84 44 分布容积 (L/Kg) 2.9 4.1 清除率（ml/kg.min） 12.7 13.3 排泄半衰期 (min) 160 240 持续输注(4h)后半衰期（min ） 30 260,舒芬太尼药代动力学特性,在体内经肝生物转化，形成N-去烃基和O-去甲基的代谢物，然后随尿和胆汁排出。代谢物基
6、本无活性，24h内80被排泄，仅2以原形排泄；实验证明用药后，对肝肾功能影响少 舒芬太尼于给药后2.7h仅有2.5的药物贮存于体内，因而再吗啡化的可能性很少（芬太尼给药后5小时仍有25以上的药物储存于体内),舒芬太尼 药代动力学特性,项目药品 舒芬太尼 芬太尼 治疗指数（LD50/ED50) 25211 277 效价比值 510 1 起效时间（min） 1.3-3 7-8 最大效应时间（min） 6.2 6.8 持续镇痛时间(min) 芬太尼的2倍 30,安全范围：吗啡：70-90，杜冷丁：4-7,舒芬太尼 药效学特点,镇 痛 作 用 强,为纯受体激动剂，结合力比芬太尼强7-10倍 镇痛作用约
7、比芬太尼强5-10倍 镇痛作用时间比芬太尼长2倍,舒芬太尼药效学特点,Brunner MD et al ，Br J Anaesth，1994；72:42-46,N=30, 三个相对应的剂量：舒芬太尼：0.1, 0.2, 0.4ug/kg, ; 芬太尼：1.0, 2.0, 4.0ug/kg *第一个数据点在用药后5分钟 ANESTH ANALG 1990;70:8-15,健康受试者应用舒芬太尼后的痛阈比芬太尼高，持续时间是芬太尼的2倍,舒芬太尼药效学特点,有 催 眠 作 用,小剂量使用有一定的镇静作用 协同镇静催眠作用 麻醉诱导更为平稳 可以减少其用量,Bowdle TA, Ward RJ. r
8、equirement. Anesthesiology, 1989; 70:26-30.,舒芬太尼药效学特点,舒芬太尼 药效学特点,安 全 范 围 大！ 对循环系统、呼吸系统及应激反应均小于芬太尼 有效减少术后心肌缺血，是心脏手术的理想药物,Chin J Anesthesiol 1997; 117(3): 160-61,舒芬太尼组对气管插管时血流动力学的影响较芬太尼组稳定,血压,心率,舒芬太尼 血液动力学稳定性更好,Suf n=16, fen n=16, p0.05,舒芬太尼抑制应激反应的作用比芬太尼强 等效剂量时，术中去甲肾上腺素水平均低于芬太尼 抑制诱导插管时的刺激反应 适用开胸、心脏等手术
9、,舒芬太尼对应激反应的影响小,Chin J Anesthesiol 1997; 117(3): 160-61,血糖 mmol/L,皮质醇 ng/ml,胰岛素 uIU/ml,舒芬太尼组 对气管插管时 血糖、皮质醇、胰岛素的影响 较芬太尼组稳定 Suf n=16, fen n=16, p0.05,舒芬太尼对应激反应的影响小,舒芬太尼抑制呼吸的时间比镇痛时间短 与芬太尼相比呼吸抑制少而短,Bowdle TA, Ward RJ. requirement. Anesthesiology, 1989; 70:26-30.,舒芬太尼对呼吸功能影响弱,舒芬太尼术后呼吸抑制更短弱,n=30, 健康成, 人三种剂
10、量组：舒芬太尼：0.1,0.2,0.4ug/kg，芬太尼：1.0,2.0,4.0ug/kg。 正常对照反应数值以0.0表示。第一个数据点是用药后5分钟。 ANESTH ANALG 1990; 70:8-15,舒芬太尼产生的通气抑制显著弱于芬太尼,舒芬太尼临床优势,镇痛作用更好,安全阈宽，治疗指数25000；（芬太尼270） 等效剂量下，只需芬太尼用量的十分之一 镇痛时间长，是芬太尼的2倍 提高痛阈,更安全,血液动力学稳定性更好 呼吸抑制的比率小， 术后恢复快 术后镇痛效果比芬太尼好，持续时间比芬太尼长 恶心、呕吐、瘙痒等不良反应更少,舒芬太尼临床优势,更符合现代麻醉技术,长时间静脉持续输注无蓄
