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1、第二十章 解热镇痛抗炎药,解热镇痛抗炎药概述,具有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用 与糖皮质激素（甾体）抗炎药区别，又称 为非甾体抗炎药（NSAIDs） 阿司匹林类药物 化学结构不同，但都可抑制体内前列腺素 （PG）合成。 这类药物不仅临应床用广泛，且都进入家庭，其 临床地位较重要。,作用机制,NSAIDS的抗炎作用主要与其抑制COX的活性，抑制PGs的生成有关。 PG的作用：致炎 致痛 致热,药理作用,一、抗炎,药理作用,二、镇痛,药理作用,二、镇痛 镇痛作用与阿片类镇痛药的区别： 机制：抑制局部PG合成,减轻PG致痛作 用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性 作用部位主要在外周。 临床应用
2、：对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞 痛无效 不良反应：非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、 耐受性、呼吸抑制,药理作用,三、解热,药理作用,三、解热 解热作用与氯丙嗪区别： 机制 ：抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。 特点 ：仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响 应用：,常见不良反应,包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损害、心血管系统不良反应、血液系统反应等。,第一节 非选择性环氧酶抑制药,一、水杨酸类 二、苯胺类 三、吲哚类 四、芳基乙酸类 五、芳基丙酸类 六、烯醇酸类 七、吡唑酮类 八、烷酮类 九、异丁芬酸类,乙酰水杨酸 (阿斯匹林，
3、Aspirin),（一）作用及应用 1.解热镇痛和抗风湿作用 (1)解热镇痛疗效明显可靠（0.5g),可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。 (2)抗风湿作用强,较大剂量(3-5g)治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断。 2.抑制血小板聚集、防止血栓形成：小剂量(50-100mg)可用于预防脑血栓及心肌梗塞。,（二）不良反应,1.胃肠道反应 恶心、呕吐、上腹不适,大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血.故溃疡病患者应禁用。 2.凝血障碍, 对严重肝损害, 凝血酶原过低, 维生素K缺乏及血友病人可引起出血, 故这些病人应避免使用。 3. 过敏反应：以荨麻疹和哮喘最常见
4、。哮喘的发生与抑制PG合成有关，故有哮喘史者禁用。肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效，可用糖皮质激素治疗。 4.水杨酸反应 大剂量（5g/d）服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理：停药, 并静滴碳酸氢钠, 以促进药物排泄。,对乙酰氨基酚 (扑热息痛),作用特点：具有解热镇痛作用，几无消炎抗风湿作用。本品为非处方药，是很多感冒药的配伍成分，常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。,吲哚美辛（消炎痛）,作用特点：本品1963年用于临床，具有较强的解热镇痛、消炎抗风湿作用。因不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例。对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似，对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；对癌性发热及其他不易控制的发热能见效，胃肠道反应、中枢神经系统不良反应多见，且严重。,布洛芬,作用特点: 具有较好抗炎、解热、镇痛作用，因其胃肠道反应较轻，易于耐受而较常用。 布洛芬缓解胶囊芬必得, 常用于镇痛,萘普生、酮洛芬：与布洛芬同类药。 吡罗昔康对风湿性、类风湿性关节炎疗效与阿司匹林相同而不良反应较少，患者易耐受。 美洛昔康对COX-2具有选择性抑制作用，其抗炎作用强而副作用小，适应症与吡罗昔康同。 尼美舒利：是一新型非甾体抗炎药，具有较高的选择性抑制COX-2的作用，抗炎作用强而副作用小，常用于类风湿关节炎和骨关节炎等。,