11、积 可以得到非常稳定的血药浓度，镇痛及镇静水平稳定 稳定的血流动力学 术后意识恢复的时间很快 是丙泊酚麻醉时的理想配伍用药,舒芬太尼临床优势,舒芬太尼临床剂型,湖北人福药业规格： 1ml- 50ug 2ml- 100ug 5ml- 250ug 协和药业规格： 1ml- 75ug相当于舒芬太尼50ug 5ml- 375ug相当于舒芬太尼250ug,临 床 应 用,复合麻醉或全凭静脉麻醉,舒芬太尼的镇痛作用强可应用于各类手术 如：心胸、腹部、颈部、颅脑等手术 术前用药：长托宁1mg或阿托品0.5mg 安定10mg或杜非半量 麻醉诱导：舒芬太尼0.2-0.3ug/kg TCI 1.5-2ng/ml,
12、麻醉维持,麻醉维持 恒速输注 TCI 单次追加 舒芬太尼 0.2ug/kg/h 0.7ng/ml 10ug/次 丙泊酚 2-4mg/kg/h 2-4ng/kg 异氟醚 1-1.5% 1-1.5% 1.5-2.0%,术后镇痛,舒芬太尼用于术后镇痛具有非常好的效果 硬膜外注射给药或鞘内注射给药 静脉注射给药（PCA） PCA给药与芬太尼的效价比为5-10：1,静脉PCA镇痛推荐使用剂量为2ug/ml PCA设置为：负荷量 5ug 持续输注量 2ml/h 单次追加量 0.5ml 锁定时间 15min,产科镇痛,产科镇痛中舒芬太尼的剂量非常小（2.5-7.5ug/kg ），一般可用鞘内和硬膜外注射 鞘
13、内注射舒芬太尼与芬太尼的效价比是4：1 硬膜外注射镇痛推荐剂量： 负荷量 10-50ug 持续剂量 0.5ug/ml与0.125%布比卡因或 0.2%罗哌卡因合用,对老年、状况欠佳及伴心血管疾病的患者要减少用量 舒芬太尼可用于ICU术后插管病人的镇静治疗，静脉使用推荐剂量是0.2-1.0ug/kg/h，它可以对病人产生很好的镇痛效果,舒芬太尼用于开胸术后 镇痛效果的临床观,舒芬太尼是芬太尼的衍生物 是目前作用于人体最强效的镇痛药 临床应用十分广泛 常用于复合麻醉，分娩镇痛，术后镇痛等多方面 本文比较舒芬太尼与芬太尼在术后静脉镇痛中的疗效,材料与方法,病历选择 择期开胸恶性肿瘤根治术病人60例，
14、随机分为两组 舒芬太尼（SF组） 30例 芬太尼 （F组） 30例,麻醉方法,术前用药 度非半量，长托宁1mg 麻醉诱导 静脉注射芬太尼2ug/kg 丙泊酚1.5-2.0mg/kg 罗库溴胺0.6-0.8 mg/kg 插入双腔气管导管,麻醉维持 吸入1.5-2.0%异氟醚 间断追加维库溴胺 2.0mg/次 SF组连续输注舒芬太尼 （TCI） F组间断追加芬太尼,镇痛方法,术前由麻醉医生讲解静脉自控镇痛（PCIA）的治疗方法与效果，以取得患者与家属的配合 SF组含舒芬太尼（协和制药生产）2ugml-1 F组含芬太尼（宜昌人福药业生产）20ugml-1,两组同时加入格拉斯琼0.03 mgml-1，咪唑安定0.05 mgml-1 注入一次性可自控镇痛泵备用（福尼亚生产） 手术结束前给予负荷剂量 SF组给予舒芬太尼5 ug F组给予芬太尼5 0ug,手术结束病人清醒拔出气管导管后连接自控镇痛泵 镇痛模式为2 mlhr，追加剂量0.5 ml，锁定时间15min 在治疗过程中患者感到疼痛，可自行按压注药键给药,观察项目,记录48小时镇痛效果 追加给药次数 疼痛视觉模拟评分（VAS） 镇静评分，活动刺激评分 不良反应（皮肤瘙痒、恶心呕吐、呼吸抑制等） 循环呼吸（BP、P、SPO2、R）,统计学处理,采用SPSS统计
